Metocard ZK - tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Substancją czynną preparatu jest metoprolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie metoprololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu, zmniejszenia objętości wyrzutowej oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Metoprolol charakteryzuje się wybiórczością w stosunku do receptorów beta 1. Działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli). W większych dawkach metoprolol może jednak działać również na receptory beta 2.

W przypadku metoprololu w postaci o kontrolowanym uwalnianiu stężenia leku w osoczu są bardziej wyrównane niż w przypadku postaci o standardowym uwalnianiu. Dzięki temu uzyskiwana jest większa selektywność w stosunku do receptorów beta 1 i zmniejsza się ryzyko działań niepożądanych związanych z wahaniami i przejściowym zwiększeniem stężenia leku w osoczu.

Preparat jest wskazany w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego

• dławicy piersiowej

• zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza częstoskurczu nadkomorowego

• kołatania serca spowodowanego zaburzeniami czynnościowymi serca

• stabilnej objawowej niewydolności serca (klasa II–IV według NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory mniejsza niż 40%) w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca

• w zapobieganiu nagłemu zgonowi z przyczyn sercowych i ponownemu zawałowi serca po przebytej ostrej fazie zawału serca

• w zapobieganiu napadom migreny

oraz

• w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku 6–18 lat.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne leki z grupy beta-blokerów.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia

• nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie tętnicze) i stałe lub okresowe stosowanie leków o działaniu inotropowo dodatnim (zwiększającym siłę skurczu mięśnia sercowego) działających poprzez pobudzenie receptorów beta

• objawowa i klinicznie istotna bradykardia (częstotliwość rytmu serca mniejsza niż 50 uderzeń na minutę)

• wstrząs kardiogenny

• zespół chorego węzła zatokowego

• ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych

• niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe mniejsze niż 90 mm Hg)

• kwasica metaboliczna

• ciężka astma oskrzelowa lub POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc)

• nieleczony guz chromochłonny

• podejrzenie świeżego zawału serca, jeżeli częstotliwość rytmu serca jest mniejsza niż 45 uderzeń na minutę, odstęp PQ w badaniu EKG jest dłuższy niż 0,24 s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mm Hg

• niewydolność serca i powtarzające się ciśnienie skurczowe poniżej 100 mm Hg (zaleca się badanie przed rozpoczęciem leczenia)

a także,

• przeciwwskazane jest równoległe stosowanie leków z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAO)

• przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziałów intensywnej opieki medycznej OIOM) równoległe dożylne podawanie leków blokujących kanały wapniowe (jak werapamil lub diltiazem) albo innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dizopiramid).

Nie stosować w ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Osoby ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli powinny zachować szczególną ostrożność. U chorych na astmę oskrzelową lub inne choroby obturacyjne dróg oddechowych należy równolegle z beta-blokerem stosować leki rozszerzające oskrzela (beta 2-mimetyki doustnie lub wziewnie). W razie konieczności lekarz zaleci dodatkowe zwiększenie dawki stosowanych leków rozszerzających oskrzela. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu metoprololu wywierają słabszy wpływ na drogi oddechowe niż tabletki o standardowym uwalnianiu.

Chorzy na cukrzycę powinni zachować ostrożność, ponieważ metoprolol może wpływać na kontrolę stężenia glukozy we krwi oraz maskować objawy, takie jak uczucie kołatania serca czy zwiększenie częstotliwości rytmu serca. Podczas stosowania metoprololu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu ryzyko jego wpływu na kontrolę stężenia glukozy we krwi oraz maskowanie objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania tabletek o standardowym uwalnianiu i znacznie mniejsze niż w przypadku stosowania beta-blokerów o działaniu niewybiórczym wobec receptorów beta 1 i beta 2.

W okresie stosowania preparatu bardzo rzadko możliwe jest nasilenie wcześniejszych zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo komorowego (ryzyko wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego).

Preparat może nasilać objawy zaburzeń krążenia w tętnicach obwodowych.

Stosowanie preparatu u chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy wymaga równoległego stosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergicznych (zgodnie z zaleceniami lekarza).

Preparat może maskować objawy nadczynności tarczycy.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym, koniecznie poinformuj lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów. Zwykle w takiej sytuacji nie jest zalecane przerwanie leczenia, ale decyzję podejmie lekarz.

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu. Nagłe zaprzestanie leczenia metoprololem może prowadzić do nasilenia objawów niewydolności serca, a także do wystąpienia zawału serca i nagłego zgonu, szczególnie u osób z grupy ryzyka. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy w okresie co najmniej 2 tygodni stopniowo zmniejszać dawkę, ściśle według indywidualnych zaleceń lekarza (zwykle w okresie co najmniej 2 tygodni stopniowo zmniejsza się dawkę o połowę, aż do uzyskania zaleconej dawki minimalnej, którą stosuje się jeszcze przez co najmniej 4 dni). Jeżeli wystąpią działania niepożądane, należy wydłużyć okres odstawiania leku.

Preparat może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne oraz powodować zmniejszenie skuteczności działania stosowanej w takich przypadkach adrenaliny.

Leki z grupy beta-blokerów mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie.

U chorych na dławicę naczynio-skurczową (Prinzmetala) beta-blokery mogą zwiększać częstość występowania i czas trwania napadów dławicowych; należy zachować ostrożność.

Ze względu na brak wystarczającego doświadczenie klinicznego należy zachować ostrożność u chorych z niewydolnością serca oraz:

• niestabilną niewydolnością serca klasa IV według NYHA

• zawałem serca lub niestabilną dławicą piersiową w ciągu ostatnich 28 dni

• zaburzeniami czynności nerek

• zaburzeniami czynności wątroby

• w wieku ponad 80 lat

• w wieku do 40 lat

• wadami zastawek powodującymi istotne zaburzenia hemodynamiczne

• kardiomiopatią przerostową zwężającą

• podczas lub po operacji kardiochirurgicznej przebytej w ciągu 4 miesięcy przed rozpoczęciem stosowania preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może w niewielkim lub umiarkowanym stopniu wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat może powodować zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub zaburzenia widzenia, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń/maszyn należy sprawdzić indywidualną reakcję na lek. Opisane objawy mogą nasilić się zwłaszcza na początku leczenia, podczas zwiększania dawki, w przypadku zmiany leku oraz jeżeli w okresie leczenia spożywany jest alkohol.

Preparat ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Nadciśnienie tętnicze: w łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniu tętniczym 47,5 mg 1 raz na dobę; w razie konieczności lekarz zwiększy dawkę do 95–190 mg na dobę lub dołączy inny lek przeciwnadciśnieniowy.

Dławica piersiowa: 95–190 mg 1 raz na dobę. W razie konieczności lekarz dołączy inne leki stosowane w leczeniu choroby wieńcowej.

Zaburzenia rytmu serca: 95–190 mg 1 raz na dobę.

Zapobieganie nagłemu zgonowi z przyczyn sercowych i ponownemu zawałowi serca po przebytej ostrej fazie zawału serca: 190 mg 1 raz na dobę.

Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami serca: 95 mg 1 raz na dobę; w razie konieczności lekarz zwiększy dawkę do 190 mg na dobę.

Zapobieganie napadom migreny: 95–190 mg 1 raz na dobę.

Stabilna objawowa niewydolność serca (leczenie skojarzone): leczenie może być rozpoczęte u chorych z ustabilizowaną niewydolnością serca, dawka jest ustalana indywidualnie. U chorych z niewydolnością serca klasy III–IV wg NYHA początkowo 11,88 mg 1 raz na dobę przez tydzień; następnie podwaja się dawkę do 23,75 mg 1 raz na dobę. U chorych z niewydolnością serca klasy II wg NYHA początkowo 23,75 mg 1 raz na dobę przez 2 tygodnie. Następnie dawka jest podwajana. Dawkę zwiększa się co drugi tydzień, aż do docelowej dawki maksymalnej 190 mg 1 raz na dobę lub do największej dawki tolerowanej przez chorego. W długotrwałym leczeniu dawka docelowa wynosi 190 mg 1 raz na dobę (lub jest to największa dawka tolerowana przez chorego). Po każdym zwiększeniu dawki chory powinien pozostawać pod uważną obserwacją. W razie wystąpienia niedociśnienia tętniczego po zwiększeniu dawki, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który dostosuje dawkowanie.

Szczególne grupy chorych:

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u chorych z zaburzeniami czynności nerek.

U chorych z ciężką niewydolnością wątroby (np. z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną) lekarz rozważy zastosowanie zmniejszonej dawki.

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu u osób w wieku ponad 80 lat. Należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki.

Nadciśnienie tętnicze u dzieci i młodzieży w wieku ponad 6–18 lat:

Początkowo 0,48 mg/kg masy ciała 1 raz na dobę; w przypadku braku odpowiedzi dawkę zwiększa się do 0,95 mg/kg masy ciała na dobę, nie przekraczając 47,5 mg na dobę. W przypadku niewystarczającej skuteczności, dawkę zwiększa się do dawki maksymalnej wynoszącej 1,9 mg/kg masy ciała na dobę.

Nie ma danych dotyczących stosowania dawek większych niż 190 mg raz na dobę u dzieci i młodzieży.

Nie stosować u dzieci w wieku do 6 lat.

Sposób podawania:

Tabletki należy przyjmować 1 raz na dobę, rano. Połykać w całości lub podzielone popijając wodą (co najmniej pół szklanki). Nie należy rozgryzać, żuć ani rozgniatać tabletek.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Metoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku. Jeżeli lekarz uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne, zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności i konieczne badania kontrolne.

Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

U osób przyjmujących beta-blokery przeciwwskazane jest:

• równoległe dożylne podawanie leków blokujących kanały wapniowe, jak werapamil lub diltiazem albo innych leków o działaniu przeciwarytmicznym, jak dizopiramid (z wyjątkiem oddziałów intensywnej opieki medycznej OIOM)

• równoległe stosowanie leków z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) z wyłączeniem inhibitorów MAO-B.

Należy uważnie monitorować chorych przyjmujących równolegle:

• leki blokujące zwoje współczulne

• inne beta-adrenolityki, w tym w postaci kropli do oczu (np. tymolol)

• leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy MAO-B.

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat jest stosowany równolegle z niżej wymienionymi lekami; konieczne może być dostosowanie dawkowania tych leków:

• leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (np. rezerpina, klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna, guanfacyna) – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca oraz wystąpienia zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego

• klonidyna – jeżeli konieczne jest zaprzestanie przyjmowania stosowanej równolegle klonidyny, należy najpierw przerwać leczenie beta-blokerem, kilka dni przed zaprzestaniem stosowania klonidyny (nagłe przerwanie stosowania klonidyny w okresie stosowania beta-blokera może powodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego i stanowić zagrożenie życia)

• leki blokujące kanały wapniowe (podawane doustne), takie jak werapamil lub diltiazem – możliwe nasilenie działania zmniejszającego siłę skurczu mięśnia sercowego i działania zmniejszającego częstotliwość rytmu serca; chory powinien pozostawać pod obserwacją

• leki przeciwarytmiczne klasy I (jak np. chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) – ryzyko istotnego zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego, co u chorych z niewydolnością lewej komory może prowadzić do ciężkich zaburzeń hemodynamicznych; nie należy równolegle stosować leków z tej grupy u osób z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego

• preparaty stosowane do znieczulenia (wziewne anestetyki) – może dojść do nasilenia bradykardii (zmniejszenia częstotliwości rytmu serca) i znacznego niedociśnienia tętniczego; koniecznie należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów

• leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze (np. inne leki przeciwnadciśnieniowe, nitrogliceryna, leki przeciwdepresyjne, pochodne fenotiazyny) – ryzyko nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego i wystąpienia niedociśnienia tętniczego

• adrenalina (epinefryna) – ryzyko istotnego nadciśnienia tętniczego (także w przypadku, gdy dojdzie do donaczyniowego podania leków miejscowo znieczulających zawierających adrenalinę)

• leki sympatykomimetyczne – ryzyko znacznego nadciśnienia tętniczego

• glikozydy naparstnicy – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii)

• insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe – możliwe zaburzenie kontroli stężenia glukozy we krwi i maskowanie objawów hipoglikemii; należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi

• indometacyna i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) – przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów, w tym metoprololu, może ulec osłabieniu

• preparaty mające wpływ na aktywność izoenzymu 2D6 cytochromu P450 mogą powodować zmianę stężenia metoprololu we krwi i konieczność dostosowania jego dawkowania; do tych preparatów należą między innymi: niektóre leki przeciwdepresyjne (np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina czy bupropion), leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna, chlorpromazyna, trifluopromazyna, chloroprotyksen), leki przeciwarytmiczne (np. propafenon, chinidyna, amiodaron), leki przeciwwirusowe (np. rytonawir), leki przeciwhistaminowe (np. difenhydramina), a także hydroksychlorochina, terbinafina, cymetydyna, ryfampicyna, celekoksyb, hydralazyna.

• lidokaina – metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania lidokainy i nasilenie jej działania.

Skuteczność działania adrenaliny w leczeniu objawów reakcji anafilaktycznych może ulec osłabieniu u osób przyjmujących leki z grupy beta-blokerów.

Jak każdy lek, również Metocard ZK, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: niedociśnienie tętnicze (w tym niedociśnienie ortostatyczne, bardzo rzadko z omdleniem), uczucie zmęczenia.

Często: bóle i zawroty głowy, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), zaburzenia równowagi (rzadko połączone z omdleniem), kołatanie serca, zimne dłonie i stopy, duszność wysiłkowa, nudności, biegunka, zaparcia, bóle brzucha.

Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, depresja, osłabienie koncentracji, senność, bezsenność, koszmary senne, zaburzenia czucia, takie jak uczucie mrowienia i drętwienia (parestezje), zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, ból w okolicy przedsercowej, skurcz oskrzeli, wymioty, wysypka, pokrzywka podobna do łuszczycy, nasilenie potliwości, kurcze mięśni, obrzęki.

Rzadko: nasilenie utajonej cukrzycy, nerwowość, napięcie, zaburzenia widzenia, suchość oczu, zapalenie spojówek, podrażnienie oczu, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w sercu, nieżyt błony śluzowej nosa, suchość w ustach, zaburzenia czynności wątroby, łysienie, zaburzenia funkcji seksualnych (osłabienie libido, impotencja).

Bardzo rzadko: małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby krwinek białych), zapominanie, osłabienie pamięci, splątanie, omamy, zmiany nastroju, zaburzenia słuchu, szumy uszne, nasilenie objawów chromania przestankowego lub zespołu Raynauda, nasilenie objawów chorób obwodowych naczyń tętniczych (możliwa martwica), zaburzenia smaku, zapalenie wątroby, nadwrażliwość na światło, zaostrzenie objawów łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, zmiany na skórze podobne do łuszczycy, bóle stawów, osłabienie mięśni.