Efient - tabletki powlekane

Prasugrel jest lekiem przeciwpłytkowym, czyli hamującym agregację płytek krwi.
Proces krzepnięcia krwi nazywany jest niekiedy kaskadą krzepnięcia, gdyż jest złożony i przebiega wieloma etapami, następującymi jeden po drugim. Po uszkodzeniu naczynia płytki krwi przylepiają do ściany naczynia w okolicy uszkodzenia, a następnie zlepiają między sobą, tworząc pierwotny czop hemostatyczny, który wstępnie hamuje wypływ krwi. Jest on jednak nietrwały i musi ulec wzmocnieniu. W tym celu płytki krwi stymulują lokalną produkcję fibryny (włóknika), który tworzy rozbudowane sieci wzmacniające czop płytkowy. W wyniku tych procesów powstaje skrzep płytkowo-włóknikowy.
Procesy formowania zakrzepów patologicznych mogą prowadzić do zawału serca, udaru i zakrzepicy naczyń obwodowych. Aby zapobiegać tym zdarzeniom opracowano leki hamujące agregację płytek krwi. Leki te mogą działać na drodze różnych mechanizmów i wykazywać addycyjny (sumujący się) efekt działania.
Mechanizm działania prasugrelu polega na nieodwracalnym hamowaniu jednego typu receptorów purynergicznych, znajdujących się na powierzchni płytek krwi, przez co zablokowana zostaje agregacja płytek. Lek nie blokuje natomiast cyklooksygenazy ani syntezy prostaglandyn czy tromboksanu. Ze względu na nieodwracalny charakter modyfikacji receptora płytkowego, płytki poddane działaniu prasugrelu pozostają pod jego wpływem przez resztę życia (około 7–10 dni), a powrót prawidłowej czynności płytek krwi występuje z szybkością zgodną z naturalnymi przemianami płytek w ustroju.

Preparat jest wskazany do stosowania w celu zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym u dorosłych chorych z ostrymi zespołami wieńcowymi (tj. niestabilną dławicą piersiową, zawałem serca bez uniesienia odcinka ST lub zawałem serca z uniesieniem odcinka ST) poddawanych pierwotnej lub odroczonej przezskórnej interwencji wieńcowej (PCI).
Preparat stosuje się w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u osób:
• z czynnym patologicznym krwawieniem
• u których w przeszłości wystąpił udar mózgu lub przemijający napad niedokrwienny
• z ciężką niewydolnością wątroby.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Należy zachować ostrożność u osób ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia krwawienia, a szczególnie u chorych:
• w wieku powyżej 75 lat (u tych osób dawka podtrzymująca powinna wynosić 5 mg)
• ze skłonnością do krwawień (np. związaną z niedawno przebytym urazem lub zabiegiem chirurgicznym, niedawnym lub nawracającym krwawieniem z przewodu pokarmowego lub czynną chorobą wrzodową)
• o masie ciała do 60 kg (u tych chorych zaleca się stosowanie dawki podtrzymującej 5 mg)
• równolegle stosujących leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia (w tym doustne leki przeciwzakrzepowe, klopidogrel, niesteroidowe leki przeciwzapalne oraz leki fibrynolityczne).

O możliwości zastosowania preparatu u tych osób, lekarz zadecyduje po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści wynikających z zapobiegania zdarzeniom niedokrwiennym do ryzyka wystąpienia ciężkiego krwawienia.

U chorych z czynnym krwawieniem, u których konieczne jest odwrócenie działania prasugrelu, może być konieczne przetoczenie płytek krwi.

Doświadczenie dotyczące stosowania preparatu u osób z zaburzeniami czynności nerek (w tym z niewydolnością nerek) oraz chorych z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, należy zachować ostrożność.
Podczas stosowania preparatu (w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym) tamowanie krwawienia może trwać dłużej niż zazwyczaj. W przypadku wystąpienia nietypowego (pod względem lokalizacji i/lub czasu trwania) krwawienia, należy skonsultować się z lekarzem.

U osób z zawałem serca bez uniesienia odcinka ST, u których angiografia naczyń wieńcowych jest wykonywana w ciągu 48 godzin po przyjęciu do szpitala, dawkę nasycającą preparatu należy podać podczas przezskórnej interwencji wieńcowej.

Stosowanie preparatu należy przerwać przynajmniej 7 dni przed zabiegiem operacyjnym. W ciągu 7 dni po zaprzestaniu stosowania prasugrelu częstość występowania oraz nasilenie krwawień u chorych poddawanych operacji pomostowania aortalno-wieńcowego może być większa. Należy dokładnie rozważyć korzyści i zagrożenia związane ze stosowaniem preparatu u osób, u których anatomia tętnic wieńcowych nie jest znana i może być konieczne pilne przeprowadzenie operacji pomostowania aortalno-wieńcowego.

Podczas leczenia mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy (również u osób, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na klopidigrel). Należy obserwować chorych z nadwrażliwością na pochodne tienopirydyny pod kątem wystąpienia objawów reakcji alergicznej.

W przypadku wystąpienia zakrzepowej plamicy małopłytkowej należy wdrożyć odpowiednie postępowanie.

U osób równolegle stosujących prasugrel i morfinę zaobserwowano zmniejszenie skuteczności prasugrelu.

Informacje o dodatkowych składnikach preparatu:
preparat zawiera laktozę; osoby z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny go stosować.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli. Początkowo 60 mg w pojedynczej dawce nasycającej, następnie u osób o masie ciała powyżej 60 kg – 10 mg 1 raz na dobę, natomiast u osób o masie ciała do 60 kg – 5 mg 1 raz na dobę. U osób z zawałem serca bez uniesienia odcinka ST, u których angiografia naczyń wieńcowych jest wykonywana w ciągu 48 godzin po przyjęciu do szpitala, dawkę nasycającą preparatu należy podać podczas przezskórnej interwencji wieńcowej.

Preparat należy stosować w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w dawce 75–325 mg na dobę. Leczenie należy kontynuować do 12. miesięcy chyba, że ze względów klinicznych wskazane jest przerwanie leczenia.

Nie zaleca się stosowania leku u osób po 75. roku życia; leczenie można rozpocząć z zachowaniem ostrożności jedynie wówczas, gdy korzyści związane z zapobieganiem zdarzeniom niedokrwiennym przewyższają ryzyko wystąpienia ciężkiego krwawienia. W takim przypadku po podaniu pojedynczej dawki nasycającej 60 mg stosować lek w dawce 5 mg 1 raz na dobę.

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób z niewydolnością nerek lub łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Stosowanie preparatu u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane.

Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.

Preparat należy stosować doustnie, niezależnie od posiłków. Podanie na czczo dawki nasycającej może spowodować szybszy początek działania.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, skonsultuj się z lekarzem przed zastosowaniem preparatu.
Preparat można stosować w ciąży tylko wówczas, gdy korzyść ze stosowania leku przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.
Nie wiadomo, czy lek przenika do pokarmu kobiecego. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. W szczególności skonsultuj się z lekarzem, jeżeli stosujesz którykolwiek z niżej wymienionych leków, ponieważ konieczna może być zmiana dawkowania lub zaprzestanie przyjmowania określonego preparatu.
Ze względu na możliwość zwiększonego ryzyka wystąpienia krwawień, należy zachować ostrożność w przypadku równoległego stosowania warfaryny lub innych pochodnych kumaryny, a także niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym inhibitorów COX-2) stosowanych długotrwale.
Prasugrel może być stosowany z lekami metabolizowanymi przez enzymy cytochromu P-450 (w tym statyny) lub wpływającymi na aktywność tych enzymów, jak również z kwasem acetylosalicylowym, heparyną, digoksyną, lekami zwiększającymi pH treści żołądkowej (w tym z inhibitorami pompy protonowej i antagonistami receptora H₂).
Inhibitory CYP3A (azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, telitromycyna, werapamil, diltiazem, indynawir, cyprofloksacyna, sok grejpfrutowy) oraz induktory izoenzymów cytochromu P-450 (np. ryfampicyna, karbamazepina) nie wpływają istotnie na farmakokinetykę aktywnego metabolitu prasugrelu.
Prasugrel jest słabym inhibitorem izoezymu CYP2B6, co może mieć znaczenie kliniczne w przypadku równoległego stosowania z lekami metabolizowanymi wyłącznie przez ten izoenzym, charakteryzującymi się małym indeksem terapeutycznym (np. cyklofosfamid, efawirenz).
Prasugrel nie hamuje aktywności izoenzymu CYP2C9.
Nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji w przypadku równoległego stosowania z heparyną drobnocząsteczkową, biwalirudyną i inhibitorami GP IIb/IIIa.
Skuteczność prasugrelu może być zmniejszona u osób, które otrzymują go w skojarzeniu z morfiną. U chorych z ostrym zespołem wieńcowym, u których nie można odstawić morfiny, a szybkie zahamowanie P2Y12 uznaje się za kluczowe, można rozważyć pozajelitowe podawanie inhibitora P2Y12.

Jak każdy lek, również Efient może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często mogą wystąpić: niedokrwistość, krwiak, krwawienie z nosa, krwotok z obrębie żołądka i jelit, wysypka, siniak, krwiomocz, krwiak w miejscu nakłucia naczynia krwionośnego, krwotok w miejscu podania, stłuczenie.

Niezbyt często mogą wystąpić: nadwrażliwość (w tym obrzęk naczynioruchowy), krwotok do oka, krwioplucie, krwotok do przestrzeni zaotrzewnowej, krwotok z odbytu, obecność świeżej krwi w kale, krwawienie dziąseł, krwotok po zabiegu.

Rzadko mogą wystąpić: małopłytkowość, krwiak podskórny.

Z nieznaną częstością może wystąpić: zakrzepowa plamica małopłytkowa.