Leki z tej grupy hamują działanie nerwowego układu współczulnego na naczynia krwionośne i (w niektórych przypadkach) serce, hamują więc skurcz tętnic powodowany przez pobudzenie układu współczulnego, czasem zmniejszają też częstość uderzeń serca i ilości wyrzucanej przez serce podczas skurczu krwi – w ten sposób obniżają ciśnienie tętnicze.
Leki te mogą znacznie obniżać ciśnienie tętnicze i są szczególnie przydatne w niektórych przypadkach, na przykład w tzw. nadciśnieniu złośliwym lub nadciśnieniu u kobiet w ciąży (metyldopa należąca do tej grupy leków jest jednym z nielicznych leków, które uznaje się za bezpieczne dla kobiety ciężarnej i płodu).
Ponieważ działają na układ nerwowy, mogą one jednak powodować uciążliwedziałania niepożądane, takie jak zawroty głowy, ortostatyczne spadki ciśnienia (czyli zbyt gwałtowne i duże spadki ciśnienia związane ze zmianą pozycji z siedzącej lub leżącej na stojącą), senność, suchość w ustach, nudności, zaburzenia rytmu serca, potencji seksualnej i inne.
Jak wszystkie leki obniżające ciśnienie mogą one być nieskuteczne lub powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego – w zależności od indywidualnych predyspozycji pacjenta, a także od okoliczności, wobec czego należy pamiętać o systematycznych pomiarach ciśnienia tętniczego w trakcie ich stosowania, a także o pomiarze ciśnienia w przypadku gorszego samopoczucia. Nie wolno samodzielnie odstawiać leków przeciwnadciśnieniowych – w razie zbyt wysokich lub zbyt niskich wartości mierzonego ciśnienia należy się pilnie skontaktować z lekarzem.
