Mechanizm działania
Syntetyczna pochodna progesteronu o działaniu gestagennym, antygonadotropowym i antyandrogennym (kompetycyjne hamowanie działania androgenów na narządy docelowe). Wpływa na metabolizm węglowodanów.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym wchłania sie niemal całkowicie. Dostępność biologiczna wynosi ok. 88%. Przenika do osocza, gdzie w ponad 95% ulega wiązaniu z albuminami. Wykazuje powinowactwo do tkanki tłuszczowej i odkłada się w niej, a następnie uwalnia się stopniowo. Metabolizowany w wątrobie; pierwszy etap przemian metabolicznych przebiega przy udziale CYP 3A4 cytochromu P-450. Wydalany jest z moczem i z kałem w postaci metabolitów. t1/2 wynosi ok. 41–46 h.
U mężczyzn:
nadmierna pobudliwość płciowa,
leczenie paliatywne nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego.
Objawy ciężkiej androgenizacji u kobiet: hirzutyzm, łysienie androgenozależne, trądzik, łojotok.
HTZ
W skojarzeniu z estradiolem w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet w okresie około- i pomenopauzalnym.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, choroby wątroby, zespół Dubina i Johnsona, zespół Rotora, nowotwory wątroby obecnie lub w wywiadzie, choroby wyniszczające, ciężka przewlekła depresja, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe czynne lub w wywiadzie, ciężka cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, istniejący lub przebyty oponiak. U kobiet ponadto: ciąża, okres karmienia piersią, żółtaczka w wywiadzie lub uporczywy świąd w trakcie ostatniej ciąży, opryszczka ciężarnych w wywiadzie.
Stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
U pacjentów z nieoperacyjnym rakiem gruczołu krokowego z zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie, niedokrwistością sierpowatokrwinkową lub ciężką cukrzycą ze zmianami naczyniowymi, przed zastosowaniem cyproteronu należy przeprowadzić staranną ocenę bilansu korzyści do ryzyka.
Przygotowanie do leczenia
Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet należy przeprowadzić badanie ginekologiczne, w tym badanie piersi i cytologię oraz wykluczyć ciążę.
Kontrola przebiegu leczenia
U wszystkich chorych przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie należy wykonywać badania wątroby pod kątem hepatotoksyczności oraz nowotworów. Podczas leczenia należy monitorować liczbę erytrocytów oraz kontrolować czynność nadnerczy.
Oponiak
W przypadku zdiagnozowania u chorego oponiaka, leczenie należy przerwać.
Cukrzyca
Należy zachować ostrożność u chorych na cukrzycę, a w razie konieczności dostosować dawkę leków przeciwcukrzycowych.
Duszności
Jeżeli w czasie leczenia dużymi dawkami cyproteronu wystąpi uczucie duszności, w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić działanie stymulujące oddychanie, wywoływane przez progesteron i progestageny; nie uważa się, żeby objawy te wymagały leczenia.
Plamienia z pochwy
Podczas leczenia skojarzonego, w przypadku wystąpienia plamienia z pochwy w czasie 3 tygodni stosowania cyproteronu, nie należy przerywać leczenia; jednak jeśli krwawienia będą nawracać w nieregularnych odstępach czasu, należy wykonać badanie ginekologiczne w celu wykluczenia choroby organicznej.
Alkohol
U mężczyzn leczonych z powodu dewiacji seksualnych, spożywanie alkoholu może osłabić działanie leku.
Dodatkowe składniki preparatu
Preparatu zawierającego laktozę nie należy stosować u osób z rzadko występującą nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Inhibitory izoenzymu CYP3A4
Cyproteron jest metabolizowany przez izoenzym CYP 3A4 cytochromu P-450, dlatego jego metabolizm może być hamowany przez ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i inne inhibitory tego izoenzymu.
Induktory izoenzymu CYP3A4
Induktory CYP 3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, preparaty zawierające ziele dziurawca) mogą natomiast metabolizm cyproteronu nasilać, zmniejszając jego stężenie we krwi.
Inne izoenzymy
Cyproteron w dużych dawkach (300 mg/d) może hamować izoenzymy CYP 2C8, 2C9, 2C19, 3A4 i 2D6 cytochromu P-450.
Statyny
Jednoczesne stosowanie ze statynami zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii lub rabdomiolizy.
Bardzo często: spadek libido u mężczyzn, odwracalne zahamowanie spermatogenezy i zaburzenia wzwodu u mężczyzn.
Często: zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała u mężczyzn, nastroje depresyjne u mężczyzn, przemijający niepokój ruchowy u mężczyzn, duszność u mężczyzn, toksyczne działanie na wątrobę, w tym żółtaczka, zapalenie i niewydolność wątroby u mężczyzn, zmęczenie u mężczyzn, ginekomastia u mężczyzn, wzmożona potliwość i uderzenia gorąca u mężczyzn.
Niezbyt często: wysypka u mężczyzn. Rzadko: reakcje nadwrażliwości u mężczyzn.
Bardzo rzadko: łagodne oraz złośliwe nowotwory wątroby u mężczyzn.
Częstość nieznana: oponiak, łagodne oraz złośliwe nowotwory wątroby u kobiet, niedokrwistość u mężczyzn, reakcje nadwrażliwości u kobiet, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała u kobiet, spadek lub wzrost libido u kobiet, nastroje depresyjne u kobiet, przemijający niepokój ruchowy u kobiet, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (związek przyczynowy ze stosowaniem cyproteronu nieustalony), duszność u kobiet, krwotok do jamy brzusznej, toksyczne działanie na wątrobę, w tym żółtaczka, zapalenie i niewydolność wątroby u kobiet, wysypka u kobiet, osteoporoza u mężczyzn, zahamowanie owulacji, tkliwość piersi oraz plamienie miesiączkowe u kobiet, zmęczenie u kobiet.
Przedawkowanie
Lek jest praktycznie nietoksyczny; ryzyko ostrego zatrucia po jednokrotnym przyjęciu wielokrotnej dawki jest minimalne.
Kategoria D. Przeciwwskazany w ciąży oraz w okresie karmienia piersią.
Podawany p.o.
U mężczyzn w raku gruczołu krokowego.
Chorzy niepoddani orchiektomii: 200–300 mg/d w 2–3 dawkach podzielonych. Uzupełniająco podczas terapii agonistami GnRH w celu zmniejszenia stężenia męskich hormonów płciowych: początkowo 100 mg 2 ×/d w monoterapii przez 5–7 dni, następnie 100 mg 2 ×/d przez 3–4 tyg. w skojarzeniu z agonistą GnRH.
W leczeniu uderzeń gorąca u osób leczonych analogami GnRH lub po orchiektomii: 50–150 mg/d, zwiększając w razie potrzeby dawkę do 300 mg/d w 3 dawkach podzielonych..
Tłumienie popędu płciowego w dewiacjach seksualnych u mężczyzn. Początkowo zwykle 50 mg 2 ×/d; w razie konieczności dawkę zwiększyć do 100 mg 2 ×/d lub krótkotrwale do 100 mg 3 ×/d; dawkę podtrzymującą ustalić indywidualnie, stopniowo zmniejszając dawkę o 25–50 mg/d w odstępach kilku tygodni; należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę (zwykle 25 mg 2 ×/d) przez dłuższy czas, w miarę możliwości w połączeniu z psychoterapią.
Ciężkie objawy androgenizacji u kobiet. 100 mg/d od 1. do 10. dnia cyklu, w skojarzeniu z antykoncepcyjnym środkiem estrogenowo-gestagenowym w celu stabilizacji cyklu oraz zapewnienia działania antykoncepcyjnego; w późniejszym okresie możliwe jest zmniejszenie dawki do 25–50 mg/d lub stosowanie wyłącznie środka antykoncepcyjnego. U kobiet po menopauzie lub po usunięciu macicy preparat można stosować w monoterapii: 25–50 mg/d przez 21 dni, po czym następuje 7 dni przerwy.
Podczas leczenia może wystąpić uczucie zmęczenia oraz upośledzenie zdolności koncentracji.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł