Amisan - tabletki

Amisulpryd to lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych benzamidu. Wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminowymi podtypu D2/D3, do których wykazuje duże powinowactwo (zdolność wiązania). Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 i D5. Amisulpryd nie łączy się z receptorami serotoninowymi, -adrenergicznymi, histaminowymi H1 i cholinergicznymi. W dużych dawkach preparat silnie blokuje receptory D2 postsynaptyczne w układzie limbicznym. Stosowany w mniejszych dawkach, blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3. Efektem tego działania jest uwalnianie dopaminy i tzw. odhamowanie. W związku z tym preparat jest skuteczny zarówno w przypadku zaostrzenia objawów schizofrenii, jak i w łagodzeniu negatywnych objawów, takich jak obniżenie nastroju i spowolnienie.
Preparat wywołuje niepożądane objawy pozapiramidowe.
Lek się dobrze wchłania po podaniu doustnym. Posiłki bogate w węglowodany znacząco zmniejszają ilość leku jaka dostaje się do krwi, natomiast po posiłkach bogatych w tłuszcze nie odnotowano żadnych zmian. Lek wykazuje dwa szczytowe poziomy wchłaniania - po ok. 1 h i między 3. i 4. h. Całkowita dostępność biologiczna wynosi ok. 48%. Amisulpryd jest metabolizowany w niewielkim stopniu do dwóch nieaktywnych metabolitów, które stanowią 4% podanej dawki oraz jest wydalany z moczem głównie w postaci niezmienionej. Biologiczny okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 12 h.

Preparat jest wskazany w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii:
• z objawami pozytywnymi (takimi jak urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość, nieufność
• z przewagą objawów negatywnych (zespół niedoboru) takimi jak stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społczne.

Preparat hamuje również wtórne objawy negatywne w stanach przebiegających z objawami pozytywnymi oraz zaburzenia afektywne, takie, jak depresyjny nastrój lub ociężałość umysłowa.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
• nowotwory, których wzrost zależny jest od poziomu prolaktyny
• guz chromochłonny nadnerczy
• równoległe stosowanie lewodopy.

Preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Podczas stosowania preparatu (oraz innych leków neuroleptycznych) może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny, którego objawami mogą być: hipertermia, zwiększona sztywność mięśni, zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego, zaburzenie świadomości, rabdomioliza (rozpad mięśni szkieletowych) oraz zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy. W przypadku wystąpienia opisanych objawów, szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek preparatu, należy przerwać podawanie wszystkich leków neuroleptycznych, w tym amisulprydu.

Rabdomioliza może wystąpić również u osób bez złośliwego zespołu neuroleptycznego.

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdopaminergicznych, należy zachować szczególną ostrożność u osób z chorobą Parkinsona, gdyż preparat może nasilać objawy choroby. Można go stosować tylko wtedy, gdy w opinii lekarza jest to niezbędne.

Preparat może wywierać znaczny toksyczny wpływ na wątrobę. W przypadku wystąpienia następujących objawów: astenia, jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha lub żółtaczka, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który zaleci przeprowadzenie odpowiednich badań w celu oceny czynności wątroby.

Preparat wywołuje wydłużenie odstępu QT, co zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, typu torsade de pointes. Należy zachować ostrożność u osób z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub rodzinnie występującym wydłużeniem odstępu QT.

Należy unikać równoległego stosowania tego preparatu z innymi neroleptykami.

Należy zachować ostrożność w przypadku występowania u chorego:
• znacznej bradykardii
• wrodzonego wydłużenia odstępu QT w EKG, a także jednoczesnego stosowania leków, które powodują wydłużenie odstępu QT
• zaburzeń elektrolitowych (np. hipokaliemia lub hipomagnezemia).

W badaniach klinicznych z udziałem chorych w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, stwierdzono 3-krotne zwiększenie częstości występowania epizodów naczyniowo--mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć podobnego zwiększenia ryzyka w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych grupach pacjentów. Podczas stosowania preparatu osób z czynnikami ryzyka udaru mózgu należy zachować ostrożność.

Chorzy w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi są narażeni na zwiększone ryzyko zgonu. Jego przyczyny podczas badań klinicznych ze stosowaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych były różne (większość zgonów była spowodowana zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, np. niewydolność serca, nagły zgon lub infekcją, np. zapalenie płuc). Nie ustalono jednoznacznie, w jakim zakresie zwiększenie śmiertelności w badaniach obserwacyjnych można przypisać lekowi przeciwpsychotycznemu, a w jakim innym indywidualnym cechom pacjenta.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. U osób leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka VTE, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia lekarz przeprowadzi dokładny wywiad z pacjentem, aby zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć działania zapobiegawcze.

Podczas stosowania preparatu może wystąpić hiperglikemia. Osobom z rozpoznaną cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy, należy zapewnić właściwe monitorowanie glikemii.

Preparat może obniżać próg drgawkowy, należy uważnie obserwować chorych z padaczką w wywiadzie.

Preparat jest wydalany z organizmu przez nerki. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek lekarz prawdopodobnie zadecyduje o zmniejszeniu dawki lub rozważy zastosowanie leczenia przerywanego.

U osób w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji. W związku z możliwymi zaburzeniami czynności nerek w tej grupie chorych, może być konieczne zmniejszenie dawki preparatu przez lekarza.

Po nagłym przerwaniu leczenia dużymi dawkami leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić objawy odstawienia, takie jak nudności, wymioty i bezsenność. Może również dochodzić do nawrotu objawów psychotycznych, a także do wystąpienia zaburzeń ruchowych (takich jak akatyzja, dystonia i dyskinezy). Preparat należy odstawiać stopniowo.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić: leukopenia, neutropenia i agranulocytoza. W przypadku zaobserwowania zakażenia lub gorączki o niewyjaśnionej przyczynie należy przeprowadzić badanie morfologiczne krwi.

