Bloxazoc - tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Substancją czynną preparatu jest metoprolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie metoprololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu, zmniejszenia objętości wyrzutowej oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Metoprolol charakteryzuje się wybiórczością w stosunku do receptorów beta 1. Działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli). W większych dawkach metoprolol może jednak działać również na receptory beta 2.

W przypadku metoprololu w postaci o kontrolowanym uwalnianiu stężenia leku w osoczu są bardziej wyrównane niż w przypadku postaci o standardowym uwalnianiu. Dzięki temu uzyskiwana jest większa selektywność w stosunku do receptorów beta 1 i zmniejsza się ryzyko działań niepożądanych związanych z wahaniami i przejściowym zwiększeniem stężenia leku w osoczu.

Preparat jest wskazany w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego

• dławicy piersiowej

• zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza częstoskurczu nadkomorowego, zmniejszenia czynności komór w migotaniu przedsionków oraz dodatkowych skurczów komorowych

• kołatania serca spowodowanego zaburzeniami czynnościowymi serca

• stabilnej przewlekłej objawowej niewydolności serca z zaburzeniem czynności skurczowej lewej komory

• w zapobieganiu nagłemu zgonowi z przyczyn sercowych i ponownemu zawałowi serca po przebytej ostrej fazie zawału serca

• w zapobieganiu napadom migreny

oraz

• w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku 6–18 lat.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne leki z grupy beta-blokerów.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• niestabilna, niewyrównana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie tętnicze)

• objawowa bradykardia (zmniejszenie częstotliwości rytmu serca) lub niedociśnienie tętnicze; podejrzenie świeżego zawału serca, jeżeli częstotliwość rytmu serca jest mniejsza niż 45 uderzeń na minutę, odstęp PQ w badaniu EKG jest dłuższy niż 0,24 s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mm Hg

• u osób z przewlekłą niewydolnością serca w przypadku, gdy występuje powtarzające się ciśnienie skurczowe w pozycji leżącej mniejsze niż 100 mm Hg (wymagane powtórne badania przed rozpoczęciem leczenia)

• wstrząs kardiogenny

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia

• zespół chorego węzła zatokowego u osób bez wszczepionego stymulatora serca

• ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych z ryzykiem martwicy

oraz

• u osób, u których stale lub okresowo stosowane są leki o działaniu inotropowo dodatnim (zwiększającym siłę skurczu mięśnia sercowego) działające poprzez pobudzenie receptorów beta.

Nie stosować w ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Osobom stosującym beta-blokery nie wolno dożylnie podawać leków blokujących kanały wapniowe, takich jak werapamil.

Preparat może nasilać zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego, w tym nasilać objawy chromania przestankowego i zespołu Raynauda.

Szczególna ostrożność jest wymagana w przypadku chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ciężkimi zaburzeniami przebiegającymi z kwasicą metaboliczną.

U chorych na dławicę naczynio-skurczową (Prinzmetala) beta-blokery mogą zwiększać częstość występowania i czas trwania napadów dławicowych; należy zachować ostrożność.

U chorych na astmę oskrzelową lub inne przewlekłe choroby obturacyjne należy równolegle z beta-blokerem stosować leki rozszerzające oskrzela (beta 2-mimetyki doustnie lub wziewnie). W razie konieczności lekarz zaleci dodatkowe zwiększenie dawki stosowanych leków rozszerzających oskrzela.

Podczas stosowania metoprololu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu ryzyko jego wpływu na kontrolę stężenia glukozy we krwi oraz maskowanie objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania tabletek o standardowym uwalnianiu lub w przypadku stosowania beta-blokerów o działaniu niewybiórczym wobec receptorów beta 1 i beta 2.

W okresie stosowania preparatu bardzo rzadko możliwe jest nasilenie wcześniejszych zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (ryzyko wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego).

Stosowanie beta-blokerów może nasilać przebieg wstrząsu anafilaktycznego i powodować zmniejszenie skuteczności działania stosowanej w takich przypadkach adrenaliny.

Stosowanie preparatu u chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy wymaga równoległego stosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergicznych (zgodnie z zaleceniami lekarza).

Ze względu na brak wystarczającego doświadczenie klinicznego należy zachować ostrożność u chorych ze stabilną objawową niewydolnością serca klasy IV według NYHA; leczenie powinno być rozpoczynane wyłącznie przez lekarzy posiadających doświadczenie w tym zakresie.

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu u chorych z objawową niewydolnością serca i świeżym zawałem serca lub niestabilną dławicą piersiową.

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu. Nagłe zaprzestanie leczenia metoprololem może prowadzić do nasilenia objawów niewydolności serca, a także do wystąpienia zawału serca i nagłego zgonu, szczególnie u osób z grupy ryzyka. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie stosowania preparatu, należy w okresie co najmniej 2 tygodni stopniowo zmniejszać dawkę, ściśle według indywidualnych zaleceń lekarza (zwykle w okresie co najmniej 2 tygodni stopniowo zmniejsza się dawkę o połowę, aż do uzyskania zaleconej dawki minimalnej, którą stosuje się jeszcze przez co najmniej 4 dni). Jeżeli wystąpią działania niepożądane, należy wydłużyć okres odstawiania leku.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym, koniecznie poinformuj lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów. Zwykle w takiej sytuacji nie jest zalecane przerwanie leczenia, ale decyzję podejmie lekarz. Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u osób poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym, ponieważ może to spowodować zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, niedociśnienie tętnicze lub udar mózgu, w tym ze skutkiem śmiertelnym, zwłaszcza u chorych z czynnikami ryzyka.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może powodować zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub zaburzenia widzenia, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń/maszyn należy sprawdzić indywidualną reakcję na lek.

Preparat ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Nadciśnienie tętnicze: 47,5–95 mg 1 raz na dobę; w razie konieczności lekarz zwiększy dawkę do 190 mg na dobę lub dołączy inny lek przeciwnadciśnieniowy.

Dławica piersiowa: 95–190 mg 1 raz na dobę. W razie konieczności lekarz dołączy inne leki stosowane w leczeniu choroby wieńcowej.

Zaburzenia rytmu serca: 95–190 mg 1 raz na dobę.

Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami serca: 95 mg 1 raz na dobę; w razie konieczności lekarz stopniowo zwiększy dawkę do 190 mg 1 raz na dobę.

Zapobieganie nagłemu zgonowi z przyczyn sercowych i ponownemu zawałowi serca po przebytej ostrej fazie zawału serca: 190 mg 1 raz na dobę.

Zapobieganie napadom migreny: 95–190 mg 1 raz na dobę.

Stabilna objawowa niewydolność serca (leczenie skojarzone): leczenie może być rozpoczęte u chorych z ustabilizowaną niewydolnością serca, bez ostrej niewydolności w ciągu ostatnich 6 tygodni i bez istotnych zmian w stosowanym leczeniu w ciągu ostatnich 2 tygodni; dawka jest ustalana indywidualnie.

U chorych z niewydolnością serca klasy II wg NYHA początkowo 23,75 mg 1 raz na dobę przez 2 tygodnie; następnie dawka jest podwajana do 47,5 mg 1 raz na dobę, a następnie dawkę podwaja się co drugi tydzień, aż do docelowej dawki maksymalnej 190 mg 1 raz na dobę.

U chorych z niewydolnością serca klasy III–IV wg NYHA początkowo 11,88 mg 1 raz na dobę przez 1–2 tygodni, następnie podwaja się dawkę do 23,75 mg 1 raz na dobę, a następnie po upływie kolejnych 2 tygodni podwaja się dawkę do 47,5 mg 1 raz na dobę; w przypadku dobrej tolerancji dawka może być podwajana co 2 tygodnie, aż do docelowej dawki maksymalnej 190 mg 1 raz na dobę.

Po każdym zwiększeniu dawki chory powinien pozostawać pod uważną obserwacją. W razie wystąpienia niedociśnienia tętniczego po zwiększeniu dawki, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który dostosuje dawkowanie.

Szczególne grupy chorych:

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u chorych z zaburzeniami czynności nerek.

U chorych z marskością wątroby zwykle nie ma konieczności dostosowania dawkowania; w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby (np. u chorych z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną) lekarz rozważy zastosowanie zmniejszonej dawki.

Nie ma konieczności dostosowania dawki u chorych w podeszłym wieku.

Nadciśnienie tętnicze u dzieci i młodzieży w wieku ponad 6–18 lat:

Początkowo 0,48 mg/kg masy ciała 1 raz na dobę; w przypadku braku odpowiedzi dawkę zwiększa się do 0,95 mg/kg masy ciała na dobę, nie przekraczając 47,5 mg na dobę. W przypadku niewystarczającej skuteczności, dawkę zwiększa się do dawki maksymalnej wynoszącej 1,9 mg/kg masy ciała na dobę.

Nie ma danych dotyczących stosowania dawek większych niż 190 mg raz na dobę u dzieci i młodzieży.

Nie stosować u dzieci w wieku do 6 lat.

Sposób podawania:

Tabletki należy przyjmować 1 raz na dobę, najlepiej rano, niezależnie od posiłku. Połykać w całości lub podzielone popijając wodą (co najmniej pół szklanki). Tabletki 23,75 mg można podzielić na dwie równe dawki. Linia podziału na tabletkach 47,5 mg oraz 95 mg ułatwia tylko ich podział w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki. Nie należy rozgryzać, żuć ani rozgniatać tabletek (ani ich połówek).

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Metoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku. Jeżeli lekarz uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne, zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności i konieczne badania kontrolne.

Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Preparaty mające wpływ na aktywność izoenzymu 2D6 cytochromu P450 mogą powodować zmianę stężenia metoprololu we krwi i konieczność dostosowania jego dawkowania. Do tych preparatów należą między innymi: niektóre leki przeciwdepresyjne (np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina czy bupropion), leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna, chlorpromazyna, trifluopromazyna, chloroprotyksen), leki przeciwarytmiczne (np. propafenon, chinidyna, amiodaron), leki przeciwwirusowe (np. rytonawir), leki przeciwhistaminowe (np. difenhydramina), a także hydroksychlorochina, terbinafina, cymetydyna, ryfampicyna, celekoksyb, hydralazyna.

Należy unikać równoległego stosowania preparatu z niżej wymienionymi lekami:

• barbiturany (np. pentobarbital)

• propafenon

• werapamil.

Osobom stosującym beta-blokery nie wolno dożylnie podawać leków blokujących kanały wapniowe, takich jak werapamil.

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat jest stosowany równolegle z niżej wymienionymi lekami; konieczne może być dostosowanie dawkowania tych leków:

• amiodaron – może wystąpić istotne zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia); należy pamiętać, że okres półtrwania amiodaronu wynosi ok. 50 dni i dlatego interakcje mogą występować długo po zaprzestaniu jego stosowania

• leki przeciwarytmiczne klasy I (jak np. chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) – ryzyko istotnego zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego, co u chorych z niewydolnością lewej komory może prowadzić do ciężkich zaburzeń hemodynamicznych; nie należy równolegle stosować leków z tej grupy u osób z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego

• indometacyna i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) – przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów, w tym metoprololu, może ulec osłabieniu

• glikozydy naparstnicy – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii)

• difenhydramina (lek przeciwhistaminowy stosowany przeciwalergicznie) – możliwe nasilenie działania metoprololu

• diltiazem –– ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz ryzyko wystąpienia istotnego zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardia)

• adrenalina (epinefryna) – ryzyko nadciśnienia tętniczego i znacznej bradykardii (także w przypadku, gdy dojdzie do donaczyniowego podania leków miejscowo znieczulających zawierających adrenalinę)

• fenylopropanolamina – ryzyko paradoksalnego zwiększenia ciśnienia tętniczego

• chinidyna – możliwe nasilenie działania metoprololu

• klonidyna – jeżeli konieczne jest zaprzestanie przyjmowania stosowanej równolegle klonidyny, należy najpierw przerwać leczenie beta-blokerem, kilka dni przed zaprzestaniem stosowania klonidyny (nagłe przerwanie stosowania klonidyny w okresie stosowania beta-blokera może powodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego i stanowić zagrożenie życia)

• ryfampicyna – może powodować zmniejszenie stężenia metoprololu we krwi i osłabienie jego działania.

• preparaty stosowane do znieczulenia (wziewne anestetyki) – może dojść do nasilenia bradykardii (zmniejszenia częstotliwości rytmu serca) i znacznego niedociśnienia tętniczego; koniecznie należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów

• doustne leki przeciwcukrzycowe – możliwe zaburzenie kontroli stężenia glukozy we krwi

• cymetydyna, hydralazyna – możliwe zwiększenie stężenia metoprololu we krwi.

Chorzy przyjmujący równolegle wymienione niżej leki powinni pozostawać pod ścisłą obserwacją lekarską:

• leki zmniejszające stężenie amin katecholowych (np. rezerpina)

• inne beta-adrenolityki, w tym w postaci kropli do oczu (np. tymolol, stosowany w leczeniu jaskry)

• inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO); w okresie stosowania oraz 14 dni po zakończeniu stosowania inhibitora MAO istnieje ryzyko wystąpienia znaczącego nadciśnienia tętniczego, w tym przełomu nadciśnieniowego.

Skuteczność działania adrenaliny w leczeniu objawów reakcji anafilaktycznych może ulec osłabieniu u osób przyjmujących leki z grupy beta-blokerów; konieczne może okazać się podawanie większych jej dawek.

Jak każdy lek, również Bloxazoc może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: uczucie zmęczenia.

Często: niedociśnienie tętnicze (w tym niedociśnienie ortostatyczne, bardzo rzadko z omdleniem), bóle i zawroty głowy, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), kołatanie serca, zimne dłonie i stopy, duszność wysiłkowa u chorych z predyspozycjami (np. u chorych na astmę), przejściowe nudności, biegunka, zaparcia, bóle brzucha.

Niezbyt często: depresja, senność, bezsenność, koszmary senne, zaburzenia czucia, takie jak uczucie mrowienia i drętwienia (parestezje), przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca z obrzękiem obwodowym, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, ból w okolicy przedsercowej, wstrząs kardiogenny u chorych ze świeżym zawałem serca, skurcz oskrzeli u chorych na astmę lub inne choroby obturacyjne, zwiększenie masy ciała, zaczerwienienie skóry, świąd, wysypka, zapalenie skóry podobne do łuszczycy.

Rzadko: małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), zapominanie, osłabienie pamięci, splątanie, omamy, nerwowość, niepokój, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, podrażnienie oczu, suchość oczu, szumy uszne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia czynności wątroby, zaostrzenie łuszczycy, nadwrażliwość na światło, nadmierna potliwość, łysienie, zaburzenia funkcji seksualnych (osłabienie libido, impotencja).

Częstość nieznana: zaburzenia koncentracji, kurcze mięśni, zapalenie spojówek, martwica u chorych z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem, nieżyt błony śluzowej nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie wątroby, bóle stawów.