Betaloc ZOK 50 - tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Substancją czynną preparatu jest metoprolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie metoprololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu, zmniejszenia objętości wyrzutowej oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Metoprolol charakteryzuje się wybiórczością w stosunku do receptorów beta 1. Działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli). W większych dawkach metoprolol może jednak działać również na receptory beta 2.

W przypadku metoprololu w postaci o kontrolowanym uwalnianiu stężenia leku w osoczu są bardziej wyrównane niż w przypadku postaci o standardowym uwalnianiu. Dzięki temu uzyskiwana jest większa selektywność w stosunku do receptorów beta 1 i zmniejsza się ryzyko działań niepożądanych związanych z wahaniami i przejściowym zwiększeniem stężenia leku w osoczu.

Preparat jest wskazany w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego, w celu jego obniżenia i zmniejszenia śmiertelności (w tym ryzyka nagłego zgonu) z przyczyn sercowo-naczyniowych i wieńcowych oraz chorobowości

• choroby niedokrwiennej serca

• objawowej przewlekłej niewydolności serca o nasileniu łagodnym do ciężkiego, jako uzupełnienie standardowego leczenia, w celu zwiększenia przeżycia, zmniejszenia liczby hospitalizacji, poprawienia czynności lewej komory, poprawienia klasy wg klasyfikacji NYHA oraz w celu polepszenia jakości życia.

• zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza częstoskurczu nadkomorowego, dodatkowych skurczów pochodzenia komorowego i migotania przedsionków, w celu zwolnienia czynności komór

• czynnościowych zaburzeń serca z napadowymi zaburzeniami rytmu (kołataniem serca)

• w zapobieganiu nagłemu zgonowi z przyczyn sercowych i ponownemu zawałowi serca po przebytej ostrej fazie zawału serca

• w zapobieganiu napadom migreny

oraz

• w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku 6–18 lat.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne leki z grupy beta-blokerów.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• wstrząs kardiogenny

• zespół chorego węzła zatokowego u osób bez wszczepionego rozrusznika serca

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia

• niewyrównana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie tętnicze)

• istotna klinicznie bradykardia zatokowa

• ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych

• kwasica metaboliczna

• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy

• podejrzenie świeżego zawału serca, jeżeli częstotliwość rytmu serca jest mniejsza niż 45 uderzeń na minutę, odstęp PQ w badaniu EKG jest dłuższy niż 0,24 s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mm Hg

oraz

• przeciwwskazane jest krótkotrwałe lub długotrwałe stosowanie leków o działaniu inotropowym (wpływających na siłę skurczu mięśnia sercowego) działających poprzez pobudzenie receptorów beta.

Nie stosować w ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Osobom stosującym beta-blokery nie wolno dożylnie podawać leków blokujących kanały wapniowe, takich jak werapamil.

U chorych na astmę oskrzelową i u osób ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli należy równolegle z beta-blokerem stosować leki rozszerzające oskrzela (beta 2-mimetyki doustnie lub wziewnie). W razie konieczności lekarz zaleci dodatkowe zwiększenie dawki stosowanych leków rozszerzających oskrzela. Jednakże, podczas stosowania preparatu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu ryzyko związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli jest mniejsze niż w przypadku stosowania tabletek o standardowym uwalnianiu.

Podczas stosowania metoprololu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu ryzyko jego wpływu na kontrolę stężenia glukozy we krwi oraz maskowanie objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania tabletek o standardowym uwalnianiu i znacznie mniejsze niż w przypadku stosowania beta-blokerów o działaniu niewybiórczym wobec receptorów beta 1 i beta 2.

W okresie stosowania preparatu bardzo rzadko możliwe jest nasilenie wcześniejszych zaburzeń przewodzenia przedsionkowo komorowego (ryzyko wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego). W przypadku nasilania się bradykardii (zmniejszenie częstotliwości rytmu serca) należy skonsultować się z lekarzem, który w razie potrzeby zaleci zmniejszenie dawki lub stopniową zmianę sposobu leczenia.

Preparat może nasilać objawy zaburzeń krążenia w tętnicach obwodowych.

Stosowanie preparatu u chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy wymaga równoległego stosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergicznych (zgodnie z zaleceniami lekarza).

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu. Nagłe zaprzestanie leczenia metoprololem może prowadzić do nasilenia objawów niewydolności serca, a także do wystąpienia zawału serca i nagłego zgonu, szczególnie u osób z grupy ryzyka. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy w okresie co najmniej 2 tygodni stopniowo zmniejszać dawkę, ściśle według indywidualnych zaleceń lekarza (zwykle w okresie co najmniej 2 tygodni stopniowo zmniejsza się dawkę o połowę, aż do uzyskania zaleconej dawki minimalnej, którą stosuje się jeszcze przez co najmniej 4 dni). Jeżeli wystąpią działania niepożądane, należy wydłużyć okres odstawiania leku.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym, koniecznie poinformuj lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów. Zwykle w takiej sytuacji nie jest zalecane przerwanie leczenia, ale decyzję podejmie lekarz. Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u osób poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, niedociśnienie tętnicze lub udar mózgu, w tym ze skutkiem śmiertelnym, zwłaszcza u chorych z czynnikami ryzyka.

Stosowanie beta-blokerów może utrudniać leczenie wstrząsu anafilaktycznego i powodować zmniejszenie skuteczności działania stosowanej w takich przypadkach adrenaliny.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może u niektórych osób powodować zawroty głowy, uczucie zmęczenia i inne objawy, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń/maszyn należy poznać indywidualną reakcję na lek.

Preparat ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Nadciśnienie tętnicze: w nadciśnieniu łagodnym do umiarkowanego 50 mg 1 raz na dobę; w razie konieczności lekarz zwiększy dawkę do 100–200 mg 1 raz na dobę i/lub dołączy inny lek przeciwnadciśnieniowy.

Choroba niedokrwienna serca: 100–200 mg 1 raz na dobę; w razie konieczności lekarz dołączy inne leki stosowane w leczeniu choroby wieńcowej.

Przewlekła niewydolność serca (leczenie skojarzone): leczenie może być rozpoczęte u chorych z ustabilizowaną niewydolnością serca, dawka jest ustalana indywidualnie. U chorych z niewydolnością serca klasy II wg NYHA początkowo 25 mg 1 raz na dobę przez 2 tygodnie, następnie podwaja się dawkę co 2 tygodnie, aż do docelowej dawki maksymalnej 200 mg 1 raz na dobę (lub do mniejszej dawki maksymalnej tolerowanej przez chorego). W długotrwałym leczeniu dawka docelowa wynosi 200 mg 1 raz na dobę. U chorych z niewydolnością serca klasy III–IV wg NYHA początkowo 12,5 mg 1 raz na dobę przez tydzień, następnie podwaja się dawkę co 2 tygodnie, aż do docelowej dawki maksymalnej 200 mg 1 raz na dobę (lub do mniejszej dawki maksymalnej tolerowanej przez chorego). W razie wystąpienia niedociśnienia tętniczego po zwiększeniu dawki, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który dostosuje dawkowanie. W długotrwałym leczeniu stosuje się 200 mg 1 raz na dobę (lub mniejsza dawka maksymalna tolerowana przez chorego).

Zaburzenia rytmu serca: 100–200 mg 1 raz na dobę.

Czynnościowe zaburzenia serca z napadowymi zaburzeniami rytmu (kołataniem serca): 100 mg 1 raz na dobę; w razie konieczności lekarz zwiększy dawkę do 200 mg.

Zapobieganie wystąpieniu nagłego zgonu z przyczyn sercowych lub ponownego zawału serca u chorych po przebyciu ostrej fazy zawału serca: 200 mg 1 raz na dobę.

Zapobieganie napadom migreny: 100–200 mg 1 raz na dobę.

Szczególne grupy chorych:

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u chorych z zaburzeniami czynności nerek.

U chorych z marskością wątroby zwykle nie ma konieczności dostosowania dawkowania; w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby (np. u chorych z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną) lekarz rozważy zastosowanie zmniejszonej dawki.

Nie ma konieczności dostosowania dawki u chorych w podeszłym wieku.

Nadciśnienie tętnicze u dzieci i młodzieży w wieku ponad 6–18 lat:

Początkowo 0,5 mg/kg masy ciała 1 raz na dobę; w przypadku braku odpowiedzi dawkę zwiększa się do 1 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 50 mg 1 raz na dobę. W przypadku niewystarczającej skuteczności, dawkę zwiększa się do dawki maksymalnej wynoszącej 2 mg/kg masy ciała. Nie ma danych dotyczących stosowania dawek większych niż 200 mg 1 raz na dobę u dzieci i młodzieży.

Nie stosować u dzieci w wieku do 6 lat.

Sposób przyjmowania:

Tabletki należy przyjmować 1 raz na dobę, niezależnie od posiłku. Tabletki mogą być dzielone na połowy. Tabletki należy połknąć popijając wodą. Nie należy rozgryzać, żuć ani rozgniatać tabletek ani ich połówek. Leczenie jest długotrwałe i wymaga okresowej kontroli lekarskiej.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Metoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku. Jeżeli lekarz uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne, zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności i konieczne badania kontrolne.

Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Przeciwwskazane jest krótkotrwałe lub długotrwałe stosowanie leków o działaniu inotropowym (wpływających na siłę skurczu mięśnia sercowego) działających poprzez pobudzenie receptorów beta.

Preparaty mające wpływ na aktywność izoenzymu 2D6 cytochromu P450 mogą powodować zmianę stężenia metoprololu we krwi i konieczność dostosowania jego dawkowania. Do tych preparatów należą między innymi: niektóre leki przeciwdepresyjne (np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina czy bupropion), leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna, chlorpromazyna, trifluopromazyna, chloroprotyksen), leki przeciwarytmiczne (np. propafenon, chinidyna, amiodaron), leki przeciwwirusowe (np. rytonawir), leki przeciwhistaminowe (np. difenhydramina), a także hydroksychlorochina, terbinafina, cymetydyna, ryfampicyna, celekoksyb, hydralazyna.

Należy uważnie monitorować chorych przyjmujących równolegle:

• inne beta-adrenolityki, w tym w postaci kropli do oczu (np. tymolol)

• inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO)

• leki blokujące zwoje współczulne.

Jeżeli konieczne jest zaprzestanie stosowanej równolegle klonidyny, należy najpierw przerwać leczenie beta-blokerem, kilka dni przed zaprzestaniem stosowania klonidyny (nagłe przerwanie stosowania klonidyny w okresie stosowania beta-blokera może powodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego i stanowić zagrożenie życia).

Jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi kanały wapniowe, takimi jak werapamil lub diltiazem może nasilać działanie zmniejszające siłę skurczu mięśnia sercowego i działanie zmniejszające częstotliwość rytmu serca. Osobom stosującym beta-blokery nie wolno dożylnie podawać leków blokujących kanały wapniowe, takich jak werapamil.

Beta-blokery stosowane z lekami przeciwarytmicznymi (w tym chinidyna, dizopiramid, propafenon, amiodaron) mogą nasilać zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego oraz nasilać zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego.

Glikozydy naparstnicy stosowane z beta-blokerami mogą nasilać zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego oraz powodować zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia).

Preparaty stosowane do znieczulenia (wziewne anestetyki) mogą nasilać bradykardię (zmniejszenie częstotliwości rytmu serca) i niedociśnienie tętnicze.

Indometacyna i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów.

U osób stosujących beta-blokery konieczne może być dostosowanie dawkowania doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Podanie adrenaliny (epinefryny) u chorych przyjmujących beta-blokery może wpływać na znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego.

Skuteczność działania adrenaliny w leczeniu objawów reakcji anafilaktycznych może ulec osłabieniu u osób przyjmujących leki z grupy beta-blokerów; konieczne może okazać się podawanie większych jej dawek.

Jak każdy lek, również Betaloc ZOK może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: uczucie zmęczenia.

Często: zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), niedociśnienie ortostatyczne (bardzo rzadko z omdleniem), kołatanie serca, zimne dłonie i stopy, zawroty głowy, bóle głowy, nudności, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, duszność podczas wysiłku fizycznego.

Niezbyt często: zaostrzenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u chorych z ostrym zawałem serca, ból w okolicy przedsercowej i w klatce piersiowej, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, zaburzenia czucia takie jak uczucie mrowienia i drętwienia (parestezje), kurcze mięśni, wymioty, zwiększenie masy ciała, zaburzenia snu, depresja, zaburzenia koncentracji, koszmary senne, skurcz oskrzeli, nadmierna potliwość, wysypka (zmiany skórne podobne do łuszczycy).

Rzadko: zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, suchość w jamie ustnej, zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), nerwowość, stany lękowe, zaburzenia libido, impotencja, suchość i podrażnienie oczu, zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia, zapalenie błony śluzowej nosa, wypadanie włosów.

Bardzo rzadko: nasilenie objawów chorób obwodowych naczyń tętniczych (możliwa martwica), zaburzenia smaku, małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), zapalenie wątroby, bóle stawów, zaburzenia pamięci, splątanie, omamy, szumy uszne, nadwrażliwość na światło, zaostrzenie objawów łuszczycy.