Karbetocyna (opis profesjonalny)

Działanie - Karbetocyna

Mechanizm działania
Analog oksytocyny charakteryzujący się właściwościami farmakologicznymi i klinicznymi długo działających agonistów oksytocyny. Podobnie jak oksytocyna, karbetocyna wiąże się wybiórczo z receptorami oksytocyny w mięśniach gładkich macicy, pobudza rytmiczne skurcze macicy, zwiększa częstość skurczów i zwiększa napięcie mięśniówki macicy. Po porodzie może zwiększyć częstość i siłę samoistnych skurczów macicy. Obkurczanie się macicy po podaniu karbetocyny zaczyna się bardzo szybko; stabilne obkurczenie uzyskuje się w ciągu 2 min. Pojedyncza dawka podana po wydobyciu dziecka wystarcza do utrzymania odpowiedniego obkurczenia się macicy, zapobiegającego atonii macicy i nadmiernemu krwawieniu. Działanie pojedynczej dawki karbetocyny porównywalne jest z działaniem wielogodzinnego wlewu oksytocyny.

Farmakokinetyka
Eliminacja ma charakter dwufazowy, t_1/2 – 40 min. Mniej niż 1% dawki wydala się przez nerki w postaci niezmienionej.

Wskazania do stosowania - Karbetocyna

Zapobieganie atonii macicy
Zapobieganie atonii macicy po urodzeniu dziecka przez cięcie cesarskie wykonywane w znieczuleniu zewnątrzoponowym lub dokanałowym.

Przeciwwskazania stosowania - Karbetocyna

Ciąża i okres porodu przed urodzeniem dziecka, nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub oksytocynę, choroby wątroby lub nerek, stan przedrzucawkowy i rzucawka, ciężkie zaburzenia sercowo-naczyniowe, padaczka. Nie stosować do indukcji porodu.

Stosowanie przed urodzeniem dziecka
Działanie obkurczające macicę utrzymuje się przez kilka godzin po wstrzyknięciu pojedynczej dawki leku, dlatego jego stosowanie w którymkolwiek okresie przed urodzeniem dziecka jest przeciwwskazane.

Utrzymywanie się krwawienia z macicy
W przypadku utrzymywania się krwawienia z macicy po podaniu karbetocyny, należy ustalić jego przyczynę, biorąc pod uwagę zatrzymane fragmenty łożyska, nieodpowiednie opróżnienie lub zszycie macicy, zaburzenia krzepliwości krwi.

Jednorazowe podanie
Karbetocyna przeznaczona jest tylko do jednokrotnego podania – w przypadku utrzymującej się hipotonii lub atonii macicy i wynikającego stąd nadmiernego krwawienia, należy rozważyć dodatkowe leczenie oksytocyną i/lub ergometryną.

Hiponatremia
Karbetocyna nieznacznie działa przeciwdiuretycznie, dlatego nie można wykluczyć ryzyka hiponatremii, zwłaszcza u pacjentek otrzymujących równolegle dużą objętość płynów i.v.

Senność, apatia, ból głowy
Należy rozpoznać wczesne oznaki senności, apatii i bólów głowy, aby zapobiec wystąpieniu drgawek i śpiączki.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Należy zachować ostrożność u pacjentek z migreną, astmą i chorobami układu sercowo-naczyniowego, a także we wszelkich stanach, w których szybkie zwiększenie objętości płynu pozakomórkowego może zagrozić już przeciążonemu układowi.

Cukrzyca ciężarnych
Brak badań dotyczących stosowania w cukrzycy ciężarnych.

Poród naturalny
Nie badano stosowania karbetocyny po porodzie naturalnym.

Interakcje - Karbetocyna

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.

Podczas badań klinicznych karbetocynę podawano z różnymi lekami przeciwbólowymi, przeciwskurczowymi oraz środkami stosowanymi do znieczulenia zewnątrzoponowego lub dokanałowego i nie stwierdzono żadnych interakcji.

Blokada ogona końskiego, metyloergometryna, prostaglandyny
Nie można wykluczyć interakcji, o których wiadomo, że są związane z oksytocyną (np. ciężkie nadciśnienie tętnicze po podaniu oksytocyny 3–4 h po profilaktycznym zastosowaniu leku naczynioskurczowego równocześnie z blokadą ogona końskiego; możliwość wzajemnego nasilania działania zwiększającego ciśnienie tętnicze przez metyloergometrynę, oksytocynę i karbetocynę; prostaglandyny nasilają działanie oksytocyny, dlatego nie zaleca się równoległego stosowania prostaglandyn i karbetocyny).

Halotan, cyklopropan
Halotan i cyklopropan mogą nasilać działanie hipotensyjne i osłabiać wpływ karbetocyny na macicę. Podczas ich równoczesnego stosowania z oksytocyną stwierdzano przypadki zaburzeń rytmu.

Działania niepożądane - Karbetocyna

Bardzo często: nudności, bóle brzucha, uczucie ciepła, ból głowy, drżenie, świąd, obniżenie ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca.

Często: niedokrwistość, metaliczny smak w ustach, wymioty, dreszcze, ból pleców, ból o innej lokalizacji, zawroty głowy, ból w klatce piersiowej, duszność.

W pojedynczych przypadkach pocenie się i tachykardia.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania nadaktywność skurczowa macicy. Nadmierne pobudzenie z silnymi (hipertonicznymi) lub przedłużonymi (tężcowymi) skurczami, wynikające z przedawkowania oksytocyny, może prowadzić do pęknięcia macicy lub krwotoku poporodowego. W ciężkich przypadkach przedawkowanie oksytocyny może prowadzić do hiponatremii i zatrucia wodnego, zwłaszcza w razie równoległego podawania dużej ilości płynów. Leczenie objawowe i podtrzymujące.

Ciąża i laktacja - Karbetocyna

Nie stosować u kobiet w ciąży do wywoływania porodu.

Niewielkie ilości karbetocyny przenikają do mleka kobiet. Uważa się, że małe ilości karbetocyny połykane przez dziecko ulegają degradacji enzymatycznej w jelicie.

Dawkowanie - Karbetocyna

100 µg (1 ml) wyłącznie we wstrzyknięciu i.v., w warunkach szpitalnych. Jednokrotną dawkę podaje się po urodzeniu dziecka przez cięcie cesarskie. Należy ją podać jak najszybciej po porodzie, najlepiej przed usunięciem łożyska. Nie należy podawać kolejnych dawek karbetocyny.

Preparaty na rynku polskim zawierające karbetocyna