Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Baklofen (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Środek spazmolityczny o punkcie uchwytu w rdzeniu kręgowym. Pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA) zmniejszająca napięcie mięśni szkieletowych poprzez hamowanie odruchów mono- i polisynaptycznych na poziomie rdzenia kręgowego. Dokładny mechanizm działania nie został poznany. Baklofen pobudza receptory GABAs, zlokalizowane pre- i postsynaptycznie. Jego działanie polega na zwiększaniu presynaptycznej blokady bodźców zaczynających się głównie w rdzeniu kręgowym, co prowadzi do osłabienia ich przekaźnictwa. W rezultacie następuje zmniejszenie spastycznego napięcia mięśni oraz patologicznych odruchów masowych obserwowanych w spastyczności. Jako środek zwiotczający mięśnie o działaniu ośrodkowym, baklofen nie wpływa na transmisję nerwowo-mięśniową. Lek wykazuje ogólne działanie hamujące na OUN, wywołując uspokojenie, senność, a także działając hamująco na układ oddechowy i układ krążenia.

Farmakokinetyka
Wchłania się szybko i całkowicie po podaniu p.o. Maks. stężenie we krwi osiąga po 2–3 h. t1/2 we krwi wynosi 2,5–4 h. Z białkami krwi wiąże się w 30%. Metabolizowany w wątrobie w 15%. Wydalany głównie przez nerki (70–80%), przede wszystkim w postaci niezmienionej. Po 72 h niemal cała podana p.o. dawka zostaje wydalona z organizmu. Bezpośredni wlew do przestrzeni podpajęczynówkowej rdzenia kręgowego pozwala ominąć procesy wchłaniania leku i umożliwia ekspozycję miejsc receptorowych w rogach tylnych rdzenia na działanie baklofenu. Podanie baklofenu bezpośrednio do przestrzeni mózgowo-rdzeniowej umożliwia leczenie spastyczności dawkami co najmniej 100-krotnie mniejszymi od dawek stosowanych p.o. Stężenia baklofenu w osoczu pod wpływem dokanałowego wlewu dawek stosowanych klinicznie mają wartości poniżej granicy analizy ilościowej. Baklofen powoli przenika przez barierę krew–mózg i staje się dostępny układowo w bardzo małych ilościach. t1/2 po jednorazowym dooponowym podaniu dawki wynosi 1–5 h. Średni klirens z płynu mózgowo-rdzeniowego wynosi ok. 30 ml/h, co odpowiada prędkości fizjologicznego obrotu płynu mózgowo-rdzeniowego. Ilość baklofenu podana we wlewie w ciągu 24 h jest w tym samym czasie niemal całkowicie wydalana z płynem mózgowo-rdzeniowym.

Wskazania

P.o.
Zmniejszanie napięcia mięśniowego
W celu zmniejszenia napięcia mięśniowego po urazach i w chorobach rdzenia kręgowego (takich jak guzy rdzenia kręgowego, jamistość rdzenia, choroby neuronów ruchowych, poprzeczne zapalenie rdzenia kręgowego), w przebiegu stwardnienia rozsianego, udarów naczyniowych mózgu, porażenia mózgowego, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych oraz po urazach głowy.

Lek w postaci roztworu do wlewu do przestrzeni podpajęczynówkowej stosuje się u dorosłych w leczeniu chorych z ciężką przewlekłą spastycznością w przebiegu stwardnienia rozsianego, z urazami rdzenia kręgowego lub urazami pochodzenia mózgowego, których nie można skutecznie leczyć preparatami baklofenu do stosowania p.o. oraz u dzieci 4.–18. rż. z ciężką przewlekłą spastycznością pochodzenia mózgowego lub rdzeniowego (w przebiegu urazu, stwardnienia rozsianego lub innych chorób rdzenia kręgowego), którzy nie reagują na leczenie p.o. lekami przeciwspastycznymi (w tym doustnym baklofenem) i/lub u których występują niemożliwe do zaakceptowania działania niepożądane po podaniu skutecznych dawek leków p.o.

Przeciwwskazania

Leku do podawania p.o. nie stosować u osób z nadwrażliwością na którykolwiek składnik preparatu, z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
Należy zachować ostrożność: u osób z zespołami psychotycznymi, schizofrenią, stanami drgawkowymi, stanami splątania (ryzyko zaostrzenia ww. stanów); u pacjentów, u których utrzymanie pionowej pozycji ciała i równowagi lub zwiększenie zakresu ruchów uzależnione jest od zwiększonego napięcia mięśni; u osób stosujących leki obniżające ciśnienie tętnicze (ryzyko interakcji); w przypadku udaru mózgowego, zaburzeń układu oddechowego, zaburzeń czynności wątroby, zwiększonego napięcia zwieracza pęcherza moczowego (ryzyko wystąpienia zatrzymania moczu); u osób w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko działań niepożądanych); u osób z zaburzeniami czynności nerek (konieczność modyfikacji dawkowania).

Zaburzenia czynności wątroby, cukrzyca
U niektórych pacjentów obserwowano zwiększenie aktywności AST i fosfatazy alkalicznej oraz zwiększenie stężenia glukozy we krwi; wskazane jest wykonywanie odpowiednich badań laboratoryjnych, szczególnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub cukrzycą.

Padaczka
Pacjenci z padaczką powinni pozostawać pod stałym nadzorem klinicznym i EEG. Lek należy odstawiać stopniowo, w ciągu 1–2 tyg.

Lek w postaci wlewu
Leku w postaci roztworu do wlewu do przestrzeni podpajęczynówkowej nie stosować w przypadku nadwrażliwości na którykolwiek składnik preparatu lub występowania padaczki opornej na leczenie; należy zachować szczególną ostrożność u chorych z zaburzeniami krążenia płynu mózgowo-rdzeniowego spowodowanymi utrudnieniami przepływu, z padaczką lub innymi chorobami mózgu przebiegającymi z napadami drgawkowymi, z objawami porażenia opuszkowego lub częściowym porażeniem mięśni układu oddechowego, z ostrymi lub przewlekłymi stanami dezorientacji, ze stanami psychotycznymi, schizofrenią lub chorobą Parkinsona, z zaburzeniami odruchów autonomicznych w wywiadzie, z niewydolnością krążenia mózgowego lub układu oddechowego, współistniejącym wzmożonym napięciem zwieracza pęcherza, zaburzeniami czynności nerek, wrzodami trawiennymi, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Spastyczność spowodowana urazem głowy
U pacjentów ze spastycznością spowodowaną urazem głowy, zaleca się, by długotrwałe dooponowe podawanie baklofenu rozpoczynać po uzyskaniu stabilizacji objawów spastyczności (tzn. co najmniej po upływie roku od urazu).

Dzieci
Dzieci powinny mieć wystarczającą masę ciała umożliwiającą wszczepienie pompy do przewlekłych infuzji, a podanie leku tą drogą powinno być zlecane przez lekarzy specjalistów posiadających niezbędną wiedzę i doświadczenie.
Dane dotyczące stosowania u dzieci do 4. rż. są ograniczone.

Sposób podawania
Podanie dawki próbnej, wszczepienie pompy infuzyjnej oraz stopniowe zwiększanie dawki podawanej dooponowo należy przeprowadzać w ośrodkach, których personel ma odpowiednie doświadczenie i pod nadzorem odpowiednio wykwalifikowanych lekarzy, aby zapewnić ciągłe monitorowanie stanu pacjenta i dostęp do OIOM.

Monitorowanie przebiegu leczenia
Ze względu na ryzyko wystąpienia nacieku zapalnego na końcówce wszczepionego cewnika, mogącego powodować ciężkie zaburzenia neurologiczne, należy dokładnie monitorować pacjentów w kierunku jakichkolwiek nowych przedmiotowych lub podmiotowych objawów neurologicznych, szczególnie w przypadku równoległego stosowania opioidów. Przed wszczepieniem pompy należy upewnić się, że u pacjenta nie występuje zakażenie, ponieważ infekcja zwiększa ryzyko powikłań po zabiegu oraz utrudnia dostosowywanie dawek baklofenu. Ponowne napełnianie zbiornika pompy może wykonywać jedynie odpowiednio przeszkolony i wykwalifikowany lekarz, we właściwych odstępach czasu i przestrzegając odpowiednich zasad.

Podanie dooponowe
Przed rozpoczęciem leczenia preparatem do podawania dooponowego należy sprawdzić tolerancję i odpowiedź na podanie pojedynczej dawki bolusowej, nie większej niż 0,1 mg (roztw. 0,05 mg/ml) oraz zmniejszyć dawki innych, nieskutecznych leków przeciwspastycznych.
Nagłe przerwanie dooponowego podawania preparatu może spowodować wysoką gorączkę, zmiany stanu psychicznego, nasilenie spastyczności w wyniku „efektu odbicia” oraz sztywność mięśni. W rzadkich przypadkach działania te mogą się rozwinąć w napady padaczkowe (stan padaczkowy), rozpad mięśni prążkowanych, niewydolność wielonarządową i spowodować zgon, dlatego należy zapobiegać nagłemu przerwaniu podawania preparatu. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z czynnikami ryzyka (np. pacjentów z urazami rdzenia kręgowego w okolicy szóstego kręgu piersiowego lub wyżej, pacjentów z trudnościami w komunikowaniu się oraz pacjentów, u których wcześniej wystąpiły objawy odstawienia po przerwaniu terapii baklofenem w postaci doustnej lub dooponowej).

Osoby po 65. rż.
Pacjenci po 65. rż. mogą być bardziej podatni na działania niepożądane po doustnym podaniu baklofenu; nie można wykluczyć podobnej zależności po podaniu dooponowym.

Interakcje

Leki hipotensyjne
Nasila działanie leków hipotensyjnych, co może powodować konieczność dostosowania ich dawkowania.

TLPD
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjnymi mogą nasilać działanie baklofenu i znacznie zmniejszać napięcie mięśniowe.

Etanol, leki o działaniu depresyjnym na OUN
Nasila działanie etanolu i leków działających depresyjnie na OUN.

Sole litu
Równoległe stosowanie z solami litu może nasilić nadczynność ruchową chorego.

Leki o działaniu nefotoksycznym
Leki mogące powodować niewydolność nerek mogą upośledzać wydalanie baklofenu i wystąpienie działań niepożądanych.

Lewodopa z karbidopą
U chorych na chorobę Parkinsona równoległe stosowanie baklofenu i lewodopy z karbidopą może spowodować splątanie, omamy i pobudzenie.

Fentanyl, propofol
Baklofen przedłuża analgezję wywołaną przez fentanyl. Jednoczesne stosowanie baklofenu podawanego dooponowo i środków do znieczulenia ogólnego (np. fentanylu, propofolu) może zwiększać ryzyko zaburzeń czynności serca i napadów padaczkowych.

Morfina
Lek w postaci roztworu do wlewu do przestrzeni podpajęczynówkowej w skojarzeniu z morfiną może powodować spadek ciśnienia tętniczego. W takich przypadkach nie można wykluczyć ryzyka zaburzeń oddychania oraz zaburzeń ze strony OUN.

Działania niepożądane

P.o.
Bardzo często: senność, uspokojenie, splątanie, nudności;

Często: osłabienie, zmęczenie, wyczerpanie, hipotermia, depresja oddechowa, uczucie pustki w głowie, bóle i zawroty głowy, ataksja, bezsenność, dezorientacja, suchość w ustach, zaburzenia smaku, jadłowstręt, odruchy wymiotne, wymioty, zaparcie, biegunka, spadek ciśnienia tętniczego, osłabienie siły mięśniowej, bóle mięśni, drżenie, zaburzenia widzenia, zaburzenia akomodacji, oczopląs, wysypka, nadmierna potliwość, wielomocz, mimowolne oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu;

Rzadko: parestezje, upośledzenie mowy, euforia, pobudzenie, depresja, omamy, koszmary nocne, obniżenie progu drgawkowego i zwiększenie ilości napadów drgawkowych, szczególnie u pacjentów z padaczką, bóle brzucha, zaburzenia czynności wątroby, zmniejszenie pojemności minutowej serca, uczucie duszności, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, omdlenia, obrzęk kostek, zatrzymanie moczu, moczenie nocne, krwiomocz, zaburzenia wytrysku, impotencja, zahamowanie oddechu; częstość nieznana: dodatni wynik badania na krew utajona w kale, świąd, zwiększenie masy ciała, uczucie zatkania nosa, paradoksalne nasilenie stanów spastycznych.

Przedawkowanie
Objawy przedawkowania: m.in. senność, utrata świadomości, depresja oddechowa, śpiączka. Postępowanie: opróżnić żołądek (prowokacja wymiotów lub płukanie), podać węgiel aktywowany, niekiedy również sole przeczyszczające i zabezpieczyć drogi oddechowe oraz podawać płyny i leki moczopędne; w przypadku drgawek można rozważyć ostrożne podanie diazepamu. Podanie fizostygminy i.v. w dawce 1–2 mg przez 5–10 min u dorosłych może wspomóc odwrócenie niekorzystnych działań baklofenu na OUN. Jeśli terapia okaże się skuteczna, należy powtarzać dawkę 1 mg fizostygminy w odstępach 30–60 min.

Lek w postaci roztworu do wlewu do przestrzeni podpajęczynówkowej

Bardzo często
: senność, obniżone napięcie mięśni.

Często: zmniejszenie apetytu, depresja, stan splątania, dezorientacja, pobudzenie, niepokój, drgawki, letarg, dyzartria, ból głowy, parestezje, śpiączka, sedacja, zawroty głowy, zaburzenia akomodacji z niewyraźnym lub podwójnym widzeniem, hipotonia ortostatyczna, zahamowanie czynności oddechowej, aspiracyjne zapalenie płuc, duszność, spowolnienie oddechu, wymioty, zaparcie, biegunka, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wzmożone wydzielanie śliny, pokrzywka, świąd, wzmożone napięcie mięśni, astenia, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, zaburzenia czynności seksualnych, obrzęk obwodowy, obrzęk twarzy, ból, gorączka, dreszcze.

Niezbyt często
: odwodnienie, myśli i próby samobójcze, obłęd, omamy, dysforia, euforia, ataksja, hipotermia, dysfagia, upośledzenie pamięci, oczopląs, bradykardia, zakrzepica żył głębokich, nadciśnienie, zaczerwienienie skóry, bladość, niedrożność jelita, zmniejszone poczucie smaku, łysienie, nadmierne pocenie się.

Rzadko
: zagrażające życiu objawy odstawienia, spowodowane problemami z podaniem leku.

Możliwe jest też wystąpienie działań niepożądanych, związanych z drogą podania, takich jak: naciek zapalny na końcówce cewnika, przemieszczenie, zagięcie lub pęknięcie (rozdarcie) cewnika z możliwymi komplikacjami, zakażenie w miejscu wszczepienia pompy, posocznica, nagromadzenie płynu surowiczego lub krwi w miejscu wszczepienia pompy z ryzykiem stanu zapalnego, nie działająca pompa i wyciek płynu mózgowo-rdzeniowego, przerwanie ciągłości skóry po upływie dłuższego czasu od implantacji, przedawkowanie lub podanie zbyt małej dawki leku z powodu nieprawidłowego posługiwania się urządzeniem.

Przedawkowanie
Objawy przedawkowania leku w postaci roztworu do wlewu do przestrzeni podpajęczynówkowej to narastające zmniejszenie napięcia mięśni, zawroty głowy, sedacja, drgawki, utrata przytomności, hipotermia, nadmierne wydzielanie śliny, nudności i wymioty. Po znacznym ostrym przedawkowaniu leku może wystąpić zahamowanie czynności oddechowej, bezdech i śpiączka. W przypadku przedawkowania leku nie ma swoistego antidotum. Należy usunąć jak najszybciej roztwór baklofenu pozostający w zbiorniku pompy i podjąć leczenie objawowe i podtrzymujące włącznie z intubacją pacjentów z zahamowaniem czynności układu oddechowego. Jeśli nie ma przeciwwskazań do wykonania nakłucia lędźwiowego, można pobrać 30–40 ml płynu mózgowo-rdzeniowego w początkowej fazie zatrucia, aby zmniejszyć stężenie baklofenu w płynie mózgowo-rdzeniowym.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. U kobiet w ciąży stosować wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności.

Przenika do pokarmu kobiecego; nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia baklofenem.

Dawkowanie

P.o. Indywidualnie.

Dorośli początkowo 5 mg 3 ×/d, następnie zwiększać dawkę dobową co 3 dni o 5 mg do uzyskania pożądanego efektu. Dawka podtrzymująca zwykle 30–75 mg/d, dawka maks. – 100 mg/d (w 3–4 daw. podz.).

U dzieci zwykle 0,75–2 mg/kg mc.; 12. mż.–2. rż. 10–20 mg/d, 2.–6. rż. 20–30 mg/d, 6.–10. rż. 30–60 mg/d; u dzieci po 10. rż. dawka maks. wynosi 2,5 mg/kg mc.; leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg 2 ×/d, następnie, w razie potrzeby, zwiększać stopniowo co 3 dni.

Niewydolność nerek
U osób z niewydolnością nerek oraz osób poddawanych hemodializie, należy zmniejszyć dawkę do 5 mg/d.

Długotrwałe stosowanie
Może wystąpić zmniejszenie skuteczności leku po długotrwałym stosowaniu. Po nagłym odstawieniu może wystąpić powrót objawów w większym nasileniu (efekt „odbicia”) – dawkę należy zmniejszać stopniowo w ciągu kilku dni. Lek w postaci roztworu do wlewu do przestrzeni podpajęczynówkowej.

Po podaniu dawki próbnej (początkowo 25 µg, zwiększana stopniowo do maks. 100 µg) i wszczepieniu pompy, dzięki której możliwy jest ciągły wlew roztw. do płynu mózgowo-rdzeniowego dawkowanie indywidualne, w zależności od działania dawki próbnej i skuteczności.
Dawka podtrzymująca w długotrwałej terapii pacjentów ze spastycznością pochodzenia rdzeniowego wynosi 300–800 µg/d; w spastyczności pochodzenia mózgowego zazwyczaj stosuje się mniejsze dawki.
Doświadczenie z zastosowaniem dawek >1000 µg/d jest ograniczone.

Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
U osób z upośledzoną czynnością nerek konieczne może byc dostosowanie dawki. W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawkowania.

Uwagi

Upośledza zdolność kierowania pojazdami i obsługę urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające baklofen

Baclofen Polpharma (tabletki)
Lioresal Intrathecal 0,05 mg/1 ml (roztwór do wstrzykiwań)
Lioresal Intrathecal 10 mg/5 ml (roztwór do infuzji)
Lioresal Intrathecal 10 mg/20 ml (roztwór do infuzji)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.