Beto 100 ZK - tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Substancją czynną preparatu jest metoprolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie metoprololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu, zmniejszenia objętości wyrzutowej oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Metoprolol charakteryzuje się wybiórczością w stosunku do receptorów beta 1. Działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli). W większych dawkach metoprolol może jednak działać również na receptory beta 2.

W przypadku metoprololu w postaci o kontrolowanym uwalnianiu stężenia leku w osoczu są bardziej wyrównane niż w przypadku postaci o standardowym uwalnianiu. Dzięki temu uzyskiwana jest większa selektywność w stosunku do receptorów beta 1 i zmniejsza się ryzyko działań niepożądanych związanych z wahaniami i przejściowym zwiększeniem stężenia leku w osoczu.

Preparat jest wskazany w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego

• dławicy piersiowej

• zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza częstoskurczu nadkomorowego

• kołatania serca spowodowanego zaburzeniami czynnościowymi serca

• stabilnej objawowej niewydolności serca (klasa II–IV według NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory mniejsza niż 40%) w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca

• w zapobieganiu nagłemu zgonowi z przyczyn sercowych i ponownemu zawałowi serca po przebytej ostrej fazie zawału serca

• w zapobieganiu napadom migreny

oraz

• w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku 6–18 lat.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne leki z grupy beta-blokerów.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia

• objawowa i klinicznie istotna bradykardia (częstotliwość rytmu serca mniejsza niż 50 uderzeń na minutę)

• zespół chorego węzła zatokowego u osób bez wszczepionego stymulatora serca

• wstrząs kardiogenny

• bloki zatokowo-przedsionkowe wysokiego stopnia

• ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych

• niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg)

• kwasica metaboliczna

• ciężka astma oskrzelowa lub POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc)

oraz

• przeciwwskazane jest równoległe stosowanie leków z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAO).

Nie stosować u osób z przewlekłą niewydolnością serca w przypadku:

• niestabilnej, niewyrównanej niewydolności serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie tętnicze)

• gdy stale lub okresowo stosowane są leki o działaniu inotropowo dodatnim (zwiększającym siłę skurczu mięśnia sercowego) działające poprzez pobudzenie receptorów beta

• gdy częstotliwość rytmu serca w spoczynku przed leczeniem jest mniejsza niż 68 uderzeń na minutę

• gdy występuje powtarzające się ciśnienie skurczowe mniejsze niż 100 mm Hg (wymagane powtórne badania przed rozpoczęciem leczenia).

Przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziałów intensywnej opieki medycznej OIOM) równoległe dożylne podawanie leków blokujących kanały wapniowe (werapamil lub diltiazem) albo innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (dizopiramid).

Nie stosować w ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Szczególna ostrożność i nadzór medyczny jest wymagany w przypadku:

• bloku przedsionkowo-komorowego – ryzyko nasilenia zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i wystąpienia całkowitego bloku przedsionkowo-komorowego

• chorych na cukrzycę z wahaniami stężenia glukozy we krwi i stosujących post ścisły

• chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy – przed rozpoczęciem stosowania preparatu oraz w trakcie jego stosowania konieczne jest leczenie mające na celu zablokowanie receptorów alfa-adrenergicznych

• chorych z zaburzeniami czynności wątroby.

U chorych ze świeżym zawałem serca ryzyko wstrząsu kardiogennego jest zwiększone. Dlatego metoprolol może być stosowany dopiero po uzyskaniu stanu stabilnego hemodynamicznie.

Leki z grupy beta-blokerów mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Stosowanie preparatu u chorych na łuszczycę (dotyczy także występowania łuszczycy w rodzinie) jest możliwe wyłącznie wtedy, gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

U chorych na astmę oskrzelową i u osób ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli należy równolegle z beta-blokerem stosować leki rozszerzające oskrzela (beta 2-mimetyki doustnie lub wziewnie). W razie konieczności lekarz zaleci dodatkowe zwiększenie dawki stosowanych leków rozszerzających oskrzela.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym, koniecznie poinformuj lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów. Zwykle w takiej sytuacji nie jest zalecane przerwanie leczenia, ale decyzję podejmie lekarz. Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u osób poddawanych zabiegom niekardiochirurgicznym, ponieważ może to spowodować zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, niedociśnienie tętnicze lub udar mózgu, w tym ze skutkiem śmiertelnym, zwłaszcza u chorych z czynnikami ryzyka.

Stosowanie beta-blokerów może pogarszać przebieg wstrząsu anafilaktycznego i powodować zmniejszenie skuteczności działania stosowanej w takich przypadkach adrenaliny.

Ze względu na brak wystarczającego doświadczenie klinicznego należy zachować ostrożność u chorych z niewydolnością serca oraz:

• niestabilną niewydolnością serca klasa IV według NYHA (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów i/lub niedociśnienie tętnicze)

• zawałem serca lub niestabilną dławicą piersiową w ciągu ostatnich 28 dni

• zaburzeniami czynności nerek

• zaburzeniami czynności wątroby

• w wieku ponad 80 lat

• w wieku do 40 lat

• wadami zastawek powodującymi istotne zaburzenia hemodynamiczne

• kardiomiopatią przerostową zwężającą

• podczas lub po operacji kardiochirurgicznej przebytej w ciągu 4 miesięcy przed rozpoczęciem stosowania preparatu.

U chorych na dławicę naczynio-skurczową (Prinzmetala) beta-blokery mogą zwiększać częstość występowania i czas trwania napadów dławicowych.

W okresie stosowania metoprololu może wystąpić suchość oczu, sporadycznie z towarzyszącą wysypką. Jeżeli wystąpią objawy dotyczące oczu, należy skonsultować się z lekarzem.

Preparat może nasilać zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego, w tym nasilać objawy chromania przestankowego i zespołu Raynauda.

Metoprolol może maskować objawy nadczynności tarczycy; należy starannie kontrolować czynność tarczycy i serca u chorych ze stwierdzoną lub podejrzewaną nadczynnością tarczycy.

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu. Nagłe zaprzestanie leczenia metoprololem może prowadzić do nasilenia objawów niewydolności serca, a także do wystąpienia zawału serca i nagłego zgonu, szczególnie u osób z grupy ryzyka. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę, ściśle według indywidualnych zaleceń lekarza.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera sacharozę, glukozę i laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może powodować zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub zaburzenia widzenia, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń/maszyn należy sprawdzić indywidualną reakcję na lek. Opisane objawy mogą nasilić się zwłaszcza na początku leczenia, podczas zwiększania dawki, w przypadku zmiany leku oraz jeżeli w okresie leczenia spożywany jest alkohol.

Preparat ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Nadciśnienie tętnicze: w łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniu tętniczym 47,5 mg 1 raz na dobę; w razie konieczności lekarz zwiększy dawkę do 95–190 mg na dobę lub dołączy inny lek przeciwnadciśnieniowy.

Dławica piersiowa: 95–190 mg 1 raz na dobę. W razie konieczności lekarz dołączy inne leki stosowane w leczeniu choroby wieńcowej.

Zaburzenia rytmu serca: 95–190 mg 1 raz na dobę.

Zapobieganie nagłemu zgonowi z przyczyn sercowych i ponownemu zawałowi serca po przebytej ostrej fazie zawału serca: 190 mg 1 raz na dobę.

Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami serca: 95 mg 1 raz na dobę; w razie konieczności lekarz zwiększy dawkę do 190 mg na dobę.

Zapobieganie napadom migreny: 95–190 mg 1 raz na dobę.

Stabilna objawowa niewydolność serca (leczenie skojarzone): leczenie może być rozpoczęte u chorych z ustabilizowaną niewydolnością serca, dawka jest ustalana indywidualnie. U chorych z niewydolnością serca klasy III–IV wg NYHA początkowo 11,88 mg 1 raz na dobę przez tydzień; następnie podwaja się dawkę do 23,75 mg 1 raz na dobę. U chorych z niewydolnością serca klasy II wg NYHA początkowo 23,75 mg 1 raz na dobę przez 2 tygodnie. Następnie dawka jest podwajana. Dawkę zwiększa się co drugi tydzień, aż do docelowej dawki maksymalnej 190 mg 1 raz na dobę lub do największej dawki tolerowanej przez chorego. W długotrwałym leczeniu dawka docelowa wynosi 190 mg 1 raz na dobę (lub jest to największa dawka tolerowana przez chorego). Po każdym zwiększeniu dawki chory powinien pozostawać pod uważną obserwacją. W razie wystąpienia niedociśnienia tętniczego po zwiększeniu dawki, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który dostosuje dawkowanie.

Szczególne grupy chorych:

U chorych z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności nerek należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki.

U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, w niektórych sytuacjach konieczne jest zmniejszenie dawki. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu u chorych z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności wątroby; należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki.

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu u osób w wieku ponad 80 lat; należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki.

Nadciśnienie tętnicze u dzieci i młodzieży w wieku ponad 6–18 lat:

Początkowo 0,48 mg/kg masy ciała 1 raz na dobę; w przypadku braku odpowiedzi dawkę zwiększa się do 0,95 mg/kg masy ciała na dobę, nie przekraczając 47,5 mg na dobę. W przypadku niewystarczającej skuteczności, dawkę zwiększa się do dawki maksymalnej wynoszącej 1,9 mg/kg masy ciała na dobę.

Nie ma danych dotyczących stosowania dawek większych niż 190 mg raz na dobę u dzieci i młodzieży.

Nie stosować u dzieci w wieku do 6 lat.

Sposób podawania:

Tabletki należy przyjmować 1 raz na dobę, najlepiej podczas śniadania. Połykać w całości lub podzielone popijając wodą (co najmniej pół szklanki). Nie należy rozgryzać, żuć ani rozgniatać tabletek.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Metoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku. Jeżeli lekarz uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne, zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności i konieczne badania kontrolne.

Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Preparaty mające wpływ na aktywność izoenzymu 2D6 cytochromu P450 mogą powodować zmianę stężenia metoprololu we krwi i konieczność dostosowania jego dawkowania. Do tych preparatów należą między innymi: niektóre leki przeciwdepresyjne (np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina czy bupropion), leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna, chlorpromazyna, trifluopromazyna, chloroprotyksen), leki przeciwarytmiczne (np. propafenon, chinidyna, amiodaron), leki przeciwwirusowe (np. rytonawir), leki przeciwhistaminowe (np. difenhydramina), a także hydroksychlorochina, terbinafina, cymetydyna, ryfampicyna, celekoksyb, hydralazyna.

Należy uważnie monitorować chorych przyjmujących równolegle:

• leki zmniejszające stężenie amin katecholowych (np. rezerpina)

• inne beta-adrenolityki, w tym w postaci kropli do oczu (np. tymolol)

• inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO); w okresie 14 dni po zakończeniu stosowania inhibitora MAO istnieje ryzyko wystąpienia znaczącego nadciśnienia tętniczego.

Jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi kanały wapniowe (podanie doustne), takimi jak werapamil lub diltiazem może nasilać działanie zmniejszające siłę skurczu mięśnia sercowego i działanie zmniejszające częstotliwość rytmu serca oraz powodować zaburzenia rytmu serca; chory powinien być ściśle monitorowany.

Przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziałów intensywnej opieki medycznej OIOM) równoległe dożylne podawanie leków blokujących kanały wapniowe (werapamil lub diltiazem) albo innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (dizopiramid).

Beta-blokery stosowane z lekami przeciwarytmicznymi (w tym chinidyna, tokainid, prokainamid, flekainid, ajmalina, dizopiramid, propafenon, amiodaron) mogą nasilać zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego oraz nasilać zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego. Leczenia skojarzonego należy unikać u chorych z zaburzeniami czynności lewej komory, z zespołem chorej zatoki lub zaburzeniami przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.

Równoległe stosowanie metoprololu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (np. nitrogliceryna, leki przeciwnadciśnieniowe, leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny, baklofen, aldesleukina) nasila działanie przeciwnadciśnieniowe, co może wiązać się z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia tętniczego.

Równoległe stosowanie metoprololu z innymi lekami zmniejszającymi częstotliwość rytmu serca (np. fingolimod) może nasilać działanie zmniejszające częstotliwość rytmu serca.

Preparaty stosowane do znieczulenia (wziewne anestetyki) mogą nasilać bradykardię (zmniejszenie częstotliwości rytmu serca) i niedociśnienie tętnicze.

Hydralazyna może hamować metabolizm pierwszego przejścia metoprololu co powoduje zwiększenie jego stężenia we krwi.

