Lanreotyd (opis profesjonalny)

Działanie - Lanreotyd

Mechanizm działania
Syntetyczny analog somatostatyny, oktapeptyd. Wykazuje duże powinowactwo do obwodowych receptorów somatostatyny (przysadkowych i trzustkowych) i znacznie mniejsze do receptorów ośrodkowych. Hamuje wydzielanie hormonu wzrostu, prolaktyny oraz m.in. wydzielanie insuliny, glukagonu, hormonów trawiennych. W wyniku hamowania syntezy hormonu tyreotropowego (TSH) normalizuje czynność tarczycy u pacjentów z gruczolakami wydzielającymi hormon tyreotropowy. Znacznie zmniejsza stymulowane prostaglandyną E₁ wydzielanie wody, sodu, potasu i chlorków do światła jelita czczego. Lanreotyd działa silniej i dłużej niż somatostatyna. Działa też antyproliferacyjnie.

Farmakokinetyka
Po podaniu i.m. preparatu Somatuline PR występuje faza szybkiego uwalniania leku (uwalnianie peptydu powierzchniowo związanego z mikrosferami), a następnie druga faza uwalniania, podczas której dochodzi do powolnego zmniejszenia stężenia leku we krwi; t_max wynosi ok. 1,4 h, kolejne zwiększenie stężenia występuje średnio po ok. 1,9 dnia; całkowita dostępność biologiczna wynosi ok. 46,1%; t_1/2 wynosi ok. 5,2 dnia. W przypadku preparatu Somatuline Autogel t_max wynosi w zależności od podanej dawki 10–16 h (po podaniu i.m.) oraz 6 h (po podaniu s.c.); dostępność biologiczna wynosi ok. 55–79%; t_1/2 wynosi ok. 23–31 dni (po podaniu i.m.) lub ok. 33 dni (po podaniu s.c.). Nie ma dowodów, by lek ulegał kumulacji podczas wielokrotnego podawania przez kilka miesięcy.

Wskazania do stosowania - Lanreotyd

Akromegalia
Akromegalia, zwłaszcza w przypadkach, gdy po leczeniu operacyjnym i/lub radioterapii nie uzyskano zmniejszenia stężenia hormonu wzrostu do wartości prawidłowych lub gdy potrzebne jest leczenie farmakologiczne z innych powodów.

Rakowiak
Objawy kliniczne rakowiaka; po wstrzyknięciu testowym.

Gruczolak przysadki mózgowej
Pierwotne gruczolaki przysadki mózgowej odpowiedzialne za nadczynność tarczycy – przygotowanie do zabiegów chirurgicznych i/lub radioterapii albo ich uzupełnienie oraz sytuacje, gdy wymienione metody są niewskazane.

Przetoka układu pokarmowego
Leczenie przetok układu pokarmowego po zabiegu chirurgicznym: prostych zewnętrznych przetok trzustkowych, dwunastniczych lub jelita cienkiego.

Guz endokrynny
Leczenie objawów związanych z guzami neuroendokrynnymi.

Przeciwwskazania stosowania - Lanreotyd

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Cukrzyca
U chorych na cukrzycę typu 2 należy rygorystycznie kontrolować stężenie glukozy we krwi. U chorych na cukrzycę typu 1 dawkę insuliny należy początkowo zmniejszyć o 25%, a następnie modyfikować w zależności od stężenia glukozy we krwi.

Kontrola przebiegu leczenia akromegalii
W przypadku zastosowania lanreotydu u chorych na akromegalię należy okresowo kontrolować objętość guza przysadki.

Zespół rakowiaka
W przypadku zespołu rakowiaka lanreotyd można stosować, jeśli wykluczono guza zwężającego światło jelita.

Długotrwałe leczenie
W razie konieczności prowadzenia długotrwałej terapii wskazane jest wykonanie badania USG pęcherzyka żółciowego przed wprowadzeniem leczenia, a następnie powtarzanie badania co pół roku.

Biegunka
W przypadku wystąpienia nasilonej, długo utrzymującej się biegunki tłuszczowej wskazane jest zastosowanie wspomagającego leczenia wyciągami z trzustki.

Niewydolność nerek i/lub wątroby
Zachować ostrożność u chorych z niewydolnością nerek lub wątroby i kontrolować czynność tych narządów w celu modyfikacji dawkowania.

Wpływ na czynność tarczycy
W trakcie leczenia chorych z akromegalią niekiedy obserwowano niewielkie zahamowanie czynności tarczycy; w przypadku wskazań klinicznych należy wykonywać testy czynnościowe tarczycy.

Interakcje - Lanreotyd

Cyklosporyna
Lanreotyd zaburza wchłanianie jelitowe cyklosporyny i zmniejsza jej stężenie w osoczu (konieczna jest odpowiednia modyfikacja dawki cyklosporyny).

