Mechanizm działania
Silny wybiórczy agonista receptora α2-adrenergicznego. W badaniach fluorofotometrycznych stwierdzono, że brymonidyna po podaniu do worka spojówkowego zmniejsza wytwarzanie cieczy wodnistej i zwiększa odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, a przez to obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, które stanowi główny czynnik ryzyka w patogenezie uszkodzenia głowy nerwu wzrokowego oraz utraty pola widzenia w przebiegu jaskry. Maks. działanie hipotensyjne brymonidyny występuje 2 h po podaniu. Powinowactwo do receptorów α1-adrenergicznych jest ok. 1000 razy mniejsze niż powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych, dzięki czemu brymonidyna nie powoduje rozszerzenia źrenic ani skurczu naczyń włosowatych siatkówki. Nałożenie na skórę twarzy powoduje zmniejszenie rumienia, w wyniku bezpośredniego obkurczenia naczyń krwionośnych skóry.
Farmakokinetyka
Po podaniu miejscowym tmax w osoczu wynosi 1–4 h, t1/2 ok. 3 h. W ok. 29% wiąże się z białkami osocza. Brymonidyna metabolizowana jest w wątrobie. Lek jest wydalany przez nerki. Po podaniu p.o. ok. 75% dawki jest wydalane w ciągu 5 dni w postaci metabolitów z moczem; w moczu nie wykryto leku w postaci niezmienionej. Brymonidyna po podaniu do worka spojówkowego w minimalnym stopniu wpływa na czynność układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego. In vitro i in vivo brymonidyna wiąże się odwracalnie z melaniną w tkankach oka. Znaczenie wiązania się z melaniną u ludzi nie zostało wyjaśnione.
Krople do oczu.
Podwyższone ciśnienie śródgałkowe
Obniżenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym (w monoterapii u chorych z przeciwwskazaniami do stosowania β-adrenolityków albo w leczeniu skojarzonym z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, gdy obniżenie ciśnienia z użyciem tylko jednego leku jest niewystarczające).
Żel do stosowania na skórę.
Rumień skóry twarzy
Objawowe leczenie rumienia skóry twarzy w trądziku różowatym u dorosłych.
Nadwrażliwość na brymonidynę lub którykolwiek składnik preparatu.
Inne leki
Nie stosować u chorych leczonych inhibitorami MAO, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przewodnictwo noradrenergiczne lub mianseryną.
Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci.
Lek jest przeciwwskazany u noworodków i niemowląt (możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych związanych z ogólnoustrojowym wchłanianiem brymonidyny).
Lek w postaci kropli do oczu nie jest zalecany u dzieci do 12. rż.; w przypadku stosowania leku u dzieci po 2. rż. (zwłaszcza u dzieci 2.–7. rż. i/lub <=20 kg mc.) należy zachować szczególną ostrożność i uważnie monitorować stan chorego ze względu na zwiększoną częstość i duże nasilenie senności.
Leku w postaci żelu na skórę nie należy stosować u dzieci i młodzieży do 18. rż.
Choroba niedokrwienna serca
Zachować szczególną ostrożność u chorych z nasiloną, niestabilną i niereagującą na leczenie chorobą niedokrwienną serca.
Reakcja alergiczna
Jeśli w trakcie stosowania kropli do oczu wystąpi reakcja alergiczna dotycząca oczu, należy przerwać leczenie.
Inne stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
Należy zachować ostrożność u chorych z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, niedociśnieniem ortostatycznym lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń.
Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u chorych z niewydolnością wątroby i/lub nerek, dlatego zaleca się ostrożność w przypadku stosowania brymonidyny w tych grupach chorych.
Sposób stosowania
Żelu do stosowania na skórę nie nakładać na okolicę oczu; nie stosować na podrażnioną skórę ani na otwarte rany.
Należy unikać zwiększania ilości preparatu nakładanej na skórę w ciągu doby i/lub częstości aplikacji.
Twardzina lub zespół Sjögrena
Lek może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów z twardziną lub zespołem Sjögrena.
Dodatkowe składniki preparatu
Zawarty w preparacie parahydroksybenzoesan metylu może powodować reakcje uczuleniowe (możliwe reakcje typu późnego), a glikol propylenowy – podrażnienie skóry.
Inhibitory MAO, TLPD, mianseryna
Brymonidyna jest przeciwwskazana u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub leki przeciwdepresyjne wpływające na przewodnictwo noradrenergiczne (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).
Leki o działaniu depresyjnym na OUN
Należy brać pod uwagę możliwość nasilania przez brymonidynę depresyjnego działania leków na OUN (np. barbituranów, opioidów, leków uspokajających, anestetyków i alkoholu).
Agoniści i antagoniści receptorów adrenergicznych
Zaleca się ostrożność na początku leczenia lub w przypadku zmiany dawki leków stosowanych ogólnie (bez względu na postać farmaceutyczną), które mogą wchodzić w interakcje z agonistami receptora α lub zmieniać ich aktywność (np. leki z grupy agonistów lub antagonistów receptorów adrenergicznych, takie jak izoprenalina, prazosyna).
Leki obniżające ciśnienie tętnicze, glikozydy naparstnicy
Zachować ostrożność, stosując brymonidynę równolegle z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze i/lub glikozydami naparstnicy.
Leki wpływające na metabolizm lub wychwyt amin
Należy zachować ostrożność, stosując brymonidynę równolegle z lekami wpływającymi na metabolizm lub wychwyt amin (np. chlorpromazyną, metylfenidatem lub rezerpiną).
Krople do oczu.
Miejscowe.
Bardzo często: podrażnienie oka (przekrwienie, pieczenie i/lub kłucie, swędzenie, uczucie ciała obcego, grudki spojówki), alergiczne zapalenie powiek i spojówek, zamglone widzenie.
Często: obrzęk i przekrwienie powiek, zapalenie brzegów powiek, obrzęk spojówek, obecność wydzieliny w worku spojówkowym, ból oka, łzawienie, światłowstręt, nadżerka i zabarwienie rogówki, suchość oczu, zblednięcie spojówek, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek.
Bardzo rzadko: zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy.
Ogólne.
Bardzo często: ból głowy, suchość w jamie ustnej, zmęczenie i senność.
Często: objawy ze strony górnych dróg oddechowych, zawroty głowy, objawy ze strony układu pokarmowego, osłabienie, zaburzenia smaku.
Niezbyt często: kołatanie i zaburzenia rytmu serca, uogólnione reakcje nadwrażliwości, depresja, suchość błony śluzowej nosa.
Rzadko: duszność.
Bardzo rzadko: omdlenia, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, bezsenność.
Po wprowadzeniu do obrotu odnotowywano: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego (zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka, swędzenie powiek, reakcje skórne (rumień, obrzęk twarzy, swędzenie, wysypka, rozszerzenie naczyń krwionośnych).
Żel do stosowania na skórę.
Często: zaczerwienienie skóry, świąd i uczucie pieczenia, uderzenia krwi do głowy.
Niezbyt często: ból głowy, parestezje, obrzęk powiek, niedrożność nosa, suchość w jamie ustnej, trądzik różowaty, podrażnienie skóry, nadmierne ocieplenie skóry, kontaktowe zapalenie skóry, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, suchość skóry, ból i uczucie dyskomfortu skóry, wysypka grudkowa, trądzik, uczucie gorąca, wychłodzenie obwodowe.
Przedawkowanie
U noworodków i niemowląt, którym podawano brymonidynę w leczeniu jaskry wrodzonej zgłaszano objawy przedawkowania leku: utrata świadomości, letarg, senność, obniżenie ciśnienia tętniczego, zmniejszenie napięcia mięśni, bradykardia, hipotermia, sinica, bladość, zahamowanie oddechu, bezdech.
W badaniach klinicznych z udziałem dzieci 2.–7. rż. z jaskrą niedostatecznie kontrolowaną za pomocą β-adrenolityków najczęstszym działaniem niepożądanym była senność (55%), u 8% dzieci o ciężkim nasileniu.
W przypadku przedawkowania (zastosowanie miejscowe): spadek ciśnienia tętniczego, osłabienie, wymioty, letarg, uspokojenie polekowe, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zwężenie źrenic, bezdech, zmniejszone napięcie mięśni, hipotermia, zahamowanie oddechu, drgawki. Brak swoistego antidotum. Leczenie wspomagające i objawowe.
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Lek w postaci kropli do oczu stosować w okresie ciąży wyłącznie, jeżeli korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Należy unikać stosowania żelu na skórę u kobiet w ciąży.
U zwierząt brymonidyna przenika do mleka samic. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Krople do oczu. Dorośli (w tym chorzy w podeszłym wieku).
Miejscowo do worka spojówkowego 2 ×/d po 1 kropli.
Żel do stosowania na skórę. Dorośli. Nakładać na skórę 1 ×/d. Maks. zalecana dawka – 1 g/d, podzielona na 5 części wielkości ziarna grochu, należy je nałożyć na każdy z 5 obszarów skóry: czoło, podbródek, nos i policzki. Żel można stosować w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi miejscowo oraz kosmetykami; należy je nakładać po wyschnięciu nałożonego żelu.
Soczewki kontaktowe
Chlorek benzalkonium znajdujący się w preparacie może być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe, dlatego należy je zdejmować przed podaniem leku i zakładać nie wcześniej niż 15 min po zakropleniu. Preparat może powodować przebarwienia miękkich soczewek kontaktowych.
Sposób podawania
Po zakropleniu leku zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego.
W przypadku stosowania więcej niż jednego leku do oczu zaleca się zachowanie co najmniej 5–15 min przerwy między ich podaniem.
Wpływ na sprawność psychofizyczną
Brymonidyna w postaci kropli do oczu może powodować zmęczenie i/lub senność, dlatego może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu; w postaci żelu do stosowania na skórę – nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na sprawność psychofizyczną.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł