Walproinian sodu (opis profesjonalny)

Działanie - Walproinian sodu

Mechanizm działania
Lek o działaniu przeciwdrgawkowym. Mechanizm działania kwasu walproinowego jest złożony i nie został całkowicie poznany. Kwas walproinowy wybiórczo zwiększa stężenie GABA w synapsach w OUN oraz zmniejsza zużycie GABA przez komórki glejowe i zakończenia nerwowe poprzez hamowanie aminotransferazy GABA i dehydrogenazy semialdehydowej. Lek wpływa także na neuroprzekaźniki pobudzające oraz może działać bezpośrednio na kanały sodowe i potasowe w błonach komórkowych neuronów. Modyfikuje przekaźnictwo sodowe, opóźnia reaktywację kanałów sodowych, blokuje wyładowania i zmniejsza pobudliwość błony neuronu. Działanie psychotropowe przejawia się poprawą koordynacji wzrokowo-ruchowej i zdolności koncentracji.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego; dostępność biologiczna wynosi prawie 100%. Wchłanianie zależy od jednocześnie spożywanego posiłku; pokarm może zwiększać szybkość, lecz nie stopień wchłaniania. tmax zależy również od postaci leku, w przypadku roztworu wynosi 0,5–2 h; tabletek – 1–4 h; tabletek dojelitowych – 2–8 h; kapsułek – 2–3 h; wartości tmax leku w postaciach o przedłużonym uwalnianiu są większe. Lek jest w 90–95% wiązany z białkami osocza, głównie z albuminami. Odsetek leku związanego z białkami osocza zmniejsza się u chorych w podeszłym wieku, w przypadku niewydolności nerek i/lub wątroby. t1/2 u dorosłych wynosi 10–17 h, u dzieci jest znacznie krótszy i wynosi 6–10 h, natomiast u noworodków, niemowląt i dzieci do 18. mż. – 10–67 h; najdłuższy t1/2 występuje zaraz po urodzeniu; w przypadku równoległego stosowania leków indukujących enzymy wątrobowe – 4–9 h. Metabolizowany jest w wątrobie na drodze oksydacji i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie przez nerki, 30–50% dawki wydala się w postaci sprzężonej. Stężenie terapeutyczne wynosi 50–100 µg/ml (340–700 µmol/l). Ponieważ kwas walproinowy nie indukuje enzymów układu cytochromu P-450, nie przyspiesza swojego metabolizmu ani metabolizmu innych leków. Lek przenika przez barierę krew–mózg (stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest podobne do stężenia wolnej frakcji leku we krwi), łożysko i do pokarmu kobiecego.

Wskazania do stosowania - Walproinian sodu

P.o.
Leczenie padaczki
Napady padaczkowe pierwotnie uogólnione: typowe i nietypowe napady nieświadomości (petit mal), napady miokloniczne, atoniczne, toniczne, kloniczne, toniczno-kloniczne (grand mal), mieszane postaci napadów toniczno-klonicznych i napadów nieświadomości.
Inne rodzaje padaczek, niereagujące odpowiednio na inne leki przeciwpadaczkowe, takie jak: napady padaczkowe częściowe, zarówno proste (ogniskowe), jak i złożone (psychomotoryczne), napady wtórnie uogólnione, zwłaszcza napady akinetyczne i atoniczne, napady w zespołach specyficznych (Lennoxa i Gastauta, Westa).
Lek jest także stosowany w padaczce odruchowej wzrokowej.

Leczenie i profilaktyka epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej
Leczenie epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej u pacjentów, u których leczenie litem jest przeciwwskazane lub źle tolerowane; kontynuację leczenia walproinianem można rozważać u pacjentów, u których uzyskano odpowiedź kliniczną na wcześniejsze leczenie walproinianem ostrej fazy manii.
Kwas walproinowy stosuje się także w profilaktyce zaburzeń afektywnych dwubiegunowych w przypadku nieskuteczności preparatów litu i karbamazepiny.

W przypadku napadów pierwotnie uogólnionych lek często można stosować w monoterapii; w napadach częściowych, wtórnie uogólnionych oraz w postaciach mieszanych częściej konieczne jest leczenie skojarzone.

W postaci do stosowania parenteralnego.
Leczenie stanów padaczkowych
Stany padaczkowe, w których pochodne benzodiazepiny podawane i.v. są nieskuteczne, napady gromadne, leczenie uogólnionych lub częściowych napadów drgawkowych, kiedy leczenie p.o. jest okresowo niemożliwe, ze względu na stan świadomości lub niemożność połykania, zwłaszcza jeżeli chory był uprzednio skutecznie leczony p.o. kwasem walproinowym.
Profilaktycznie w związku z zabiegami neurochirurgicznymi głowy, gdy istnieje możliwość wystąpienia napadu padaczkowego.

Dadatkowo
Kwas walproinowy jest również stosowany w zapobieganiu napadom migreny (wskazanie niezarejestrowane w Polsce).

Przeciwwskazania stosowania - Walproinian sodu

Nadwrażliwość na kwas walproinowy lub którykolwiek składnik preparatu, ostre i przewlekłe zapalenie wątroby, przebyte ciężkie zapalenie wątroby, zwłaszcza polekowe lub wywiad rodzinny świadczący o ciężkim zapaleniu wątroby, porfiria, równoległe stosowanie meflochiny.

Zwiększenie częstotliwości występowania napadów padaczkowych lub wystąpienie nowego typu napadów
W rzadkich przypadkach rozpoczęcie stosowania leku przeciwdrgawkowego może powodować zwiększenie częstości napadów padaczkowych lub wystąpienie nowego typu napadów; w przypadku kwasu walproinowego, dotyczy to głównie zmiany jednocześnie stosowanego innego leku przeciwdrgawkowego, interakcji farmakokinetycznej lub przedawkowania.

Ciężkie uszkodzenie wątroby
W rzadkich przypadkach stosowania kwasu walproinowego wystąpić może ciężkie uszkodzenie wątroby, prowadzące niekiedy do zgonu. Należy zachować szczególną ostrożność u niemowląt i dzieci do 3. rż. z ciężką padaczką, a szczególnie z padaczką i uszkodzeniem mózgu, z opóźnionym rozwojem psychomotorycznym i/lub metaboliczną lub genetyczną chorobą zwyrodnieniową, gdyż są one najbardziej narażone na ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności wątroby. W większości przypadków zaburzenia czynności wątroby obserwowano podczas pierwszych 6 mies. leczenia, najczęściej między 2.–12. tyg., zwłaszcza podczas stosowania kilku leków przeciwdrgawkowych.
Należy zwracać szczególną uwagę na kliniczne objawy uszkodzenia wątroby (niespecyficzne objawy ogólne: utrata apetytu, osłabienie, senność, nudności, wymioty, ból brzucha; nawrót napadów padaczkowych pomimo właściwie prowadzonego leczenia – objawy te mogą wystąpić przed żółtaczką), a w trakcie pierwszych 6 mies. leczenia należy okresowo monitorować jej czynność (zwłaszcza czas protrombinowy); badania czynności wątroby należy także przeprowadzić przed rozpoczęciem leczenia. Powinno się poinformować pacjenta o konieczności niezwłocznego skonsultowania się z lekarzem, w razie wystąpienia objawów uszkodzenia wątroby.

Salicylany
W przypadku stwierdzenia nieprawidłowego czasu protrombinowego, zwłaszcza jeśli wyniki innych testów (znaczące zmniejszenie stężenia fibrynogenu i czynników krzepnięcia, zwiększenie stężenia bilirubiny i aktywności aminotransferaz) są nieprawidłowe, powinno się przerwać podawanie kwasu walproinowego oraz salicylanów, gdy są stosowane jednocześnie.

Zaburzenia hematologiczne
Należy zachować ostrożność w przypadkach uszkodzenia szpiku kostnego oraz u chorych z zaburzeniami układu krzepnięcia. Przed rozpoczęciem leczenia, przed zabiegiem operacyjnym i w przypadku samoistnych krwiaków lub krwawień zaleca się oznaczenie całkowitej liczby krwinek i płytek krwi, czasu krwawienia i parametrów krzepnięcia.

Dzieci
U dzieci do 3. rż. zaleca się stosowanie kwasu walproinowego w monoterapii poprzedzonej oceną stosunku korzyści z jego podawania do ryzyka uszkodzenia wątroby lub zapalenia trzustki związanego z leczeniem.
Ze względu na ryzyko toksycznego działania na wątrobę, należy unikać jednoczesnego stosowania salicylanów u dzieci do 3. rż. U dzieci z wywiadem świadczącym o niewyjaśnionych objawach ze strony przewodu pokarmowego (brak apetytu, wymioty), o epizodach śpiączki, opóźnieniu rozwoju umysłowego lub o przypadkach występowania w rodzinie śmierci noworodków lub dzieci, należy przed rozpoczęciem leczenia wykonać badania metaboliczne, zwłaszcza stężenie amoniaku we krwi na czczo i po posiłku.

Niewydolność nerek, hipoproteinemia
Należy zachować ostrożność u chorych z niewydolnością nerek i hipoproteinemią, ponieważ może dojść do zwiększenia stężenia frakcji wolnej kwasu walproinowego w surowicy i konieczności zmniejszenia dawki leku.

Zapalenie trzustki
Ze względu na ryzyko wystąpienia w rzadkich przypadkach zapalenia trzustki, w przypadku ostrych bólów brzucha oraz przed zabiegiem chirurgicznym zaleca się oznaczenie aktywności enzymów trzustkowych; w bardzo rzadkich przypadkach zapalenie trzustki może być ciężkie i może prowadzić do zgonu; najbardziej narażone na to ryzyko są małe dzieci, szczególnie z ciężką padaczką, uszkodzeniami neurologicznymi i stosujące inne leki przeciwpadaczkowe; w razie wystąpienia zapalenia trzustki leczenie należy przerwać. Niewydolność wątroby współistniejąca z zapaleniem trzustki zwiększa ryzyko zgonu.

Niedobór enzymów w cyklu przemian mocznika
Nie zaleca się stosowania leku u chorych z niedoborem enzymów w cyklu przemian mocznika, gdyż u tych osób opisywano rzadkie przypadki zwiększonego stężenia amoniaku we krwi i wystąpienia śpiączki.

Toczeń rumieniowaty
U chorych z uogólnionym toczniem rumieniowatym należy rozważyć korzyści z zastosowania leku w stosunku do potencjalnego ryzyka jego szkodliwego działania.

Myśli i zachowania samobójcze
U osób stosujących leki przeciwpadaczkowe w różnych wskazaniach odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych; dostępne dane nie wykluczają, że zwiększone ryzyko takich myśli i zachowań może występować także podczas leczenia kwasem walproinowym; należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują oznaki myśli i zachowań samobójczych i w razie konieczności rozważyć odpowiednie leczenie.

Zwiększenie masy ciała
Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o ryzyku zwiększenia masy ciała związanego z leczeniem i podjąć odpowiednie czynności w celu jego zminimalizowania.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Kwas walproinowy, w zależności od stężenia w osoczu, wypiera hormony tarczycy z połączeń z białkami osocza i przyspiesza metabolizm tych hormonów, co w przypadku testu na czynność tarczycy może niesłusznie sugerować występowanie niedoczynności tarczycy.

Nagłe odstawianie leku
Nie należy nagle odstawiać leku.

Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość różnych substancji pomocniczych w poszczególnych postaciach leku, niektórych preparatów nie powinno się stosować w określonych zaburzeniach, np. postaci leku zawierającej sacharozę nie powinny przyjmować osoby z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Interakcje - Walproinian sodu

Meflochina
Równoległe stosowanie walproinianu sodu z meflochiną jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych na skutek przyspieszenia metabolizmu kwasu walproinowego; meflochina może również obniżać próg drgawkowy.

Lit
Walproinian nie wpływa na stężenie litu w surowicy.

Lamotrygina
Kwas walproinowy hamuje metabolizm lamotryginy i wydłuża jej t1/2; takie działanie prowadzi do zwiększenia toksyczności lamotryginy i ryzyka wystąpienia ciężkiej wysypki; w przypadku równoległego stosowania zaleca się zmniejszenie dawki lamotryginy.

Karbamazepina
Jednoczesne stosowanie z karbamazepiną niesie ze sobą ryzyko zwiększenia stężenia czynnego metabolitu karbamazepiny we krwi z objawami przedawkowania, jak również przyspieszenia metabolizmu kwasu walproinowego i zmniejszenie jego stężenia w surowicy krwi.

FenobarbitalWalproinian zwiększa stężenie fenobarbitalu w osoczu, co powoduje sedację, zwłaszcza u dzieci; konieczne jest monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie te leki przez pierwsze 15 dni leczenia; jeśli wystąpią objawy sedacji, należy natychmiast zmniejszyć dawkę fenobarbitalu, a w razie konieczności oznaczyć jego stężenie w surowicy; fenobarbital może zmniejszać stężenie kwasu walproinowego w surowicy.

Prymidon
Walproinian zwiększa także stężenie prymidonu w surowicy oraz nasila jego działania niepożądane (sedacja); działanie to ma tendencję do zanikania w czasie długotrwałego stosowania obydwu leków jednocześnie; konieczna jest obserwacja objawów klinicznych i ewentualna korekta dawkowania prymidonu, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia skojarzonego.

Fenytoina
Pochodne kwasu walproinowego zmieniają stężenie fenytoiny w surowicy krwi; fenytoina zostaje wyparta z połączeń z białkami, a jej metabolizm zostaje zwolniony – zwiększenie stężenia wolnej fenytoiny w surowicy; fenytoina może zmniejszać stężenie kwasu walproinowego we krwi.

Zydowudyna
Lek może zwiększać stężenie zydowudyny w osoczu i tym samym może nasilać jej działania niepożądane.

Nimodypina
Lek może także zwiększać stężenie osoczowe nimodypiny.

Zwiększaneie działania innych leków
Ponadto kwas walproinowy może zwiększać działanie leków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków, pochodnych benzodiazepin, inhibitorów MAO, alkoholu; nie zaleca się picia alkoholu podczas leczenia kwasem walproinowym.

Klonazepam
Równoległe stosowanie klonazepamu i kwasu walproinowego zwykle jest bezpieczne i skuteczne, ale może wywołać napad padaczkowytypu absence.

Felbamat
Felbamat zwiększa stężenie wolnego kwasu walproinowego w surowicy o 18% w sposób zależny od dawki, natomiast kwas walproinowy może zwiększać stężenie felbamatu o ok. 50%.

Cymetydyna, fluoksetyna, erytromycyna
Stężenie kwasu walproinowego może zwiększyć się wskutek równoległego podawania cymetydyny, fluoksetyny i erytromycyny.

Leki przeciwzakrzepowe, kwas acetylosalicylowy
Równoległe stosowanie kwasu walproinowego z lekami przeciwzakrzepowymi lub kwasem acetylosalicylowym może zwiększać skłonność do krwawień. Kwas acetylosalicylowy zmniejsza wiązanie kwasu walproinowego z białkami osocza, dlatego zaleca się regularne sprawdzanie parametrów krzepnięcia. Należy dokładnie monitorować czas protrombinowy w przypadku jednoczesnego stosowania walproinianu i leków przeciwzakrzepowych zależnych od wit. K.

Salicylany
Należy unikać jednoczesnego stosowania salicylanów u dzieci poniżej 3. rż. z powodu ryzyka toksycznego działania na wątrobę.

Karbapenemy
Karbapenemy mogą zmniejszać stężenie kwasu walproinowego w surowicy; nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków.

Diazepam
Kwas walproinowy wypiera diazepam z wiązania z białkami osocza i hamuje metabolizm diazepamu. Stężenie niezwiązanego diazepamu może się zwiększyć i klirens osocza oraz objętość dystrybucji frakcji wolnego diazepamu mogą ulec zmniejszeniu (odpowiednio o 25% i 20%), przy czym t1/2 pozostaje niezmieniony.

Lorazepam
Równoległe stosowanie kwasu walproinowego i lorazepamu zmniejsza o 40% klirens lorazepamu; konieczna może być redukcja dawki lorazepamu o ok. 50%.

Kodeina
Kwas walproinowy zaburza metabolizm i wiązanie przez białka osocza kodeiny.

Sertralina, rysperydon
W przypadkach równoległego podawania kwasu walproinowego, sertraliny i rysperydonu u chorych z zaburzeniami schizoafektywnymi obserwowano wystąpienie katatonii.

Leki potencjalnie toksyczne dla wątroby, alkohol
Leki potencjalnie toksyczne dla wątroby, włącznie z alkoholem, mogą zwiększać hepatotoksyczność kwasu walproinowego.

Etosuksymid
Walproinian zwiększa stężenie etosuksymidu w osoczu, dlatego w przypadku skojarzonego stosowania tych leków, zaleca się kontrolowanie osoczowego stężenia etosuksymidu.

Ryfampicyna
Ryfampicyna może zmniejszać stężenie kwasu walproinowego we krwi i prowadzić do braku jego skuteczności, dlatego w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków, konieczne może być dostosowanie dawki kwasu walproinowego.

Topiramat
Obserwowano występowanie encefalopatii i/lub hiperamonemii podczas jednoczesnego stosowania walproinianu z topiramatem; pacjenci stosujący takie skojarzenie leków powinni być uważnie obserwowani pod kątem wystąpienia objawów encefalopatii spowodowanej hiperamonemią.

Doustne środki antykoncepcyjne
W przeciwieństwie do innych leków przeciwdrgawkowych kwas walproinowy nie przyspiesza metabolizmu doustnych środków antykoncepcyjnych.

Działania niepożądane - Walproinian sodu

Nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia na przemian z biegunką, brak łaknienia, niekiedy wzrost łaknienia, zwiększenie masy ciała (należy uważnie obserwować pacjentki z zespołem policystycznych jajników, gdyż znajdują się w grupie ryzyka), najczęściej ustępujące po zmniejszeniu dawki leku lub samoistnie bez konieczności przerywania leczenia.
Uczucie zmęczenia, obniżenie nastroju, senność, niezborność ruchów, zawroty i bóle głowy, zaburzenia równowagi i widzenia (podwójne widzenie), oczopląs, zaburzenia mowy o charakterze dyzartrii, parestezje, drżenia mięśniowe, osłabienie mięśniowe, stan splątania i drgawki (najczęściej u chorych przyjmujących kilka leków przeciwdrgawkowych, zwłaszcza fenobarbital lub po nagłym zwiększeniu dawkowania walproinianu sodu), stupor.
Przejściowe wypadanie włosów, osutka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka.
Zaburzenia miesiączkowania, wtórny brak miesiączki, niepłodność męska, hiperandrogenizm, moczenie nocne u dzieci. Nieprawidłowe wyniki badań czynności tarczycy o nieznanym znaczeniu klinicznym. Niedokrwistość, zmniejszenie liczby leukocytów, limfocytów, małopłytkowość, pancytopenia, agranulocytoza, zmniejszenie stężenia fibrynogenu, wydłużenie czasu krzepnięcia.
Bardzo rzadko, zwłaszcza u małych dzieci, może wystąpić zapalenie trzustki. Rzadko może także wystąpić osłabienie słuchu. Zapalenie naczyń.
Zaburzenia czynności wątroby. W rzadkich przypadkach stosowania kwasu walproinowego wystąpić może ciężkie uszkodzenie wątroby, prowadzące niekiedy do zgonu.Zwiększenie stężenia amoniaku we krwi bez zmian w badaniach czynnościowych wątroby. Zwiększenie stężenia amoniaku we krwi z objawami neurologicznymi. Obrzęk naczynioruchowy, zespół ciężkiej nadwrażliwości obejmujący w szczególności wysypkę polekową z eozynofilią oraz objawami ogólnymi, reakcje alergiczne. Istnieją pojedyncze doniesienia o przemijającym zespole Fanconiego podczas leczenia walproinianem. W bardzo rzadkich przypadkach donoszono o zaburzeniu czynności nerek. Istnieją doniesienia o zmniejszeniu gęstości mineralnej kości, osteopenii, osteoporozie oraz złamaniach u osób długotrwale stosujących lek.

Przedawkowanie
W przypadku ciężkiego przedawkowania: śpiączka, zmniejszenie napięcia mięśniowego, hiporefleksja, zwężenie źrenic i zaburzenia oddychania. Opisywano przypadki zwiększenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego związanego z obrzękiem mózgu. Leczenie powinno obejmować płukanie żołądka oraz monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. W bardzo ciężkich przypadkach konieczna może okazać się hemodializa lub hemoperfuzja. Niekiedy skuteczne może być zastosowanie naloksonu.

Ciąża i laktacja - Walproinian sodu

Kategoria D. U dzieci narażonych w życiu płodowym na walproinian istnieje duże ryzyko wystąpienia poważnych zaburzeń rozwojowych (do 30–40%) i/lub wrodzonych wad rozwojowych (ok. 10%). Walproininanu nie należy przepisywać dzieciom płci żeńskiej, nastolatkom płci żeńskiej, kobietom w wieku rozrodczym lub kobietom ciężarnym z wyjątkiem sytuacji, gdy inne metody leczenia nie są skuteczne lub nie są tolerowane. Należy ostrożnie wyważyć korzyści wynikające z leczenia walproinianem i związane z tym zagrożenia podczas pierwszego przepisania tego leku, w rutynowych badaniach kontrolnych, gdy dzeicko płci żeńskiej osiąga wiek dojrzewania oraz gdy kobieta planuje ciężę lub zajdzie w ciążę. Wszystkie pacjentki powinny zostać odpowiednio poinformowane o zagrożeniach związanych ze stosowaniem walproinianu w ciąży, potrzebie stosowania skutecznej antykoncepcji, konieczności regularnej kontroli podczas leczenia oraz konieczności niezwłocznego zgłoszenia się do lekarza w przypadku zajścia w ciążę lub planowania ciąży. Szczegółowe informacje dotyczące stosowania walproinianów u kobiet w ciąży – patrz: zarejestrowane materiały producenta i aktualne zalecenia.

Lek w małych ilościach przenika do pokarmu kobiecego. Nie zaobserwowano działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią przez matki stosujące pochodne kwasu walproinowego. Należy zachować szczególną ostrożność u kobiet w okresie karmienia piersią, zwykle jednak nie zachodzi konieczność jego przerwania. Amerykańska Akademia Pediatryczna dopuszcza stosowanie kwasu walproinowego w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Walproinian sodu