Insulina
U chorych stosujących lanreotyd w trakcie insulinoterapii istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Działania niepożądane - Lanreotyd

Działania niepożądane (występujące z różną częstością): ze strony przewodu pokarmowego (luźne stolce, biegunka, rzadko biegunka tłuszczowa, często zaparcia, rzadko bolesne parcie na stolec, ostre zapalenie trzustki, często zwiększone stężenie bilirubiny, bóle brzucha, wzdęcia, nudności, wymioty, niestrawność, jadłowstręt), umiarkowany, przemijający ból w miejscu podania (niekiedy z miejscowym zaczerwienieniem i zgrubieniem skóry).
Bardzo często ból głowy.
Często: zawroty głowy, zmęczenie, bradykardia zatokowa.
Rzadko: skórne reakcje alergiczne, świąd, uderzenia gorąca, osłabienie libido, senność, łysienie, zwiększona potliwość. Zaburzenia regulacji stężenia glukozy (m.in. obserwowano przemijające zwiększenie stężenia glukozy we krwi, które nie wymagało leczenia insuliną). Podczas długotrwałego leczenia może wystąpić kamica pęcherzyka żółciowego również bezobjawowa.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania lanreotydu zaleca się objawowe leczenie zaburzeń żołądkowo-jelitowych i gospodarki elektrolitowej; nie obserwowano przypadków zagrożenia życia.

Ciąża i laktacja - Lanreotyd

Kategoria X. Nie stosować w ciąży. W czasie leczenia i 3 mies. po jego zakończeniu należy stosować skuteczną metodę antykoncepcji.

U kobiet karmiących piersią stosować wyłącznie w wypadku bezwzględnej konieczności.

Dawkowanie - Lanreotyd

Dawkę leku należy ustalić indywidualnie w warunkach szpitalnych. Zaleca się rozpoczęcie leczenia wstrzyknięciem testowym, w celu oceny reakcji na lek (wydzielania GH, objawów związanych z rakowiakiem, wydzielania z guza). W przypadku braku reakcji na domięśniowe wstrzyknięcie testowe należy rozważyć celowość leczenia preparatem.

Akromegalia. Preparat Somatuline PR: 30 mg co 14 dni i.m.; w przypadku niedostatecznej reakcji organizmu ocenianej na podstawie stężenia GH i IGF-1 (pomiaru należy dokonać przed zaplanowanym następnym wstrzyknięciem) częstość podawania można zwiększyć do jednego wstrzyknięcia 30 mg co 10 dni. Preparat Somatuline Autogel: u pacjentów leczonych po raz pierwszy analogiem somatostatyny początkowo 60–120 mg głęboko s.c. co 28 dni. U pacjentów leczonych uprzednio preparatem Somatuline PR w dawce 30 mg co 14 dni początkowa dawka preparatu Somatuline Autogel powinna wynosić 60 mg co 28 dni, w przypadku dawkowania 30 mg co 10 dni – 90 mg co 28 dni, a w przypadku dawkowania 30 mg co 7 dni – 120 mg co 28 dni. Następnie należy modyfikować dawkę leku w zależności od odpowiedzi pacjenta mierzonej złagodzeniem objawów i/lub zmniejszeniem stężeń GH i/lub IGF-1.

Rakowiak. Początkowo 30 mg co 14 dni i.m. (preparat Somatuline PR); w przypadku niedostatecznej reakcji ocenianej na podstawie objawów klinicznych (uderzenia gorąca, luźne stolce) częstość podawania można zwiększyć do jednego wstrzyknięcia 30 mg co 10 dni.

Pierwotne gruczolaki przysadki mózgowej, odpowiedzialne za nadczynność tarczycy. 30 mg co 14 dni i.m. (preparat Somatuline PR); w przypadku niedostatecznej reakcji ocenianej na podstawie stężenia hormonów tarczycy i TSH częstość podawania można zwiększyć do jednego wstrzyknięcia 30 mg co 10 dni.

Przetoki układu pokarmowego. Początkowo pojedyncza dawka 30 mg i.m. (preparat Somatuline PR) w celu oceny odpowiedzi pacjenta. W przypadku obserwowanego zmniejszenia o co najmniej 50% objętości drenażu przetoki w ciągu 72 h podawać i.m. 30 mg co 10 dni, aż do zamknięcia przetoki lub maks. do 3 dodatkowych wstrzyknięć.

Guzy neuroendokrynne. Początkowo 60–120 mg co 28 dni (preparat Somatuline Autogel), następnie dawkę modyfikować zależnie od stopnia złagodzenia objawów.

Przeczytaj też artykuły

• Akromegalia
• Choroba Cushinga
• Wybrane nowotwory gruczołów dokrewnych (wydzielania wewnętrznego)

Preparaty na rynku polskim zawierające lanreotyd