Lokren 20 - tabletki powlekane

Substancją czynną preparatu jest betaksolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie betaksololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Betaksolol charakteryzuje się wybiórczością w stosunku do receptorów beta 1. Działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli). W większych dawkach betaksolol może jednak oddziaływać również na receptory beta 2.

Po podaniu doustnym betaksolol dobrze i szybko się wchłania, a jego dostępność biologiczna wynosi ok. 85%. Metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Około 10–15% dawki wydalane jest przez nerki w postaci niezmienionej. Przyjmowanie preparatu raz na dobę zapewnia długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe.

Preparat jest wskazany w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego

• choroby niedokrwiennej serca.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP)

• niewyrównana niewydolność serca

• wstrząs kardiogenny

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (z wyjątkiem osób ze stymulatorem)

• dławica naczynio-skurczowa (Prinzmetala)

• zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy)

• bradykardia (częstotliwość rytmu serca mniejsza niż 45–50 uderzeń na minutę)

• ciężka postać zespołu Raynauda lub ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych

• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy

• niedociśnienie tętnicze

• reakcje anafilaktyczne w wywiadzie

• kwasica metaboliczna

oraz

• u osób przyjmujących floktafeninę lub sultopryd.

Nie stosować w ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu, zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca. Nagłe zaprzestanie leczenia betaksololem może prowadzić do nasilenia objawów choroby, wystąpienia zawału serca i nagłego zgonu. Jeżeli wymagane jest przerwanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę (w okresie 1–2 tygodni), ściśle według zaleceń lekarza.

Stosowanie preparatu u chorych na astmę lub przewlekłą obturacyjną chorobę płuc jest możliwe jedynie w przypadku łagodnego nasilenia tych chorób. Leczenie powinno być rozpoczynane od małej dawki, a chory powinien być ściśle monitorowany pod kątem wystąpienia duszności czy nietolerancji wysiłku. Konieczne może być przyjmowanie leków rozszerzających oskrzela, chociaż ryzyko wpływu na drogi oddechowe wybiórczych beta-blokerów, takich jak betaksolol, jest mniejsze niż w przypadku niewybiórczych beta-blokerów. Przed rozpoczęciem leczenia wskazane jest przeprowadzenie badań czynności płuc.

Chorzy z niewydolnością serca powinni rozpoczynać leczenie od bardzo małych dawek i zwiększać je stopniowo pozostając pod ścisłym nadzorem lekarza.

W przypadku zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (mniej niż 50–55 uderzeń na minutę) należy skonsultować się z lekarzem; konieczne może być zmniejszenie stosowanej dawki.

Ponieważ betaksolol hamuje przewodzenie przedsionkowo-komorowe, należy zachować ostrożność u chorych z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.

U chorych na dławicę naczynio-skurczową (Prinzmetala) preparat może powodować zwiększenie częstości i czasu trwania bólów dławicowych. Stosowanie preparatu może być dopuszczone w przypadku łagodnego przebiegu choroby i w mieszanej postaci dławicy, pod warunkiem, że równolegle stosowany jest lek rozszerzający naczynia krwionośne (zgodnie z zaleceniami lekarza).

Stosowanie leków z grupy beta-blokerów może nasilać choroby tętnic obwodowych (zespół Raynauda, zapalenie tętnic, przewlekła niedrożność tętnic kończyn dolnych). Stosowanie preparatu w tej grupie chorych jest możliwe wyłącznie wtedy, gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

Stosowanie beta-blokerów u chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego.

Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci.

U chorych w podeszłym wieku leczenie powinno być rozpoczynane od możliwie najmniejszej dawki, a chory powinien pozostawać pod kontrolą lekarza.

U chorych z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania w zależności od stężenia kreatyniny we krwi.

Chorzy na cukrzycę powinni zachować ostrożność i regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Betaksolol może maskować objawy hipoglikemii, takie jak uczucie kołatania serca, zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia) czy pocenie się. Konieczne może być dostosowanie dawkowania leków przeciwcukrzycowych.

Leki z grupy beta-blokerów mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Stosowanie preparatu u chorych na łuszczycę jest możliwe wyłącznie wtedy, gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

Preparat może nasilać przebieg reakcji anafilaktycznej i zmniejszać skuteczność działania leków przeciwwstrząsowych, w tym stosowanej w takich przypadkach adrenaliny. W szczególności może to dotyczyć przebiegu wstrząsu anafilaktycznego w odpowiedzi na zastosowanie środków kontrastujących zawierających jod, podanie floktafeniny oraz u chorych poddawanych leczeniu odczulającemu.

Jeżeli planujesz jakikolwiek zabieg wymagający znieczulenia ogólnego, koniecznie poinformuj lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów (betaksololu). Pomiędzy beta-blokerami i lekami stosowanymi w trakcie znieczulenia mogą zachodzić interakcje prowadzące do wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Lekarz podejmie indywidualną decyzję o kontynuacji leczenia beta-blokerem lub zaleci zaprzestanie jego stosowania na 48 godzin przed zabiegiem.

W przypadku wizyty u okulisty poinformuj go o stosowaniu beta-blokera. Preparat może zmniejszać ciśnienie wewnątrzgałkowe i utrudniać rozpoznanie jaskry.

Równoległe stosowanie preparatu i beta-blokerów w kroplach do oczu wymaga zachowania ostrożności i pozostawania pod stałą obserwacją lekarza, ze względu na ryzyko nasilenia działania ogólnoustrojowego.

Preparat może maskować objawy nadczynności tarczycy. Należy zachować ostrożność i kontrolować stężenie hormonów tarczycy.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu

• preparat zawiera substancję czynną, która może powodować dodatnie wyniki testu antydopingowego (informacja dla sportowców).

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie badano wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Należy wziąć pod uwagę, że preparat może powodować zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub inne działania niepożądane, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek powlekanych do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli: 20 mg 1 raz na dobę.

Szczególne grupy chorych:

U chorych z zaburzeniami czynności nerek lekarz dostosuje dawkowanie w zależności od stężenia kreatyniny we krwi. Jeżeli klirens kreatyniny jest większy niż 20 ml/min dostosowanie dawkowania nie jest konieczne. Na początku leczenia należy jednak pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Jeżeli występuje ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę.

U chorych z zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności zmiany dawkowania, jakkolwiek zalecana jest ścisła kontrola lekarska, szczególnie na początku leczenia.

U chorych w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki i zapewnić regularną kontrolę lekarską.

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Betaksolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku. Jeżeli lekarz uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne, zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności i konieczne badania kontrolne.

Stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią nie jest wskazane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie preparatu z floktafeniną lub sultoprydem.

Nie zaleca się równoległego stosowania preparatu oraz:

• glikozydów naparstnicy – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilenia bradykardii (zmniejszenia częstotliwości rytmu serca)

• amiodaronu – ryzyko zaburzenia automatyzmu, przewodzenia i kurczliwości mięśnia sercowego

• fingolimodu – ryzyko nasilenia bradykardii; w razie konieczności zastosowania takiego leczenia skojarzonego, stan chorego powinien być odpowiednio monitorowany.

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat jest stosowany równolegle z:

• preparatami stosowanymi do znieczulenia ogólnego – może dojść do nasilenia bradykardii (zmniejszenia częstotliwości rytmu serca) i znacznego niedociśnienia tętniczego (należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów)

• lekami blokującymi kanały wapniowe (werapamil, diltiazem, beprydyl) – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca, zahamowania czynności węzła zatokowo-przedsionkowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolności serca

• lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, dizopiramid, hydrochinidyna, flekainid, propafenon) – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz znacznego zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego

• lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (np. nitrogliceryna, leki przeciwdepresyjne, barbiturany, neuroleptyki, pochodne fenotiazyny, baklofen, amifostyna) – ryzyko nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego i wystąpienia niedociśnienia tętniczego; należy prowadzić regularną kontrolę ciśnienia tętniczego

• insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi – beta-blokery, w tym betaksolol, mogą maskować objawy hipoglikemii; należy kontrolować stężenie glukozy we krwi, szczególnie uważnie w początkowym okresie leczenia

• lidokainą – beta-blokery mogą powodować zwiększenie stężenia lidokainy we krwi i związane z tym nasilenie jej działań niepożądanych; należy pozostawać pod ścisłym nadzorem lekarza i dostosować dawkowanie lidokainy; konieczna jest ścisła kontrola kliniczna, kontrola EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy we krwi

• środkami kontrastującymi zawierającymi jod – w przypadku wystąpienia reakcji anafilaktycznych (w tym wstrząsu i niedociśnienia tętniczego) beta-blokery mogą nasilać ich przebieg; przed wykonaniem badania z kontrastem należy poinformować lekarza o stosowaniu beta-blokera; lekarz może zalecić wcześniejsze przerwanie stosowania preparatu lub w razie konieczności kontynuacji leczenia zapewnić dostęp do odpowiedniego sprzętu reanimacyjnego

• innymi beta-blokerami (w tym stosowanymi miejscowo, takimi jak np. tymolol zawarty w kroplach do oczu stosowanych w leczeniu jaskry) – ryzyko nasilenia ogólnoustrojowego działania preparatu; w przypadku stosowania takiego leczenia skojarzonego chory powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza

• niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) – przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów, w tym betaksololu, może ulec osłabieniu

• lekami blokującymi kanały wapniowe z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina, amlodypina, felodypina) – ryzyko niedociśnienia tętniczego, zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego i dalszego pogorszenia objawów u chorych z niewydolnością serca

• kortykosteroidami i tetrakozaktydem – ryzyko osłabienia działania przeciwnadciśnieniowego (kortykosteroidy powodują zatrzymanie wody i sodu)

• meflochiną (lek przeciwmalaryczny) – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca

• lekami sympatykomimetycznymi – w zależności od rodzaju stosowanych leków sympatykomimetycznych, istnieje ryzyko osłabienia działania sympatykomimetyków rozszerzających oskrzela (konieczne może być zwiększenie ich dawek), ryzyko zmniejszenia działania beta-blokerów lub ryzyko znacznego zwiększenia ciśnienia tętniczego

• klonidyną – jeżeli klonidyna jest stosowana równolegle z beta-blokerem i konieczne jest przerwanie leczenia, należy najpierw odstawić beta-bloker, kilka dni przed przerwaniem stosowania klonidyny (nagłe przerwanie stosowania klonidyny w okresie stosowania beta-blokera może powodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego i stanowić zagrożenie życia); chory powinien być ściśle monitorowany.

Uosób przyjmujących leki z grupy beta-blokerów skuteczność działania adrenaliny w leczeniu objawów reakcji anafilaktycznych może ulec osłabieniu.

Jak każdy lek, również Lokren 20, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często: bóle głowy, zawroty głowy, osłabienie, bezsenność, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, zaburzenia funkcji seksualnych, uczucie zziębnięcia kończyn.

Rzadko: zaostrzenie objawów łuszczycy, zmiany skórne podobne do łuszczycy, zaburzenia depresyjne, niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, nasilenie objawów zespołu Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego, skurcz oskrzeli.

Bardzo rzadko: zaburzenia czucia, takie jak uczucie mrowienia i drętwienia (parestezje), zaburzenia widzenia, omamy, stany splątania, koszmary senne, hiperglikemia lub hipoglikemia.

Częstość nieznana: pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się, letarg, zahamowanie czynności węzła zatokowo-przedsionkowego u osób predysponowanych (np. osoby w podeszłym wieku, z wcześniejszą bradykardią, z zaburzeniami przewodzenia w mięśniu sercowym).