medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Pochodna chinuklidyny, długo działający antagonista receptorów muskarynowych. Wywołuje rozszerzenie oskrzeli poprzez kompetencyjne hamowanie wiązania acetylocholiny z receptorami muskarynowymi w mięśniach gładkich dróg oddechowych. W badaniu in vitro wykazuje powolną odwracalność wobec receptora M3. Po podaniu wziewnym tmax wynosi 5–15 min, bezwzględna dostępność biologiczna wynosi średnio 13%, lek nieznacznie wchłania się z przewodu pokarmowego. Przy wielokrotnym podaniu wziewnym, stan stacjonarny uzyskuje się po 7–10 dniach. Lek wiąże się z białkami osocza średnio w 89%. Jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP2D6 oraz stanowi substrat dla glikoproteiny P. W wyniku przemian metabolicznych powstaje szereg metabolitów o nieustalonej lub zmniejszonej, w stosunku do substancji macierzystej, aktywności farmakologicznej.
Farmakokinetyka
Po podaniu i.v. pochodne leku wydalane są z kałem (w ok. 58% podanej dawki), co sugeruje wydzielanie leku do żółci, oraz w mniejszym stopniu z moczem (22% podanej dawki). Po podaniu p.o. pochodne leku wydalane są w przeważającym stopniu z kałem (92% podanej dawki) i w znikomym stopniu z moczem (mniej niż 1%), co sugeruje znikome wchłanianie po podaniu p.o. t1/2 leku podanego wziewnie wynosi średnio 19 h. Na farmakokinetykę leku nie ma wpływu podeszły wiek pacjenta. Badania kliniczne wykazały, że na ogólnoustrojową ekspozycję na bromek umeklidynium nie mają wpływu zaburzenia nerek, łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności wątroby ani polimorfizm genetyczny CYP2D6.
POChP
Podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z POChP.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.
Astma
Ze wzgledu na brak badań nie stosować w leczeniu astmy.
Paradoksalny skurcz oskrzeli
Po podaniu preparatu może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli, potencjalnie zagrażający życiu; w takim przypadku należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu i w razie konieczności zastosować inne leczenie.
Ostry skurcz oskrzeli
Nie stosować w leczeniu ostrych epizodów skurczu oskrzeli w przebiegu POChP – w wypadku ich wystąpienia należy zastosować krótko działający lek rozszerzający oskrzela.
Pogorszenie kontroli choroby
Ponieważ zwiększenie ilości stosowanych krótko działających leków rozszerzających oskrzela w celu łagodzenia objawów może wskazywać na pogorszenie kontroli choroby, w takim przypadku należy ponownie ocenić stan chorego oraz przyjęty schemat leczenia.
Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, zatrzymanie moczu, jaskra z zamykającym się kątem przesączania
Ze względu na działanie przeciwmuskarynowe, należy zachować ostrożność przy podawaniu bromku umeklidynium u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, szczególnie z zaburzeniami rytmu serca, jak również u chorych z zatrzymaniem moczu lub jaskrą z zamykającym się kątem przesączania.
Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. SmPC
Ze względu na małe stężenie leku w osoczu po podaniu wziewnym, wystąpienie klinicznie istotnych interakcji uznaje się za mało prawdopodobne.
Inni długodziałający antagoniści receptorów muskarynowych
Nie zaleca się równoległego podawania innych długo działających antagonistów receptorów muskarynowych, ponieważ mogą one nasilać działania niepożądane bromku umeklidynium.
Inhibitory CYP2D6, inhibitory P-gp, niedobór aktywności CYP2D6
Pomimo, że bromek umeklidynium jest substratem dla CYP2D6 i glikoproteiny P, na podstawie wyników przeprowadzonych badań klinicznych, nie należy oczekiwać klinicznie istotnych interakcji, gdy lek podawany jest równolegle z inhibitorami CYP2D6 lub inhibitorami glikoproteiny P, jak również w przypadku osób z genetycznym niedoborem aktywności CYP2D6.
Inne preparaty stosowane w leczeniu POChP
Nie zaobserwowano wystąpienia objawów klinicznych interakcji podczas równoległego podawania innych preparatów stosowanych w leczeniu POChP (m.in. krótko i długo działających sympatykomimetyków i wziewnych glikokortykosteroidów). SmPC
Często: zapalenie nosogardzieli, zakażenie górnych dróg oddechowych, bóle głowy, kaszel, zapalenie zatok, zakażenie dróg moczowych, tachykardia, zaparcie.
Niezbyt często: wysypka, suchość w jamie ustnej, zapalenie gardła, zaburzenia smaku, reakcje nadwrażliwości (takie jak: wysypka alergiczna, pokrzywka, świąd), zaburzenia rytmu serca (migotanie przedsionków, rytm idiowentrykularny, częstoskurcz nadkomorowy, skurcze dodatkowe nadkomorowe).
Rzadko: ból oka.
Z nieznaną częstością: zawroty głowy, jaskra, niewyraźne widzenie, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zatrzymanie moczu, dysuria. Po zastosowaniu preparatu może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli, który może stanowić zagrożenie dla życia.
Przedawkowanie
Przedawkowanie bromku umeklidynium może wywoływać objawy charakterystyczne dla działań niepożądanych wziewnych antagonistów receptora muskarynowego (np. suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji i tachykardia); leczenie podtrzymujące z odpowiednią kontrolą stanu pacjenta.
Brak danych dotyczących stosowania bromku umeklidynium u kobiet w ciąży. Decyzja o stosowaniu bromku umeklidynium u pacjentek ciężarnych powinna być podjęta po rozważeniu oczekiwanych korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla płodu.
Nie wiadomo, czy bromek umeklidynium przenika do pokarmu kobiecego. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o przerwaniu leczenia bromkiem umeklidynium należy podjąć po rozważeniu korzyści z takiego sposobu żywienia dla dziecka oraz oczekiwanych korzyści z leczenia dla matki.
Dorośli. Wziewnie, 1 inhalacja 1 ×/d o tej samej porze każdego dnia. Dawka maks. 1 inhalacja 1 ×/d.
Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, osoby w podeszłym wieku
Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Lek nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