Preparat może zwiększać stężenie prolaktyny, należy zachować ostrożność u osób, u których w przeszłości wystąpił rak piersi lub zdiagnozowano go u członka rodziny.

Podczas stosowania preparatu zaobserwowano przypadki łagodnych guzów przysadki mózgowej. W przypadku bardzo dużego stężenia prolaktyny lub wystąpienia klinicznych objawów guza przysadki (takich, jak ubytki pola widzenia i bóle głowy), należy skonsultować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci wykonanie badania obrazowego przysadki. W przypadku potwierdzenia występowania guza przysadki, należy przerwać stosowanie preparatu.

Informacje o dodatkowych składnikach preparatu:
Preparat zawiera laktozę; nie powinien być stosowany u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas jego stosowania zachowaj ostrożność!

Preparat ma postać tabletek Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłków, można je dzielić na połowy.
Dawki do 300 mg/dobę można podawać 1 ×/dobę, dawki powyżej 300 mg/dobę w kilku dawkach podzielonych.
Objawy pozytywne – 400–800 mg/dobę, niekiedy do 1200 mg/dobę.
Objawy negatywne – 50–300 mg/dobę.
Dawkę należy dostosować indywidualnie, w zależności od reakcji chorego na lek. W leczeniu podtrzymującym stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Lek hamuje również wtórne objawy negatywne w stanach przebiegających z objawami pozytywnymi oraz zaburzenia afektywne, takie jak depresyjny nastrój lub ociężałość umysłowa.

U osób w podeszłym wieku zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwość zmniejszenia ciśnienia tętniczego lub wystąpienia nadmiernej sedacji.

U osób z niewydolnością nerek dawkę dostosować w zależności od klirensu kreatyniny: 30–60 ml/min – dawkę zmniejszyć o 1/2, 10–30 ml/min – do 1/3, <10 ml/min zachować szczególną ostrożność (brak doświadczenia stosowania w tej grupie chorych).

Nie ma konieczności modyfikacji dawki w przypadku niewydolności wątroby.

Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku.

Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji, chyba że w opinii lekarza korzyści przeważają nad ryzykiem.
Należy wspólnie z lekarzem podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy wstrzymać się od stosowania preparatu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Równoległe stosowanie lewodopy i amisulprydu jest przeciwwskazane, ze względu na ich wzajemne działanie antagonistyczne.

Amisulpryd może działać przeciwstawnie do agonistów dopaminy (np. bromokryptyna, ropinirol), nie należy tych leków stosować równolegle.

Należy zachować ostrożność stosując równolegle:
• leki o działaniu hamującym na OUN, takie jak opioidy, leki przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe H₁ o działaniu uspokajającym, barbiturany, pochodne benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe, klonidyna i jej pochodne
• leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi
• klozapinę; możliwe zwiększenie stężenia amisulprydu w osoczu
• leki wydłużające odstęp QT w EKG, takie jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA i klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, niektóre inne leki przeciwpsychotyczne i niektóre leki przeciwmalaryczne.

Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Jak każdy lek, również Amisan może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często mogą wystąpić: objawy pozapiramidowe: drżenie, sztywność, hipokinezja, zwiększenie wydzielania śliny, akatyzja, dyskineza (objawy te po zastosowaniu zalecanych dawek preparatu są na ogół łagodne i częściowo ustępują po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi, bez konieczności przerywania leczenia amisulprydem; częstość ich występowania jest zależna od dawki).

Często mogą wystąpić: zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu ustępujące po przerwaniu stosowania leku (co może być przyczyną mlekotoku, braku miesiączki, ginekomastii, bólu piersi i zaburzeń erekcji), bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu, ostra dystonia (kurczowy kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk), ustępująca bez przerywania leczenia amisulprydem po zastosowaniu przeciwcholinergicznego leku przeciw parkinsonizmowi, senność, niewyraźnie widzenie, niedociśnienie tętnicze, zaparcia, nudności, wymioty, suchość jamy ustnej, zwiększenia masy ciała.

Niezbyt często mogą wystąpić: leukopenia, neutropenia, reakcje alergiczne, hiperglikemia, hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia, splątanie, późne dyskinezy (zazwyczaj po długotrwałym leczeniu), charakteryzujące się rytmicznymi ruchami bezwolnymi, przede wszystkim języka i/lub mięśni twarzy (leki przeciw parkinsonizmowi są nieskuteczne i mogą powodować nasilenie objawów), napady padaczkowe, bradykardia, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, przekrwienie błony śluzowej nosa, zachłystowe zapalenie płuc (głównie w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwpsychotycznymi i lekami o hamującym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy), uszkodzenie komórek wątroby, osteopenia, osteoporoza, zatrzymanie moczu, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, szczególnie aminotransferaz, upadek w wyniku działań niepożądanych zaburzających równowagę ciała.

Rzadko mogą wystąpić: agranulocytoza, łagodny guz przysadki (prolactinoma), obniżenie stężenia solu we krwi (hiponatremia), zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), złośliwy zespół neuroleptyczny, mogący zagrażać życiu, wydłużenie odstępu QT w EKG, komorowe zaburzenia rytmu, takie jak torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, zatrzymanie krążenia, nagły zgon, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (VTE), w tym zatorowość płucna, niekiedy zakończona zgonem oraz zakrzepica żył głębokich, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: zespół niespokojnych nóg, reakcja nadwrażliwości na światło, rabdomioliza (rozpad mięśni szkieletowych), zespół odstawienia u noworodka, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi.