Acebutolol Gedeon Richter - tabletki powlekane

Substancją czynną preparatu jest acebutolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie acebutololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Acebutolol charakteryzuje się wybiórczością w stosunku do receptorów beta 1. Działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli). W dawkach większych niż 800 mg na dobę acebutolol może jednak działać również na receptory beta 2. Acebutolol wykazuje częściową aktywność agonistyczną, która powoduje zachowanie częściowej aktywacji receptorów beta 1. U chorych w spoczynku zapewnia to równoważenie działania acebutololu zmniejszającego częstotliwość i siłę skurczu mięśnia sercowego.

Po podaniu doustnym acebutolol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu. Metabolizowany w wątrobie do aktywnego metabolitu. Największe stężenie w surowicy acebutololu i jego czynnego metabolitu występuje po około 2–4 godzinach. Ponad 50% dawki wydalane jest kałem (w równych proporcjach acebutolol i jego aktywny metabolit), pozostała część wydalana jest z moczem (głównie metabolit). U chorych z niewydolnością nerek szybkość wydalania leku zmniejsza się i może dojść do jego kumulacji; konieczne może być dostosowanie dawkowania.

Preparat jest wskazany w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego (w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym)

• choroby wieńcowej

• niektórych zaburzeń rytmu serca: nadkomorowych (częstoskurcz, trzepotanie i migotanie przedsionków, częstoskurcz węzłowy) i komorowych (częstoskurcz komorowy).

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne leki z grupy beta-blokerów.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia u chorych bez stymulatora (rozrusznika) serca

• wstrząs kardiogenny

• zespół chorego węzła zatokowego

• blok zatokowo-przedsionkowy

• bradykardia (częstotliwość rytmu serca mniejsza niż 50 uderzeń na minutę)

• ciężka astma oskrzelowa lub POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc)

• niewyrównana niewydolność serca

• dławica naczynio-skurczowa (Prinzmetala)

• ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych

• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy

• kwasica metaboliczna

• alergia na pszenicę (inna niż choroba trzewna) z uwagi na zawartość skrobi pszenicznej.

Nie stosować w ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu, zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca. Nagłe zaprzestanie leczenia acebutololem może prowadzić do nasilenia objawów choroby wieńcowej. Jeżeli wymagane jest przerwanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę (w okresie 1–2 tygodni), ściśle według zaleceń lekarza.

Stosowanie preparatu u chorych na astmę lub przewlekłą obturacyjną chorobę płuc jest możliwe jedynie w przypadku, gdy lekarz uzna to za konieczne. Wskazane może być przyjmowanie leków rozszerzających oskrzela, chociaż ryzyko wpływu na drogi oddechowe wybiórczych beta-blokerów, takich jak acebutolol, jest mniejsze niż w przypadku niewybiórczych beta-blokerów.

Chorzy z wyrównaną niewydolnością serca powinni rozpoczynać leczenie od bardzo małych dawek i pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską w okresie leczenia.

Preparat może nasilać bradykardię (zmniejszenia częstotliwości rytmu serca). Jeżeli częstotliwość rytmu serca w spoczynku będzie mniejsza niż 45–50 uderzeń na minutę, wskazane jest zmniejszenie dawkowania; należy skonsultować się z lekarzem.

Ponieważ acebutolol hamuje przewodzenie przedsionkowo-komorowe, należy zachować szczególną ostrożność u chorych z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.

Stosowanie leków z grupy beta-blokerów może nasilać objawy niedokrwienia związane z zaburzeniami krążenia w tętnicach obwodowych (nasilenie zespołu Raynauda, choroby Bürgera, innych chorób zapalnych tętnic). Należy zachować ostrożność.

U chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy przed rozpoczęciem stosowania preparatu konieczne jest leczenie mające na celu zablokowanie receptorów alfa-adrenergicznych.

Preparat może także maskować objawy nadczynności tarczycy; należy zachować ostrożność i kontrolować czynność serca oraz stężenie hormonów tarczycy.

U chorych z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania; lekarz dostosuje dawkowanie w zależności od klirensu kreatyniny.

Chorzy na cukrzycę powinni zachować ostrożność i regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Konieczne może być dostosowanie dawkowania leków przeciwcukrzycowych. Acebutolol może maskować objawy hipoglikemii, takie jak uczucie kołatania serca, zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia) czy pocenie się. U chorych przyjmujących leki z grupy pochodnych sulfonylomocznika, beta-blokery mogą zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii.

Leki z grupy beta-blokerów mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Stosowanie preparatu u chorych na łuszczycę jest możliwe wyłącznie wtedy, gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

Preparat może nasilać reakcje nadwrażliwości (dotyczy to również chorych poddawanych leczeniu odczulającemu). Szczególną ostrożność należy zachować u osób, u których wcześniej występowały reakcje nadwrażliwości, np. po zastosowaniu środków kontrastowych zawierających jod lub po przyjęciu flekainidu.

Preparat może nasilać przebieg reakcji anafilaktycznej i zmniejszać skuteczność działania leków przeciwwstrząsowych, w tym stosowanej w takich przypadkach adrenaliny.

Jeżeli planujesz jakikolwiek zabieg wymagający znieczulenia ogólnego, koniecznie poinformuj lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów (acebutolol). Pomiędzy beta-blokerami i lekami stosowanymi w trakcie znieczulenia mogą zachodzić interakcje prowadzące do wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Lekarz podejmie indywidualną decyzję o kontynuacji leczenia beta-blokerem lub zaleci zaprzestanie jego stosowania na 48 godzin przed zabiegiem.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu;

• preparat zawiera skrobię pszeniczną; osoby z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna – celiakia) nie powinny stosować tego preparatu;

• preparat zawiera substancję czynną, która może powodować dodatnie wyniki testu antydopingowego (informacja dla sportowców).

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Preparat może powodować zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub inne działania niepożądane, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. W przypadku ich wystąpienia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek powlekanych do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Nadciśnienie tętnicze: 400 mg 1 raz na dobę, najlepiej rano w czasie śniadania lub 200 mg 2 razy na dobę, rano i wieczorem. W przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego lekarz może zwiększyć dawkę. Dawka maksymalna wynosi 800 mg na dobę, przyjmowana w 2 dawkach podzielonych. Dawki należy zwiększać stopniowo, zgodnie z zaleceniami lekarza.

Choroba wieńcowa: początkowo 400 mg 1 raz na dobę, rano lub w 2 dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca wynosi 600 mg na dobę. W ciężkich postaciach choroby 900 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych. Dawka maksymalna wynosi 1200 mg na dobę.

Zaburzenia rytmu serca: w długotrwałym leczeniu zwykle 400–1200 mg na dobę w dawkach podzielonych. Najsilniejsze działanie przeciwarytmiczne występuje po 3 godzinach od przyjęcia preparatu.

Szczególne grupy chorych:

U chorych z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność i dostosować dawkowanie. Dawka powinna być przyjmowana 1 raz na dobę. Jeżeli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 50 ml/min, dawka powinna zostać zmniejszona o połowę, jeżeli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 25 ml/min dawka powinna zostać zmniejszona o 3/4.

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży i nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

Sposób stosowania:

We wszystkich wskazaniach leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki. Zaleca się przyjmowanie preparatu podczas posiłku. Tabletkę należy połknąć bez rozgryzania, popić wodą.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Acebutolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku.

Stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Nie zaleca się równoległego stosowania preparatu oraz:

• flekainidu – ryzyko nasilenia osłabienia siły skurczu mięśnia sercowego

• amiodaronu – ryzyko nasilenia zahamowania przewodzenia impulsów i zaburzeń automatyzmu co może prowadzić do zatrzymania czynności serca

• werapamilu (antagonista wapnia) – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i wystąpienia bradykardii; nie należy stosować werapamilu z acenobutololem równolegle ani w krótkim odstępie czasu (kilka dni)

• środków kontrastujących zawierających jod – beta-blokery mogą zwiększać ryzyko wystąpienia i nasilać objawy reakcji nadwrażliwości i reakcji anafilaktycznych

• fingolimodu – ryzyko nasilenia bradykardii; w razie konieczności zastosowania takiego leczenia skojarzonego, stan chorego powinien być odpowiednio monitorowany, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia (zalecana jest co najmniej całonocna obserwacja).

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat jest stosowany równolegle z:

• lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, dizopiramid) – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz znacznego zmniejszenia siły i częstotliwości skurczu mięśnia sercowego

• lekami blokującymi kanały wapniowe z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina, amlodypina, felodypina, lacydypina) – ryzyko bradykardii, niedociśnienia i niewyrównanej niewydolności serca oraz dalszego pogorszenia objawów niewydolności serca

• diltiazemem (lek blokujący kanały wapniowe) – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca oraz siły jego skurczu; ponadto, należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko wystąpienia depresji podczas stosowania diltiazemu i beta-blokerów

• preparatami stosowanymi do znieczulenia ogólnego – może dojść do nasilenia bradykardii, hipotonii i niewydolności serca (należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów)

• lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (np. nitrogliceryna, leki przeciwdepresyjne, barbiturany, neuroleptyki, pochodne fenotiazyny, baklofen, amifostyna) – ryzyko nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego i niedociśnienia tętniczego; należy prowadzić regularną kontrolę ciśnienia tętniczego

• insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi – beta-blokery, w tym acebutolol, mogą maskować objawy hipoglikemii; należy kontrolować stężenie glukozy we krwi; konieczna może być modyfikacja dawki leków przeciwcukrzycowych (zgodnie z zaleceniami lekarza); stosowanie beta-blokerów z pochodnymi sulfonylomocznika może zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii

• lidokainą – beta-blokery mogą powodować zwiększenie stężenia lidokainy we krwi i nasilenie jej działań niepożądanych; konieczne są regularne badania EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy we krwi

• takryną – zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii

• niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) – przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów, w tym acebutololu, może ulec osłabieniu

• inhibitorami MAO – ryzyko znacznego zwiększenia ciśnienia tętniczego

• klonidyną – jeżeli klonidyna jest stosowana równolegle z beta-blokerem i konieczne jest przerwanie leczenia, należy najpierw odstawić beta-bloker, kilka dni przed przerwaniem stosowania klonidyny (nagłe przerwanie stosowania klonidyny w okresie stosowania beta-blokera może powodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego i wystąpienie przełomu nadciśnieniowego, stanowiącego zagrożenie życia); chory powinien być ściśle monitorowany

• pochodnymi ksantyny i beta2-mimetykami stosowanymi w stanach skurczowych oskrzeli – ryzyko osłabienia ich działania (preparat ma działanie przeciwstawne do stosowanych w stanach skurczowych oskrzeli pochodnych ksantyny i beta2-mimetyków)

• kortykosteroidami stosowanymi ogólnie – ryzyko zmniejszenia działania przeciwnadciśnieniowego preparatu (kortykosteroidy powodują zatrzymanie wody i sodu)

• glikozydami nasercowymi, takimi jak digoksyna – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii).

Skuteczność działania adrenaliny w leczeniu objawów reakcji anafilaktycznych może ulec osłabieniu u osób przyjmujących leki z grupy beta-blokerów.

Jak każdy lek, również Acebutolol Gedeon Richter, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często możliwe: bóle i zawroty głowy, bezsenność, nudności, wymioty, bóle brzucha, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), niedociśnienie tętnicze (w tym ortostatyczne, niekiedy omdlenia), uczucie zziębnięcia kończyn, duszność, zaburzenia funkcji seksualnych, zmęczenie, osłabienie, świąd.

Rzadko: zaparcia, wzdęcia, biegunka, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie wcześniej istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, niewydolność serca, nasilenie lub wystąpienie zespołu Raynauda, nasilenie istniejącego lub wystąpienia chromania przestankowego, nieżyt nosa i gardła, kichanie, skurcz oskrzeli, zapalenie płuc (nacieki tkanki płucnej), stany splątania, koszmary senne, zmiany nastroju, psychozy, omamy, depresja, zmniejszenie ilości wydzielanych łez (co ma znaczenie szczególnie dla osób stosujących soczewki kontaktowe), zapalenie wątroby, zaostrzenie objawów łuszczycy, zmiany na skórze podobne do łuszczycy, toczeń rumieniowaty, wysypka, pokrzywka, bóle mięśni i stawów, ból pleców, zmiany w częstości i ilości oddawanego moczu, hipoglikemia, zwiększone miano przeciwciał przeciwjądrowych.

Bardzo rzadko: toczeń układowy.

Z nieznaną częstością: blok zatokowy u osób predysponowanych (np. osoby w podeszłym wieku z bradykardią, zaburzeniami węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo-komorowym), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wątrobowokomórkowe uszkodzenie wątroby, łysienie.