Progesteron (opis profesjonalny)

Działanie - Progesteron

Mechanizm działania
Syntetycznie otrzymywany naturalny hormon ciałka żółtego, wytwarzany w jajnikach, korze nadnerczy i jądrach oraz w łożysku od 3. mies. ciąży. Wpływa pobudzająco na fazę proliferacyjną endometrium i wzmaga jego czynność sekrecyjną. Może hamować dojrzewanie pęcherzyków Graafa poprzez bezpośredni wpływ oraz za pośrednictwem przedniego płata przysadki. Wydzielany podczas ciąży ułatwia implantację jaja płodowego i utrzymanie ciąży. Zmniejsza wrażliwość mięśnia macicy na substancje o działaniu kurczącym. Wpływa pobudzająco (łącznie z estradiolem) na gruczoł mlekowy, przygotowując go do laktacji.

Farmakokinetyka
Jest stosowany s.l. i dopochwowo. Po podaniu s.l. progesteronu w dawce 100 mg t_max wynosi 1–4 h, natomiast 200 mg – 2–6 h; t_1/2 – 6–7 h. Po podaniu dopochwowym progesteron jest transportowany bezpośrednio do błony śluzowej macicy; t_max wynosi 6–7 h, t_1/2 ok. 13 h. Po podaniu p.o. krystaliczny progesteron jest szybko metabolizowany (ok. 90% dawki podlega efektowi pierwszego przejścia), a jego dostępność biologiczna jest mała; mikronizacja poprawia wchłanianie leku, jednak dobowa dawka p.o. jest duża i wynosi 200–300 mg. Jest metabolizowany w wątrobie do pregnandiolu, który zostaje wydalony w postaci glukuronianu przez nerki.

Wskazania do stosowania - Progesteron

Stany niedoboru endogennego progesteronu
Stany niedoboru endogennego progesteronu (zaburzenia cyklu miesiączkowego, bolesne miesiączkowanie, cykle bezowulacyjne, zespół napięcia przedmiesiączkowego, czynnościowe krwawienia z macicy), endometrioza, zapłodnienie in vitro, niepłodność związana z niedomogą lutealną, poronienie zagrażające lub nawykowe związane z niedoborem progesteronu, niewydolność fazy lutealnej okresu przedmenopauzalnego, hormonalna terapia zastępcza (stosowany w celu ochrony endometrium u kobiet z zachowaną macicą, otrzymujących HTZ).

Test progesteronowy w przypadku braku miesiączki.

Przeciwwskazania stosowania - Progesteron

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, rak piersi. Ponadto preparaty s.l.: niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna, zespół Rotora, zespół Dubina i Johnsona.

Przygotowanie do rozpoczęcia leczenia
Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie ginekologiczne, palpacyjne badanie piersi oraz ocenić rozmaz cytoonkologiczny z szyjki macicy.

Krwawienia z macicy
W przypadku krwawień z macicy należy przeprowadzić postępowanie diagnostyczne w celu wykluczenia organicznych przyczyn krwawienia.

Epizody zakrzepowo-zatorowe
Zachować szczególną ostrożność u pacjentek po przebytych epizodach zakrzepowo-zatorowych.

Depresja
Stosować ostrożnie u chorych na depresję, gdyż progesteron może nasilić objawy choroby.

Osoby w okresie okołomenopauzalnym
Stosowanie progesteronu u pacjentek w okresie okołomenopauzalnym może maskować początek menopauzy.

Interakcje - Progesteron

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji progesteronu z innymi lekami.

Inhibitory cytochromu P-450
W badaniach in vitro wykazano, że leki hamujące aktywność cytochromu P-450 (np. ketokonazol) mogą spowalniać metabolizm progesteronu.

Cyklosporyna
Progesteron może zwiększać stężenie cyklosporyny w surowicy.

Sód, chlorki
Stosowanie dużych dawek progesteronu może powodować przejściowe zwiększenie wydalania z organizmu sodu i chlorków.

Działania niepożądane - Progesteron

Działania niepożądane występują rzadko.

Rzadko: nieprawidłowe krwawienia z narządów rodnych, brak miesiączki, zaczerwienienie skóry, trądzik, reakcje alergiczne. Progesteron może powodować zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała.

Sporadycznie: senność, zaburzenia koncentracji i uwagi, bóle i zawroty głowy, uczucie lęku, depresja, nudności.

Przedawkowanie
Najczęstsze objawy przedawkowania: senność, zawroty głowy, nudności, depresja.

Ciąża i laktacja - Progesteron

Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Progesteron

Jest stosowany w dawkach ustalanych indywidualnie wg zapotrzebowania i uzyskanego efektu.

Zaburzenia cyklu miesiączkowego i zespół napięcia przedmiesiączkowego: s.l. 50 mg 3–4 ×/d lub dopochwowo 25–50 mg 2 ×/d przez 10–12 dni w 2. fazie cyklu miesiączkowego; leczenie należy kontynuować przez 3–6 kolejnych cykli.

Niewydolność fazy lutealnej okresu przedmenopauzalnego: dopochwowo 25–50 mg 2 ×/d przez 10–12 dni w 2. fazie cyklu miesiączkowego; leczenie prowadzić do wystąpienia menopauzy.

Test progesteronowy we wtórnym braku miesiączki: s.l. 50 mg 3–4 ×/d lub dopochwowo 50 mg 2 ×/d przez 5–7 dni; krwawienie powinno wystąpić w ciągu 7–10 dni od zaprzestania podawania progesteronu.

Czynnościowe krwawienia z dróg rodnych: s.l. 50 mg 3–4 ×/d lub dopochwowo 50 mg 2 ×/d przez 5–7 dni; następnie przez kolejne 2–3 mies. 25–50 mg 2 ×/d 15.–25. dnia cyklu.

Endometrioza: dopochwowo 50–100 mg 2 ×/d w leczeniu ciągłym przez 6 mies.

Zapobieganie rozrostom endometrium u kobiet otrzymujących estrogeny: 15.–25. dnia cyklu lub co 2–3 dni s.l. 50 mg 3–4 ×/d lub dopochwowo 25–50 mg 2 ×/d.

Zapłodnienie in vitro: s.l. 100–150 mg 3–4 ×/d lub dopochwowo 150–200 mg 2 ×/d; leczenie kontynuować do 77. dnia po transferze zarodka.

Poronienie zagrażające, cykle bezowulacyjne lub indukowane: s.l. 100 mg 3–4 ×/d lub dopochwowo 50–150 mg 2 ×/d. W przypadku poronień nawykowych podawanie progesteronu należy rozpocząć w cyklu, w którym planowane jest zajście w ciążę, lub wcześniej; leczenie należy kontynuować do 18.–20. tyg. ciąży. Kończąc leczenie, należy stopniowo zmniejszać dawkę.

Preparaty na rynku polskim zawierające progesteron

Zobacz substancje złożone zawierające progesteron

• estradiol + progesteron