Glikozydy naparstnicy stosowane z beta-blokerem mogą nasilać zburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilać zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardii); zaleca się kontrolowanie częstotliwości rytmu serca oraz odstępu PR w zapisie EKG.

Adrenalina i inne leki aktywujące receptory adrenergiczne (zawarte np. w niektórych lekach przeciwkaszlowych, kroplach do nosa i oczu) mogą powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (tym inhibitory COX-2) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów, w tym metoprololu.

U osób przyjmujących beta-blokery ryzyko nagłego niedociśnienia ortostatycznego po przyjęciu pierwszej dawki prazosyny lub doksazosyny (leki blokujące receptory alfa1) jest zwiększone.

Beta-blokery mogą nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie leków alfa-adrenolitycznych, w tym leków o ośrodkowym mechanizmie działania (np. rezerpina, klonidyna, metylodopa, guanetydyna).

Jeżeli konieczne jest zaprzestanie stosowanej równolegle klonidyny, należy najpierw przerwać leczenie beta-blokerem, kilka dni przed zaprzestaniem stosowania klonidyny (nagłe przerwanie stosowania klonidyny w okresie stosowania beta-blokera może powodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego i stanowić zagrożenie życia).

Stosowanie beta-blokerów u chorych na cukrzycę leczonych insuliną i/lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi może powodować zaburzenie kontroli stężenia glukozy we krwi. U osób stosujących beta-blokery konieczne może być dostosowanie dawkowania leków przeciwcukrzycowych; należy kontrolować stężenie glukozy we krwi. Ryzyko wpływu na kontrolę stężenia glukozy we krwi podczas stosowania wybiórczych beta-blokerów jest znacząco mniejsze niż związane ze stosowaniem niewybiórczych beta-blokerów.

Metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania lidokainy i nasilenie jej działania.

Stosowanie metoprololu i nifedypiny może powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Beta-blokery mogą nasilać działanie zwężające naczynia alkaloidów sporyszu.

Przed wykonaniem testu z dipirydamolem należy poinformować lekarza o stosowaniu metoprololu; wymagane jest odpowiednie postępowanie i monitorowanie chorego.

Metoprolol może nasilać i przedłużać działanie spożytego alkoholu.

Skuteczność działania adrenaliny w leczeniu objawów reakcji anafilaktycznych może ulec osłabieniu u osób przyjmujących leki z grupy beta-blokerów; konieczne może okazać się podawanie większych jej dawek.

Jak każdy lek, również Beto 25, -50, -100, -150, -200 ZK może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: uczucie zmęczenia.

Często: niedociśnienie tętnicze (w tym niedociśnienie ortostatyczne, bardzo rzadko z omdleniem), bóle i zawroty głowy, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), kołatanie serca, zimne dłonie i stopy, duszność wysiłkowa u chorych z predyspozycjami (np. u chorych na astmę), przejściowe nudności, biegunka, zaparcia, bóle brzucha.

Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, depresja, zaburzenia koncentracji, senność, bezsenność, koszmary senne, zaburzenia czucia, takie jak uczucie mrowienia i drętwienia (parestezje), przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca z obrzękiem obwodowym, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, ból w okolicy przedsercowej, wstrząs kardiogenny u chorych ze świeżym zawałem serca, skurcz oskrzeli, wymioty, zaczerwienienie skóry, świąd, wysypka, zapalenie skóry podobne do łuszczycy, nasilenie potliwości, kurcze mięśni.

Rzadko: nasilenie utajonej cukrzycy, nerwowość, niepokój, zaburzenia widzenia, podrażnienie oczu, suchość oczu, zapalenie spojówek, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w sercu, nieżyt błony śluzowej nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia czynności wątroby, łysienie, zaburzenia funkcji seksualnych (osłabienie libido, impotencja).

Bardzo rzadko: małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby krwinek białych), zapominanie, osłabienie pamięci, splątanie, omamy, zmiany nastroju, zaburzenia smaku, zaburzenia słuchu, szumy uszne, martwica u chorych z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem, zapalenie wątroby, nadwrażliwość na światło, zaostrzenie objawów łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, bóle stawów, osłabienie mięśni.

Częstość nieznana: nasilenie objawów chromania przestankowego lub zespołu Raynauda, zwiększenie stężenia trójglicerydów i zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL we krwi.