Padaczka.
P.o. Należy indywidualnie ustalać dawkowanie, najlepiej pod kontrolą stężenia leku we krwi, w zależności od wieku, masy ciała i stanu klinicznego chorego. Leczenie rozpoczyna się od 5–15 mg/kg mc./d, a następnie zwiększa się dawkę co 3–7 dni o 5–10 mg/kg mc. do dawki optymalnej.10–15 mg/kg mc./d, Convulex syrop 2010/2013 W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwpadaczkowymi dawka kwasu walproinowego wynosi najczęściej tyle, ile w monoterapii, niekiedy należy dawkę optymalną zwiększyć o 5–10 mg/kg mc. Dorośli i młodzież: 20–30 mg/kg mc./d, dawka maks. 60 mg/kg mc./d. Niemowlęta i dzieci 30 mg/kg mc./d, u dzieci do 1. rż. w 2 daw. podz.; u chorych po 1. rż. – w 3 daw. podz. Leczenie kwasem walproinowym u chorych przyjmujących inne leki przeciwdrgawkowe należy wprowadzać stopniowo, osiągając optymalną dawkę leku w ciągu 2 tyg., a następnie stopniowo zmniejszać dawki innych leków przeciwdrgawkowych. U chorych nieprzyjmujących innych leków przeciwdrgawkowych dawkę kwasu walproinowego należy zwiększać co 2–3 dni, aby osiągnąć optymalną dawkę w ciągu ok. tygodnia. Postaci o przedłużonym uwalnianiu: w padaczce reagującej na leczenie podaje się 1–2 ×/d. Zaleca się zastosowanie dawek jak w przypadku podawania leku w postaci konwencjonalnej. U chorych z niewydolnością nerek lub hipoproteinemią, w razie konieczności należy zmniejszyć dawkowanie. Pełny efekt terapeutyczny można zaobserwować dopiero po 4–6 tyg. stosowania leku.
I.v. U chorych leczonych dotychczas z powodzeniem doustnym preparatem walproinianu można stosować aktualną dawkę jako ciągły wlew i.v. lub wielokrotne wstrzyknięcia. Pozostałym chorym początkowo jako powolne wstrzyknięcie i.v. (>3 min), zwykle 15 mg/kg mc., następnie kontynuować jako wlew i.v., zwykle z szybkością 1–2 mg/kg mc./h, dostosowując ją do odpowiedzi klinicznej. Oznaczanie stężenia kwasu walproinowego w surowicy konieczne jest wówczas, gdy kontrola kliniczna napadów jest niedostateczna lub wystąpiły działania niepożądane. Skuteczne stężenie wynosi zwykle 50–120 mg/l (375–840 µmol/l). Gdy tylko stanie się to możliwe, leczenie kontynuować preparatem p.o.

Profilaktyka zaburzeń afektywnych dwubiegunowych.
P.o. Dorośli. Początkowo 600–900 mg/d w kilku daw. podz., następnie dawkę zwiększać co 2–4 dni, monitorując stężenie leku w osoczu, do uzyskania zadowalającej poprawy klinicznej lub wystąpienia działań niepożądanych. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 1–2 g.

Leczenie epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej.
P.o. Dorośli. Początkowo 750 mg/d (w badaniach klinicznych uzyskano zadowalający profil bezpieczeństwa przy dawce początkowej 20 mg/kg mc./d); dawka podtrzymująca wynosi zwykle 1–2 g/d i powinna być najmniejszą dawką skuteczną. Powinno się ściśle obserwować osoby otrzymujące >45 mg/kg mc./d. W leczeniu epizodów maniakalnych lek w postaci tabletek dojelitowych i roztworu doustnego podaje się 2–4 ×/d, natomiast w postaci o przedłużonym uwalnianiu 1–2 ×/d. Najmniejszą skuteczną dawkę należy ustalić indywidualnie. Podczas leczenia należy monitorować stężenie leku we krwi.

Uwagi dla Walproinian sodu

Sposób powadzenia leczenia
Leczenie walproinianem musi być rozpoczęste i nadzorowane przez lekarza specjalizującego się w leczeniu padaczki lub choroby afektywnej dwubiegunowej.

Alkohol
W trakcie leczenia nie zaleca się spożywania alkoholu.

Podczas przyjmowania leku należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, zmęczenie i senność, mogących negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; ryzyko jest zwiększone podczas jednoczesnego stosowania kilku leków przeciwdrgawkowych, jak również w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków (np. pochodnych benzodiazepiny), mogących także wywoływać senność.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające walproinian sodu

Absenor (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu) Convival Chrono (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) Convulex (syrop) Depakine (proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań) Depakine (syrop)

Zobacz substancje złożone zawierające walproinian sodu

Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta