Testosteron (undecylan testosteronu) (opis profesjonalny)

Działanie - Testosteron (undecylan testosteronu)

Mechanizm działania
Naturalny hormon androgenny wytwarzany przez komórki miąższowe jąder (komórki Leydiga) u mężczyzn. Odgrywa zasadniczą rolę w pobudzaniu i utrzymaniu funkcji seksualnych mężczyzny. Pod jego wpływem następuje rozwój jąder, pecherzyków nasiennych, moszny, gruczołu krokowego, prącia, ma wpływ na spermatogenezę oraz powstawanie drugo- i trzeciorzędowych cech płciowych, męski typ owłosienia, odpowiednie ustawienie strun głosowych, rozkład tkanki tłuszczowej, utrzymanie popędu płciowego, męskie cechy psychiczne. Testosteron wykazuje działanie anaboliczne: zatrzymywanie w organizmie sodu, potasu, fosforu, zwiększanie tworzenia białek i zmniejszanie ich katabolizmu, wywołuje dodatni bilans azotowy, ma wpływ na rozrost mięśni szkieletowych, zwiększenie gęstości mineralnej kości, jędrności skóry, pobudza do wzrostu w okresie dojrzewania, powoduje zarastanie chrząstek nasadowych kości, stymuluje produkcję erytropoetyny w nerkach, zwiększa liczbę erytrocytów i stężenie hemoglobiny. U zdrowych mężczyzn testosteron podawany z zewnątrz powoduje zahamowanie wydzielania LH, co wtórnie prowadzi do hamowania wydzielania endogennego testosteronu. W dużych dawkach hamuje także wydzielanie FSH, powodując zahamowanie spermatogenezy. W niedoczynności przysadki mózgowej likwiduje objawy hipogonadyzmu. U kobiet działa antagonistycznie w stosunku do estrogenów, zmniejsza nadmierne krwawienie, bolesne obrzęki piersi przed menstruacją, hamuje wydzielanie gonadotropin z przysadki, laktację, a także powstawanie przerzutów w raku piersi. Może być przyczyną wirylizacji u kobiet.

Farmakokinetyka
Testosteron podany p.o. ulega calkowitemu zmetabolizowaniu w wątrobie w czasie „pierwszego przejścia”, dlatego w leczeniu konieczne jest pozajelitowe stosowanie testosteronu. Domięśniowo stosuje się estry testosteronu: heptanian, propionian, cypionian. Testosteron można podawać przezskórnie w postaci żelu, przez skórę się wchłania 9–14% podanej dawki, stężenie osoczowe wzrasta powoli, osiagając równowagę przed 2. dobą. Dobowe zmiany stężenia testosteronu mają wtedy podobną amplitudę, jak rytmu okołodobowego endogennego testosteronu. Po zaprzestaniu stosowania przezskórnego stężenie osoczowe zaczyna zmniejszać się po upływie 24 h, a wraca do normy po 72–96 h. Undekanian można podawać p.o., ponieważ część leku wchłania się z układu pokarmowego do chłonki z pominięciem wątroby, a druga część jest metabolizowana w wątrobie. Zawiesiny olejowe estrów testosteronu wchłaniają się powoli z mięśni. We krwi testosteron w ok. 98% ulega związaniu ze specyficzną frakcją globulin wiążących hormony płciowe. Metabolizm w wątrobie polega na przekształcaniu testosteronu w 17-ketosteroidy, które następnie ulegają koniugacji z kwasem glukuronowym i siarkowym. Głównymi czynnymi metabolitami testosteronu są estradiol i dihydrotestosteron. Skoniugowane metabolity testosteronu w ok. 90% wydalane są z moczem. 6% podanej dawki wydalane jest z kałem w postaci nieskoniugowanej. t_1/2 wynosi 10–100 min.

Wskazania do stosowania - Testosteron (undecylan testosteronu)

Mężczyźni
Pierwotny i wtórny hipogonadyzm męski, opóźnione dojrzewanie u chłopców, eunuchoidyzm, zespoły pokastracyjne, impotencja z niedoboru testosteronu, zaburzenia okresu przekwitania u mężczyzn, zaburzenia spermatogenezy.

Kobiety
U kobiet zastosowanie jest ograniczone. Wyjątkowo może być stosowany w zaburzeniach związanych z hiperestrogenizmem.

Przeciwwskazania stosowania - Testosteron (undecylan testosteronu)

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, rak piersi u mężczyzn, rak gruczołu krokowego lub jego podejrzenie, łagodny rozrost gruczołu krokowego, zespół nerczycowy, nowotwory wątroby obecnie lub w przeszłości.

Osoby do 15. rż.
Nie stosować u chłopców przed 15. rż.

Stany wymagajace zachowania ostrożności
Zachować szczególną ostrożność w przypadkach hiperkalcemii, hiperkalciurii, niewydolności serca, wątroby i nerek, nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, padaczki, migreny. Ostrożnie u chorych otyłych z przewlekłymi chorobami układu oddechowego – zwiększone ryzyko występowania bezdechu sennego.

Interakcje - Testosteron (undecylan testosteronu)

Doustne leki przeciwzakrzepowe
Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, co sprawia, że konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia.

Barbiturany, fenylbutazon, fenytoina, ryfampicyna
Barbiturany, fenylbutazon, fenytoina, ryfampicyna osłabiają działanie testosteronu.

Cukrzyca
W cukrzycy typu 1 testosteron może zmniejszać stężenie glukozy i zapotrzebowanie na insulinę.

Oksyfenbutazon
Testosteron zwiększa stężenie oksyfenbutazonu.

ACTH, kortykosteroidy
Łączne stosowanie z ACTH lub kortykosteroidami zwiększa ryzyko powstawania obrzęków.

Działania niepożądane - Testosteron (undecylan testosteronu)

Odczyny alergiczne na lek. Poprzez hamowanie czynności przysadki i wytwarzania gonadotropin u mężczyzn może dochodzić do zahamowania spermatogenezy, zaniku jąder, zmian zwyrodnieniowych w kanalikach nasiennych, niepłodności, ginekomastii, długotrwałego, bolesnego wzwodu (priapizm); u kobiet może powodować wirylizację, zaburzenia miesiączkowania, zahamowanie owulacji, nadwagę.

Ze strony skóry: trądzik, łysienie typu męskiego, nadmierne owłosienie. Obrzęki na skutek retencji sodu, chlorków i wody, hiperkalcemia, u osób z chorobami serca i naczyń niewydolność serca. Uszkodzenie wątroby, żółtaczka zastoinowa, plamica wątrobowa, nowotwory wątroby, zaburzenia krzepnięcia, czerwienica, nudności, bóle głowy, lęki, depresja, nerwowość, zmiany popędu płciowego, ból mięśni, nadciśnienie, nudności, przyspieszenie rozwoju nowotworów gruczołu krokowego, u osób w wieku młodzieńczym przedwczesne dojrzewanie i zarośnięcie chrząstek nasadowych kości, co prowadzi do zahamowania wzrostu kości długich.

Podczas stosowania przeskórnego najczęściej występują odczyny w miejscu aplikacji, rumień, trądzik, suchość skóry.

Ciąża i laktacja - Testosteron (undecylan testosteronu)

Kategoria X. Jeśli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy zaprzestać karmienia piersią.

Dawkowanie - Testosteron (undecylan testosteronu)

Dawki muszą być dobierane indywidualnie, w zależności od wskazań i reakcji pacjenta. Patrz: opisy preparatów.

Uwagi dla Testosteron (undecylan testosteronu)

Stosowanie testosteronu jako środka dopingującego może być przyczyną groźnych działań niepożądanych.

Przeczytaj też artykuły

• Niedoczynność przysadki

Preparaty na rynku polskim zawierające testosteron (undecylan testosteronu)