medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Lek przeciwmalaryczny, pochodna aminochinoliny.
Podstawienie grupy etylowej grupą hydroksyetylową w łańcuchu bocznym 4-aminochinoliny nadaje cząsteczce właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe; działanie przeciwbólowe może pojawić się szybko, działanie na objawy stawowe pojawia się na ogół z opóźnieniem. Leki przeciwmalaryczne, takie jak chlorochina i hydroksychlorochina, wykazują szereg działań farmakologicznych, m.in.: hamowanie aktywności enzymów (w tym fosfolipazy, reduktazy NADH-cytochromu C, cholinesterazy, proteaz i hydrolaz), stabilizacja błon lizosomalnych, hamowanie tworzenia prostaglandyn, hamowanie wytwarzania przeciwciał, hamowanie fagocytozy, hamowanie uwalniania cytokin z monocytów, hamowanie uwalniania nadtlenków przez neutrofile i zwiększanie pH w wodniczkach, co prowadzi do zmniejszenia pobudzenia limfocytów CD4. Działania te mogą mieć znaczenie w leczeniu choroby reumatycznej, jednak szczegółowa rola poszczególnych mechanizmów nie została dotąd określona.
Mechanizm działania przeciwpierwotniakowego hydroksychlorochiny jest prawdopodobnie taki sam, jak chlorochiny. Chlorochina działa poprzez podwyższanie pH w organizmach pierwotniaków wywołujących zimnicę. Indukuje szybką aglutynację hemoglobiny (pochodzącej z zaatakowanych erytrocytów człowieka) w wodniczkach pokarmowych pierwotniaka, co skutkuje uwolnieniem hemu, który ma właściwości lityczne w stosunku do błon komórkowych zarodźca. Hem może być inaktywowany przez enzym - polimerazę Plasmodium do nietoksycznego barwnika hemazoliny, jednak chlorochina hamuje aktywność tej polimerazy, powodując zwiększenie się stężenia hemu i wystąpienia jego toksycznego dla zarodźców działania. Wrażliwość drobnoustrojów na chlorochinę zależy od zdolności pierwotniaków do kumulowania leku w wodniczkach pokarmowych: szczepy, które w dużym stopniu kumulują chlorochinę w wodniczkach są wrażliwe, natomiast szczepy, u których stężenie leku w wodniczkach jest niewielkie, są oporne na działanie leku.
Farmakokinetyka
Hydroksychlorochina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, głównie w górnym odcinku jelita; dostępność biologiczna wynosi 70–80%, tmax – 2–6 h. Obecność pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania. Ok. 30–40% hydroksychlorochiny wiąże się z białkami osocza, zarówno z albuminą, jak i z glikoproteiną alfa1. Wiązanie hydroksychlorochiny u ludzi jest enancjoselektywne, przy czym (+)-(S) enancjomer jest silniej związany z białkami osocza niż (-)-(R) enancjomer; u pacjentów z zapaleniem stawów oba enancjomery hydroksychlorochiny wykazują większy stopień wiązania z białkami osocza niż u osób zdrowych. Dystrybucja zachodzi w całym organizmie, akumulacja zachodzi w komórkach krwi i tkankach, takich jak wątroba, nerki i oczy.
Hydroksychlorochina jest metabolizowana przez izoenzym CYP2D6 do 3 aktywnych metabolitów: dezetylochlorochiny (DCQ), dezetylohydroksychlorochiny i bisdezetylohydroksychlorochiny (BDCQ). Wydalanie przebiega powoli, końcowy t1/2 w fazie eliminacji wynosi 50 dni w krwi pełnej i 32 dni w osoczu. t1/2 metabolitów obliczone po podaniu p.o. są dłuższe niż t1/2 leku macierzystego. Hydroksychlorochina ulega wydalaniu głównie za pośrednictwem nerek, 23–25% w postaci niezmienionej, a także za pośrednictwem żółci. Hydroksychlorochina przenika przez barierę łożyska oraz prawdopodobnie przenika do pokarmu kobiecego w postaci chlorochiny.
Reumatoidalne zapalenie stawów u dorosłych.
Toczeń rumieniowaty układowy oraz toczeń rumieniowaty krążkowy u dorosłych i dzieci ≥6 lat i ≥31 kg mc.
Młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów (w połączeniu z innymi metodami leczenia) u dzieci ≥6 lat i ≥31 kg mc.
Fotodermatozy u dorosłych.
Zapobieganie i leczenie ostrych napadów niepowikłanej malarii wywołanej przez Plasmodium vivax, P. falciparum, P. ovale i P. malariae u dorosłych i dzieci ≥6 lat i ≥31 kg mc.
Nadwrażliwość na pochodne 4-aminochinoliny lub na którykolwiek składnik preparatu, wcześniej istniejąca makulopatia oka, barwnikowe zwyrodnienie siatkówki. Nie stosować u dzieci <6 lat lub o mc. <31 kg.
Retinopatia
U osób leczonych długotrwale dużymi dawkami hydroksychlorochiny może się rozwinąć retinopatia. Toksyczny wpływ na siatkówkę jest w dużej mierze zależny od dawki, a ryzyko uszkodzenia siatkówki jest małe w przypadku dawek do 5 mg/kg mc./d i gwałtownie się zwiększa po przekroczeniu dawki maks. U wszystkich chorych należy przeprowadzić badanie okulistyczne przed rozpoczęciem leczenia, a następnie powtarzać je nie rzadziej niż co 12 mies. Badanie powinno obejmować badanie ostrości widzenia i widzenie barw, dokładne badanie oftalmoskopowe, dokładne badanie dna oka oraz badanie centralnego pola widzenia z użyciem czerwonego punktu. Badania należy powtarzać częściej i dostosować do pacjentów w przypadku stosowania dawek >5 mg/kg mc./d, niewydolności nerek, pogorszenia ostrości widzenia, wieku >65 lat, dawki skumulowanej >200 g. W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia barw, ubytku pola widzenia lub innych nieprawidłowości, których nie wyjaśniono trudnościami akomodacji oka, leczenie należy natychmiast przerwać, a chorego nadal obserwować, ponieważ zmiany w siatkówce i zaburzenia widzenia mogą postępować nawet po odstawieniu leku. Nie zaleca się równoczesnego stosowania hydroksychlorochiny z lekami o znanym działaniu indukującym toksyczny wpływ na siatkówkę, np. z tamoksyfenem.
Hipoglikemia
Hydroksychlorochina może wywołać ciężką hipoglikemię, w tym zagrażającą życiu utratę przytomności, u wszystkich pacjentów, niezależnie od tego, czy stosują oni leczenie przeciwcukrzycowe. Należy poinformować pacjentów o tym ryzyku oraz o przedmiotowych i podmiotowych objawach hipoglikemii. Jeśli w czasie leczenia hydroksychlorochiną u pacjenta wystąpią objawy kliniczne świadczące o hipoglikemii, należy oznaczyć u niego stężenie glukozy we krwi i w razie konieczności zmienić leczenie.
Wydłużenie odstępu QTc
Wykazano, że hydroksychlorochina może wydłużać odstęp QTc u niektórych pacjentów. Ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, niekiedy zakończonych zgonem, należy zachować ostrożność stosując lek u osób z wrodzonym lub udokumentowanym nabytym wydłużeniem odstępu QT i/lub ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, takimi jak: choroba serca (np. niewydolność serca, zawał serca), zaburzenia proarytmiczne (np. bradykardia <50 uderzeń/min), epizody arytmii komorowej w wywiadzie, nieskorygowana hipokaliemia i/lub hipomagnezemia, równoległe stosowanie leków wydłużających odstęp QT. Wielkość wydłużenia odstępu QT może się zwiększać wraz ze zwiększeniem stężenia substancji czynnej, dlatego nie należy przekraczać zaleconej dawki leku. Jeśli podczas leczenia hydroksychlorochiną pojawią się objawy zaburzeń rytmu serca, należy przerwać podawanie leku i wykonać u pacjenta badanie EKG.
Kardiomiopatia i/lub przewlekła kardiotoksyczność
U pacjentów leczonych hydroksychlorochiną opisywano przypadki kardiomiopatii powodującej niewydolność serca, niekiedy zakończonej zgonem. Zaleca się okresową obserwację kliniczną pod kątem objawów kardiomiopatii. Jeśli podczas leczenia hydroksychlorochiną wystąpią przedmiotowe i podmiotowe objawy kardiomiopatii, należy przerwać podawanie leku.
W przypadku rozpoznania zaburzeń przewodzenia serca (bloku odnogi pęczka Hisa i/lub bloku przedsionkowo-komorowego) oraz przerostu obu komór należy przeprowadzić diagnostykę pod kątem przewlekłej kardiotoksyczności.
Inne badania kontrolne w trakcie długotrwałego leczenia
U osób leczonych przewlekle hydroksychlorochiną należy okresowo przeprowadzać badanie krwi (pełna morfologia krwi), a w razie pojawienia się nieprawidłowości, lek należy odstawić.
U wszystkich pacjentów stosujących długotrwałe leczenie należy okresowo przeprowadzać badania czynności mięśni szkieletowych i odruchów ścięgnistych, a jeśli stwierdzi się ich osłabienie, lek należy odstawić.
Sytuacje wymagające zachowania ostrożności: choroba wątroby lub nerek oraz przyjmowanie leków wpływających na działanie tych narządów (należy odpowiednio dostosować dawkę); ciężkie choroby przewodu pokarmowego, neurologiczne lub choroby krwi; nadwrażliwość na chininę; niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; porfiria skórna późna (zwiększenie ryzyka zaostrzenia choroby); łuszczyca (możliwe zwiększenie ryzyka pojawienia się reakcji skórnych).
Ototoksyczność
Ototoksyczność spowodowana przez hydroksychlorochinę występuje bardzo rzadko, jednak może być nieodwracalna. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o ryzyku oraz rozważyć obserwację osób z przypadkami zaburzeń przedsionka ucha wewnętrznego występującymi obecnie lub w wywiadzie.
Zaburzenia czynności szpiku kostnego
Istnieją doniesienia o występowaniu podczas leczenia: niedokrwistości, w tym niedokrwistości aplastycznej, agranulocytozy, leukopenii i małopłytkowości. Chociaż ryzyko zahamowania czynności szpiku kostnego jest małe, wskazane jest okresowe przeprowadzanie badania morfologii krwi, a w przypadku wystąpienia nieprawidłowości, lek należy odstawić.
Zaburzenia układu nerwowego
Hydroksychlorochina może obniżać próg drgawkowy i osłabiać działanie leków przeciwdrgawkowych.
Zaburzenia psychiczne
U niektórych pacjentów leczonych hydroksychlorochiną obserowano zachowania samobójcze i zaburzenia psychiczne. Występowały one zwykle w ciągu pierwszego miesiąca po rozpoczęciu leczenia i były zgłaszane również u osób bez wcześniejszych zaburzeń psychicznych w wywiadzie. Chorym należy poradzić, aby w przypadku wystąpienia objawów psychiatrycznych podczas leczenia niezwłocznie zasięgnęli porady lekarza.
Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR)
W trakcie leczenia hydroksychlorochiną odnotowywano przypadki ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR, ang. severe cutaneous adverse reactions), w tym: zespół nadwrażliwości indukowanej lekami (DRESS), ostrą uogólnioną osutkę krostkową (AGEP), zespół Stevensa i Johnsona (SJS) i toksyczną nekrolizę naskórka (TEN). Są to reakcje mogące zagrażać życiu, dlatego w przypadku objawów przedmiotowych i podmiotowych świadczących o ciężkich reakcjach skórnych, należy natychmiast odstawić hydroksychlorochinę i rozważyć inne leczenie; konieczna może być hospitalizacja pacjenta.
Malaria
Hydroksychlorochina nie jest skuteczna wobec opornych na chlorochinę szczepów P. falciparum i P. vivax i nie działa przeciwko postaciom pozaerytrocytowym P. vivax, P. ovale i P. malariae.
Należy unikać długotrwałego stosowania u dzieci w ramach profilaktyki malarii.
Przechowywanie
Małe dzieci są szczególnie wrażliwe na toksyczne działania pochodnych 4-aminochinoliny, dlatego należy wyczulić pacjentów o konieczności przechowywania leku w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Substancje pomocnicze
Preparatu zawierającego laktozę nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
MAO
Istnieją doniesienia o występowaniu interakcji farmakologicznych między pochodnymi 4-aminochinoliny, takimi jak hydroksychlorochina, a inhibitorami monoaminooksydazy (MAO).
Leki hipoglikemizujące
Hydroksychlorochina może nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych; konieczne może być zmniejszenie dawki insuliny lub innego leku przeciwcukrzycowego.
Stosowanie innych leków o właściwościach hipoglikemizujących (np.: SSRI, inhibitory MAO, androgeny, pegwisomant, protionamid, salicylany, niektóre zioła) równolegle z hydroksychlorochiną może spowodować nasilenie działania hipoglikemizującego hydroksychlorochiny.
Fluorochinolony
Hydroksychlorochina może nasilać hiperglikemię, hipoglikemię, lub wydłużanie odstępu QTc powodowane przez leki przeciwbakteryjne z grupy fluorochinolonów, takie jak cyprofloksacyna, gemifloksacyna, moksyfloksacyna, lewofloksacyna, sparfloksacyna.
Leki wydłużające odstęp QT
Hydroksychlorochinę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki o znanym działaniu wydłużającym odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne i niektóre leki przeciwzakaźne, np. makrolidy, w tym azytromycyna), ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca.
Halofantryna, lumefantryna
Nie należy stosować halofantryny równocześnie z hydroksychlorochiną.
Nie zaleca się stosowania preparatu złożonego zawierającego artemeter i lumefantrynę z innymi lekami przeciwmalarycznymi, takimi jak hydroksychlorochina, chyba że nie ma alternatywnego sposobu leczenia. W takim przypadku należy monitorować pacjentów pod kątem zwiększonej toksyczności obu leków, w tym wydłużenia odstępu QTc; należy rozważyć modyfikację leczenia.
Agalzydaza alfa
Hydroksychlorochina może osłabiać działanie lecznicze agalzydazy alfa.
Leki przeciwpsychotyczne
Leki przeciwmalaryczne mogą zwiększać osoczowe stężenie leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenotiazyny.
Glikozydy nasercowe
Istnieją doniesienia, że hydroksychlorochina zwiększa stężenie glikozydów nasercowych w osoczu. Należy ściśle monitorować stężenie digoksyny w surowicy u pacjentów otrzymujących równolegle obydwa leki.
Dapson
Równoczesne stosowanie leków przeciwmalarycznych z dapsonem (ogólnoustrojowo lub miejscowo) może zwiększać ryzyko reakcji hemolitycznych. Należy ściśle monitorować pacjentów pod kątem objawów przedmiotowych i podmiotowych reakcji hemolitycznych podczas stosowania dapsonu razem z hydroksychlorochiną, szczególnie dotyczy to chorych z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), niedoborem reduktazy methemoglobiny lub z obecnością hemoglobiny M. Należy rozważyć modyfikację leczenia.
Metoprolol
Hydroksychlorochina może zwiększać stężenie metoprololu w surowicy.
Tamoksyfen
Równoczesne stosowanie tamoksyfenu i hydroksychlorochiny może zwiększać ryzyko wystąpienia toksyczności siatkówkowej.
Szczepionka przeciw wściekliźnie
Pochodne 4-aminochinoliny mogą zmniejszać odpowiedź na szczepionkę przeciw wściekliźnie. Nie zaleca się podawania osobom przyjmującym hydroksychlorochinę szczepionki przeciwko wściekliźnie podskórnie. Odpowiedź po podaniu domięśniowym uważa się zwykle za wystarczającą.
Cyklosporyna
Zgłaszano zwiększone stężenie cyklosporyny w osoczu podczas równoczesnego stosowania cyklosporyny i hydroksychlorochiny.
Remdesiwir
Hydroksychlorochina może osłabiać działanie remdesiwiru; należy unikać równoległego stosowania.
Meflochina
Równoczesne stosowanie hydroksychlorochiny z lekami przeciwmalarycznymi o znanym działaniu obniżającym próg drgawkowy (np. meflochina) może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek, a dodatkowo zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QTc. Należy unikać równoczesnego podawania i, w miarę możliwości, zachować odstęp czasu wynoszący co najmniej 12 h pomiędzy podaniem meflochiny a ostatnią dawką hydroksychlorochiny.
Leki przeciwdrgawkowe
Hydroksychlorochina może osłabiać działanie leków przeciwdrgawkowych.
Często: jadłowstręt.
Niezbyt często: nudności, biegunka, ból brzucha (zwykle ustępujący po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia), wysypka.
Rzadko: mielosupresja, drgawki, retinopatia ze zmianami postrzegania barw i wpływem na pole widzenia (we wczesnej postaci odwracalna po odstawieniu hydroksychlorochiny, w postaci rozwiniętej występuje ryzyko progresji, nawet po odstawieniu leku), kardiomiopatia (mogąca powodować niewydolność krążenia, w kilku przypadkach zakończoną zgonem), odchylenia załamka T w EKG, wymioty (zwykle ustępujące po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia).
Bardzo rzadko: nieodwracalna utrata słuchu, odwracalna fosfolipidoza (podczas przewlekłego leczenia substancją o podobnej budowie – chlorochiną – stwierdzano odwracalną fosfolipidozę, w tym fosfolipidozę nerkową; w takim przypadku zaburzenia czynności nerek mogą się nasilić).
Z nieznaną częstością: niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, granulocytoza, leukopenia, małopłytkowość, przyspieszenie wystąpienia lub zaostrzenie porfirii, hipoglikemia, zawroty głowy, nerwowość, chwiejność emocjonalna, zachowania samobójcze, psychoza, depresja, omamy, niepokój, pobudzenie, splątanie, urojenia, mania, zaburzenia snu, zaburzenia emocjonalne, bóle głowy, zaburzenia pozapiramidowe (np. dystonia, dyskineza, drgawki), zmiany w siatkówce (początkowo mogą być bezobjawowe lub objawiać się mroczkami z pierścieniami typu przyśrodkowego, okołośrodkowego, mroczkami skroniowymi lub nieprawidłowym widzeniem barw), zmiany rogówki, w tym obrzęk i zmętnienie (bezobjawowe lub z zaburzeniami takimi jak halo, niewyraźne widzenie lub światłowstręt; mogą być przemijające i ustępują po odstawieniu leczenia), niewyraźne widzenie w związku z zaburzeniami akomodacji (działanie niepożądane odwracalne, zależne od dawki), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szumy uszne, zaburzenia przewodzenia, blok odnogi pęczka Hisa i/lub blok przedsionkowo-komorowy, przerost obu komór serca, wydłużenie odstępu QT u pacjentów z grupy ryzyka, które może prowadzić do arytmii (torsade de pointes, częstoskurcz komorowy), nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych, piorunująca niewydolność wątroby, świąd, zmiany pigmentacyjne skóry i błon śluzowych, rozjaśnienie włosów i łysienie (zwykle ustępujące po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia), reakcje skórne podobne do liszaju płaskiego, nadwrażliwość na światło, złuszczające zapalenie skóry, łuszczyca, rumień wielopostaciowy, zespół Sweeta, ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa i Johnsona (SJS), toksyczna nekroliza naskórka (TEN), zespół nadwrażliwości indukowanej lekami (DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), gorączka, hiperleukocytoza, miopatia (odwracalna, jeśli leczenie zostanie przerwane, jednak powrót do zdrowia może potrwać wiele miesięcy), neuromiopatia prowadząca do postępującego osłabienia i zaniku grup mięśni proksymalnych (obserwowano związane z tym łagodne zmiany czuciowe, zahamowanie odruchów ścięgnistych i zaburzenia przewodnictwa nerwowego), pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli.
Przedawkowanie
Przedawkowanie pochodnych 4-aminochinoliny jest szczególnie niebezpieczne u niemowląt, śmiertelne były nawet niewielkie dawki, wynoszące 1–2 g.
Objawami przedawkowania mogą być: bóle głowy, zaburzenia widzenia, zapaść sercowo-naczyniowa, drgawki, hipokaliemia, zaburzenia rytmu serca i przewodzenia, w tym wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, częstoskurcz komorowy i migotanie komór, a następnie nagłe i potencjalnie śmiertelne zatrzymanie oddechu i zatrzymanie akcji serca. Konieczna jest natychmiastowa pomoc lekarska, ponieważ działania te mogą pojawić się wkrótce po przedawkowaniu.
Przy ciężkim zatruciu może wystąpić kompleks QRS o zwiększonej szerokości, bradyarytmie, rytm węzłowy, wydłużenie odstępu QT, blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz komorowy, torsade de pointes, migotanie komór.
Jeśli od przyjęcia nie upłynęła 1 h, żołądek należy natychmiast opróżnić, wywołując wymioty lub wykonując płukanie żołądka. Węgiel aktywowany w dawce co najmniej 5-krotnie większej niż przyjęta dawka leku może hamować dalsze wchłanianie, jeśli zostanie wprowadzony do żołądka przez zgłębnik, po płukaniu żołądka i w ciągu 30 min od przyjęcia leku. Należy rozważyć pozajelitowe podanie diazepamu, ponieważ wykazano, że jest on korzystny w odwracaniu kardiotoksyczności powodowanej przez chlorochinę. Konieczne może być zapewnienie wspomagania oddychania i rozważenie potrzeby intubacji lub tracheotomii. Wstrząs należy leczyć przez podanie płynu (w razie potrzeby za pomocą preparatów zwiększających objętość osocza) z centralnym monitorowaniem ciśnienia żylnego. W ciężkich przypadkach należy rozważyć podanie dopaminy. Pacjenta, który przeżył ostrą fazę zatrucia i nie ma objawów, należy ściśle obserwować przez co najmniej 6 h.
Ciąża
Hydroksychlorochina przenika przez barierę łożyska. Na podstawie umiarkowanej ilości danych nie stwierdzono, aby hydroksychlorochina powodowała wady wrodzone lub działała toksycznie na płód. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające.
Chlorochinę uważa się za bezpieczną u kobiet w ciąży w zalecanych dawkach stosowanych w profilaktyce i leczeniu malarii. Po długotrwałym codziennym stosowaniu chlorochiny w dużych dawkach przez kobiety w ciąży obserwowano sporadycznie działania niepożądane (nieprawidłowości ślimakowo-przedsionkowe i siatkówki), których nie potwierdzono w większych badaniach.
W przypadku stosowania hydroksychlorochiny nie donoszono o szkodliwym działaniu na płód, jednak codzienne stosowanie leku w dużych dawkach (np. w leczeniu tocznia rumieniowatego układowego, RZS lub ostrego napadu malarii) powinno odbywać się wyłącznie w ścisłym wskazaniu i jeśli uzna się, że ryzyko związane z przerwaniem leczenia jest większe niż możliwe ryzyko dla płodu.
Hydroksychlorochinę można stosować w profilaktyce malarii u kobiet w ciąży, ponieważ nie wykazano jej niekorzystnego wpływu na płód podczas podawania w dawkach profilaktycznych. Hydroksychlorochinę można stosować u kobiet z toczniem rumieniowatym układowym (SLE) przed zajściem w ciążę i przez cały czas trwania ciąży. Przerwanie leczenia hydroksychlorochiną wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zaostrzeń SLE podczas ciąży.
Karmienie piersią
Hydroksychlorochina przenika do pokarmu kobiecego. Dostępne dane dotyczące niemowląt podczas długotrwałego stosowania są bardzo ograniczone. Należy rozważyć możliwe ryzyko i korzyści związane ze stosowaniem leku podczas karmienia piersią, biorąc pod uwagę wskazania i czas trwania leczenia.
W przypadku dawkowania 1 ×/tydz. prawdopodobieństwo kumulacji i działania toksycznego na dziecko jest małe, dlatego hydroksychlorochinę można stosować w profilaktyce malarii u kobiet karmiących piersią. Ilość leku, która przenika do pokarmu kobiecego jest niewystarczająca do zapewnienia działania profilaktycznego u dziecka.
Podawać p.o., po posiłku. U osób z upośledzeniem czynności nerek lub wątroby zachować ostrożność; konieczne może być zmniejszenie dawki.
Choroby reumatoidalne
Reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty układowy, toczeń rumieniowaty krążkowy. Dorośli. 200–400 mg 1 ×/d lub w 2 daw. podz. Dawka maks. 400 mg/d lub 5 mg/kg mc./d, w zależności od tego, która z wartości jest mniejsza.
Młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów (w połączeniu z innymi metodami leczenia), toczeń rumieniowaty układowy, toczeń rumieniowaty krążkowy. Dzieci i młodzież (≥6 lat i mc. ≥31 kg). 4–6,5 mg/kg mc. 1 ×/d lub w 2 daw. podz. Należy stosować najmniejszą skuteczna dawkę. Dawka maks. 400 mg/d lub 5 mg/kg mc./d, w zależności od tego, która z wartości jest mniejsza.
Fotodermatozy.
Dorośli. Pojedyncza dawka 400 mg; leczenie należy prowadzić wyłącznie w okresach maksymalnej ekspozycji na światło.
Zapobieganie i leczenie ostrych napadów niepowikłanej malarii wywołanej przez Plasmodium vivax, P. falciparum, P. ovale i P. malariae.
Należy przestrzegać oficjalnych wytycznych i lokalnych informacji dotyczących występowania oporności na leki przeciwmalaryczne.
Leczenie.
Dorośli. Pojedyncza dawka 800 mg, następnie po 6–8 h 400 mg, a następnie 400 mg 2 ×/d przez 2 kolejne dni (łącznie 2 g). W leczeniu napadu zakażenia P. falciparum i ostrego napadu zakażenia P. vivax do supresji wystarczająca jest pojedyncza dawka 800 mg.
Leczenie zakażeń P. malariae, P. vivax i P. ovale powinno być zakończone leczeniem 8-aminochinoliną w celu wyeliminowania fazy pozaerytrocytowej cyklu plasmodium.
Dzieci i młodzież (≥6 lat i mc. ≥31 kg). Pojedyncza dawka 13 mg/kg mc. (maks. 800 mg), następnie po upływie 6 h od podania 1. dawki 6,5 mg/kg mc. (maks. 400 mg), po upływie 18 h od podania 2. dawki 6,5 mg/kg mc. (maks. 400 mg) i następnie, po upływie 24 h od podania 3. dawki 6,5 mg/kg mc. (maks. 400 mg).
Profilaktyka.
Dorośli. 400 mg 1 ×/tydz. tego samego dnia tygodnia.
Dzieci i młodzież (≥6 lat i mc. ≥31 kg). 6,5 mg/kg mc. 1 ×/tydz., nie więcej niż 400 mg 1 ×/tydz.
Profilaktykę należy rozpocząć tydzień przed przybyciem do obszaru endemicznego i kontynuować przez ok. 4 tyg. po jego opuszczeniu.
Hydroksychlorochina może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ponieważ może pogarszać akomodację oczu i powodować niewyraźne widzenie oraz powodować zawroty głowy.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
