Metadon (chlorowodorek metadonu) (opis profesjonalny)

Działanie - Metadon (chlorowodorek metadonu)

Mechanizm działania
Silnie działający lek przeciwbólowy o charakterze agonisty opioidowego. Po podaniu p.o. działa 2-krotnie słabiej niż po podaniu pozajelitowym. Dostępność biologiczna metadonu wynosi 85%.

Farmakokinetyka
Początek działania następuje 30–60 min po podaniu p.o., kilka min po podaniu i.v. Szczyt działania po 1,5–2 h, efekt utrzymuje się 4–8 h. Metabolizowany w wątrobie, nieczynne metabolity usuwane są z żółcią i moczem. t_1/2 wynosi 13–50 h, a stacjonarne stężenie w surowicy krwi uzyskuje się po 3–5 dniach. Powtarzanie dawek prowadzi do kumulacji. Po nagłym odstawieniu metadonu mogą wystąpić objawy zespołu odstawienia, jednak o łagodniejszym przebiegu niż po odstawieniu morfiny.

Wskazania do stosowania - Metadon (chlorowodorek metadonu)

Zespół abstynencji
Leczenie zespołu abstynencji od alkaloidów opium.

UzależnienieLeczenie substytucyjne uzależnień od heroiny i morfiny (wyłącznie w ramach specjalnych programów leczenia substytucyjnego).

Leczenie bólu, analgezja
Jako lek drugiego rzutu w leczeniu bólu nowotworowego oraz w analgezji pooperacyjnej.

Przeciwwskazania stosowania - Metadon (chlorowodorek metadonu)

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża, okres karmienia piersią. Nie stosować u dzieci ani w czasie akcji porodowej.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Pacjentom w podeszłym wieku i osłabionym, osobom cierpiącym na poważne zaburzenia czynności nerek i wątroby, organiczną chorobę serca, niedoczynność tarczycy, chorobę Addisona, rozrost gruczołu krokowego, zwężenie cewki moczowej, uporczywe zaparcia metadon należy podawać ostrożnie i w zmniejszonych dawkach początkowych.
Należy zachować szczególną ostrożność, rozpoczynając leczenie metadonem u osób otrzymujących z powodu bólu inne leki opioidowe.

Uzależnienie
Lek może powodować uzależnienie.

Interakcje - Metadon (chlorowodorek metadonu)

Osłabianie działania metadonu
Działanie metadonu osłabiają: fenytoina, fenobarbital, karbamazepina (zwiększenie klirensu wątrobowego), ryfampicyna (zmniejszenie stężenia metadonu w surowicy krwi nawet o 50%), efawirenz, rytonawir, nelfinawir.

Nasilenie działania metadonu
Nasilenie działania metadonu może nastąpić podczas równoległego stosowania klonidyny, erytromycyny, cymetydyny, cyprofloksacyny, fluwoksaminy, sertraliny, leków przeciwgrzybiczych, np. ketokonazolu.

Nasilanie działania na OUN innych leków
Metadon nasila działanie depresyjne na OUN etanolu, innych leków opioidowych, leków uspokajających i nasennych, pochodnych fenotiazyny, wziewnych anestetyków.

Zespół odstawienia
Podobnie jak w przypadku innych czystych agonistów receptorów opioidowych może dojść do zespołu odstawienia przy równoczesnym stosowaniu tzw. czystych antagonistów opioidowych, częściowych agonistów lub antagonistów wykazujących aktywność agonistyczną, takich jak: nalokson, naltrekson, pentazocyna, nalbufina, butorfanol, buprenorfina. Alkalizacja moczu ogranicza eliminację metadonu.

Disulfiram
Nie stwierdzono interakcji z disulfiramem.

Działania niepożądane - Metadon (chlorowodorek metadonu)

Zwiększenie masy ciała, uporczywe zaparcie, nadmierne pocenie się, ślinotok, opóźniona ejakulacja, brak łaknienia lub wzmożone łaknienie. Podczas leczenia metadonem może wystąpić wydłużenie odstępu QT i zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Lek może powodować uzależnienie podobne do występującego w przypadku stosowania morfiny i wywoływać podobne efekty: euforię i zmiejszenie pobudliwości, bezsenność, nudności, wymioty, zwiększenie napięcia mięśni gładkich jelit, trudności z oddawaniem moczu.

Przedawkowanie
W następstwie znacznego przedawkowania może wystąpić niewydolność oddechowa (zmniejszenie częstotliwości oddechu i osłabienie czynności życiowych, oddech typu Cheyne'a i Stokesa, sinica) oraz głęboka senność mogąca przejść w stupor lub śpiączkę, znaczne zwężenie źrenicy, zanik napięcia mięśni szkieletowych, zimna i wilgotna skóra, czasami również bradykardia i niedociśnienie. Leczenie przedawkowania metadonu ma na celu głównie przeciwdziałanie niewydolności oddechowej; należy przywrócić regularność czynności oddechowych, udrażniając układ oddechowy, stosując ciągłą, kontrolowaną wentylację oraz podając nalokson w powtarzanych dawkach do czasu usunięcia zagrożenia.

Ciąża i laktacja - Metadon (chlorowodorek metadonu)

Kategoria C. Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Metadon (chlorowodorek metadonu)

P.o.

Leczenie uzależnienia od opioidów: dawkowanie należy dostosować do stopnia uzależnienia chorego i skorelować ze schematem odtrucia. Dawka początkowa wynosi 15–20 mg. Jeżeli jest niewystarczająca do zniesienia objawów abstynencyjnych, można ją zwiększyć.

Leczenie bólu nowotworowego lub pooperacyjnego: dawkowanie należy dostosować do stopnia nasilenia bólu i reakcji chorego. Zazwyczaj u dorosłych stosuje się dawkę 2,5–10 mg co 3–8 h.

Uwagi dla Metadon (chlorowodorek metadonu)

W trakcie przyjmowania leku chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające metadon (chlorowodorek metadonu)