Tarceva 100 - tabletki powlekane

Substancją czynną preparatu jest erlotynib, lek przeciwnowotworowy z grupy inhibitorów kinaz białkowych. Kinazy białkowe są to enzymy, które fosforylują inne białka w komórce i w ten sposób regulują ich aktywność. W komórkach prawidłowych aktywność kinaz białkowych jest ściśle regulowana, natomiast w komórkach nowotworowych często wymyka się spod kontroli i jest nadmierna. Powoduje to zaburzenia funkcjonowania wielu szlaków komórkowych, a w konsekwencji prowadzi do nasilenia podziałów komórkowych i nieokontrolowanego rozrostu nowotworu. Zahamowanie, czyli inhibicja nadmiernej aktywności kinaz białkowych jest celem terapeutycznym omawianej grupy leków przeciwnowotworowych. Erlotynib hamuje aktywność tyrozynowej kinazy białkowej będącej częścią receptora dla naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR). Zahamowanie aktywności tej kinazy przez erlotynib prowadzi do zahamowania podziałów komórkowych i do apoptotycznej śmierci komórki nowotworowej. Stosowany w leczeniu raka płuca i raka trzustki.

Preparat jest wskazany w leczeniu chorych z miejscowo zaawansowanym niedrobnokomórkowym rakiem płuca lub niedrobnokomórkowym rakiem płuca z przerzutami, u których:
• nastąpiła stabilizacja choroby po 4 cyklach standardowej chemioterapii pierwszego rzutu opartej na pochodnych platyny; u tych pacjentów preparat jest wskazany w monoterapii w leczeniu podtrzymującym
• doszło do niepowodzenia leczenia po uprzednim zastosowaniu co najmniej jednego schematu chemioterapii.
Nie wykazano korzyści dotyczących czasu przeżycia ani innych istotnych klinicznie skutków leczenia u chorych z nowotworami, w których nie stwierdzano ekspresji receptora dla naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR).
Preparat jest także wskazany w leczeniu chorych z rakiem trzustki z przerzutami (leczenie skojarzone z gemcytabiną). Nie wykazano korzyści dotyczących czasu przeżycia u chorych z miejscowo zaawansowaną postacią nowotworu.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Należy unikać stosowania preparatu w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzenie określonych badań kontrolnych. Leczenie może być prowadzone wyłącznie pod nadzorem lekarza onkologa, posiadającego doświadczenie w stosowaniu leków przeciwnowotworowych.
Należy unikać równoległego stosowania preparatów, które silnie stymulują lub hamują aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (zobacz akapit, gdzie omówiono interakcje preparatu z innymi lekami), ponieważ mogą one powodować zmianę stężenia erlotynibu i jego metabolitów we krwi.
W okresie leczenia osoby palące tytoń powinny zaprzestać palenia, ponieważ palenie może wywierać znaczący wpływ na stężenie erlotynibu we krwi.
Stosowanie preparatu wiąże się z ryzykiem wystąpienia śródmiąższowej choroby płuc, lub innych stanów o podobnym obrazie chorobowym (zapalenie płuc, zwłóknienie pluc, zespół ostrej niewydolności oddechowej). Śródmiąższowa choroba płuc może mieć ciężki przebieg i w niektórych przypadkach może prowadzić do śmierci. Objawy mogą wystąpić po kilku dniach lub po kilku miesiącach od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli wystąpią nowe lub nasilą się istniejące objawy ze strony układu oddechowego należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Objawy mogą obejmować: duszność, kaszel, gorączkę, wysięk do opłucnej, niedotlenienie. Niekiedy nasilenie objawów może wymagać przerwania stosowania preparatu oraz zastosowania właściwego leczenia. Uprzednio stosowana chemio lub radioterapia, przerzuty nowotworowe do płuc, zakażenia lub zmiany miąższowe płuc mogą zwiększać ryzyko wystąpienia powyższych działań niepożądanych.
Leczeniu może towarzyszyć biegunka (niekiedy ciężka, która może prowadzić do zgonu), nudności, wymioty, jadłowstręt. W razie znacznego nasilenia objawów lekarz może zmniejszyć stosowaną dawkę lub przerwać leczenie. Dodatkowo może wdrożyć odpowiednie leczenie aby zapobiec odwodnieniu (w tym zmianom stężenia elektrolitów i niewydolności nerek). Lekarz zaleci regularne badania pozwalające monitorować stężenie elektrolitów i czynność nerek. Szczególnie narażeni na wystąpienie odwodnienia i jego skutków są chorzy w podeszłym wieku oraz chorzy przyjmujący równolegle inne leki, z towarzyszącymi innymi chorobami lub w złym stanie ogólnym.
Preparat nie jest zalecany do stosowania przez chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Zaburzenie czynności wątroby może zwiększać narażenie na erlotynib; należy zachować ostrożność w przypadku występowania zaburzeń czynności wątroby w stopniu umiarkowanym lub łagodnym. Preparat nie powinien być stosowany przez chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Chorym szczególnie narażonym na wystąpienie zaburzeń czynności wątroby (np. chorym przyjmującym równolegle leki działające toksycznie na wątrobę, chorym z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności wątroby) lekarz zaleci regularne badania czynności wątroby. Stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem niewydolności wątroby, która może być przyczyną zgonu.
Stosowanie preparatu zwiększa ryzyko wystąpienia perforacji jelit, które może być przyczyną śmierci. Ryzyko to jest zwiększone szczególnie u osób przyjmujących równolegle leki przeciwnadciśnieniowe z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny, kortykosteroidy, niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. ibuprofen, nurofen), leki stosowane w chemioterapii z grupy taksanów/taksoidów (np. docetaksel, paklitaksel) a także u chorych na uchyłkową chorobę jelit lub wrzód trawienny. Wystąpienie perforacji powoduje konieczność całkowitego zaprzestania stosowania preparatu.
W okresie leczenia mogą wystąpić zmiany skórne najczęściej złuszczające, w postaci pęcherzy lub w postaci pryszczy. Bardzo rzadko o ciężkim przebiegu mogącym prowadzić do śmierci (zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka). Jeżeli wystąpią zmiany skórne należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ mogą one wymagać przerwania dalszego stosowania preparatu.
Leczenie w bardzo rzadkich przypadkach może być związane z wystąpieniem owrzodzenia lub perforacji rogówki lub innych działań niepożądanych dotyczących gałki ocznej (nieprawidłowy wzrost rzęs, suche zapalenie rogówki lub spojówki, zapalenie rogówki). Jeżeli wystąpi ból oka należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ może być wymagane dodatkowe leczenie okulistyczne lub przerwanie stosowania preparatu.
Preparaty zmieniające odczyn środowiska (pH) górnego odcinka przewodu pokarmowego mogą mieć wpływ na wchłanianie preparatu. Należy unikać równoległego stosowania inhibitorów pompy protonowej (np. omeprazol, pantoprazol), leków zobojętniających sok żołądkowy, leków hamujących aktywację receptora histaminy H2 (np. ranitydyna, famotydyna). Jeżeli konieczne jest przyjmowanie leków zobojętniających sok żołądkowy należy przyjmować je co najmniej 4 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu dobowej dawki preparatu.
Nie wiadomo czy preparat powoduje zaburzenia płodności, jednak nie można tego wykluczyć. Preparat stosowany w okresie ciąży może zwiększać śmiertelność zarodka i płodu, lecz ryzyko to nie zostało zbadane u ludzi.
Osoby leczone preparatem (zarówno mężczyźni jak i kobiety) powinny bezwzględnie skonsultować się z lekarzem w sprawie stosowania skutecznej antykoncepcji aby zapobiec ciąży w okresie leczenia i przez co najmniej 2 tygodnie po jego zakończeniu.
Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:
–preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Wiadomo, że erlotynib nie powoduje upośledzenia sprawności umysłowej. Zachowaj ostrożność.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Preparat należy przyjmować co najmniej 1 h przed posiłkiem lub co najmniej 2 h po posiłku. Tabletkę należy połykać w całości (bez rozgryzania, łamania, żucia itp.) popijając szklanką wody. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem. Lekarz dobierze dawkowanie i określi czas trwania leczenia indywidualnie, w zależności od wskazania i sytuacji klinicznej. W trakcie leczenia lekarz będzie dostosowywał dawkowanie w zależności od odpowiedzi na leczenie i nasilenia działań niepożądanych.
Niedrobnokomórkowy rak płuca:
Dorośli: 150 mg na dobę.
Rak trzustki:
Dorośli: 100 mg na dobę. U chorych, u których nie wystąpiła wysypka w ciągu pierwszych 4–8 tygodni leczenia, lekarz rozważy celowość kontynuacji leczenia. Jeżeli konieczna jest modyfikacja dawki, lekarz zaleci stopniowe jej zmniejszanie (zwykle po 50 mg).
Nie ma danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia i nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.
U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowywania dawki. Preparat nie jest zalecany do stosowania przez chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność; lekarz odpowiednio zmniejszy dawkę. Nie ma danych dotyczących stosowania preparatu u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Preparatu nie należy stosować u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Osoby palące powinny zaprzestać palenia ponieważ wywiera ono niekorzystny wpływ na stężenie preparatu we krwi (może zmieniać skuteczność leczenia oraz bezpieczeństwo stosowania).

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek. Zobacz też ostrzeżenia zawarte w akapicie „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując preparat?".
Należy unikać stosowania preparatu w okresie ciąży.
Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.
Należy zachować ostrożność stosując erlotynib równolegle z cyprofloksacyną lub fluwoksaminą; jeżeli wystąpią nasilone działania niepożądane może być konieczne zmniejszenie dawki preparatu.
Erlotynib jest metabolizowany głównie z udziałem izoenzymu 3A4 (i w mniejszym stopniu 1A2) cytochromu P450 i dlatego istnieje możliwość interakcji z lekami, które hamują bądź nasilają aktywność tych izoenzymów, lub są przez nie metabolizowane. Leki silnie hamujące aktywność izoenzymu 3A4 (takie jak ketokonazol, posakonazol, itrakonazol, worykonazol, nefazodon, rytonawir, atazanawir, nelfinawir, telitromycyna, klarytromycyna, erytromycyna) mogą zwiększać stężenie erlotynibu we krwi i mogą zwiększać narażenie (ekspozycję) na erlotynib; dlatego zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku konieczności równoległego stosowania tych preparatów. W razie konieczności lekarz może zmniejszyć stosowaną dawkę.
Leki silnie zwiększające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak ryfampicyna, deksametazon i inne kortykosteroidy, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, efawirenz, newirapina, preparaty zawierające ziele dziurawca) mogą zmniejszać stężenie erlotynibu i jego metabolitów we krwi i zmniejszać ekspozycję na erlotynib oraz skuteczność jego działania; dlatego nie zaleca się równoległego stosowania tych preparatów. W razie konieczności lekarz może rozważyć zwiększenie stosowanej dawki preparatu przy zachowaniu szczególnej ostrożności (regularne badania: czynności nerek, wątroby, stężenia elektrolitów we krwi).
Chorzy przyjmujący leki przeciwzakrzepowe (np. warfarynę) powinni regularnie kontrolować parametry krzepnięcia krwi (czas protrombinowy).
Równoległe stosowanie statyn (np. symwastatyny) może zwiększyć ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy (zespołu objawów związanych z uszkodzeniem tkanki mięśni poprzecznie prążkowanych).
Palenie papierosów może zmniejszać stężenie leku we krwi, co może mieć znaczenie kliniczne; zaleca się zaprzestanie palenia w okresie leczenia.
Równoległe stosowanie erlotynibu i leków transportowanych przez glikoproteinę P może powodować wystąpienie interakcji. Należy zachować ostrożność stosując cyklosporynę lub werapamil, które wpływają hamująco na glikoproteinę P, co może zmieniać narażenie na erlotynib.
Preparaty zmieniające odczyn środowiska (pH) górnego odcinka przewodu pokarmowego mogą mieć wpływ na wchłanianie preparatu. Należy unikać równoległego stosowania inhibitorów pompy protonowej (np. omeprazol, pantoprazol), leków zobojętniających sok żołądkowy, leków hamujących aktywację receptora histaminy H2 (np. ranitydyna, famotydyna). Jeżeli konieczne jest przyjmowanie leków zobojętniających sok żołądkowy należy przyjmować je co najmniej 4 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu dobowej dawki preparatu. W przypadku konieczności stosowania ranitydyny oba leki powinny być podawane naprzemiennie, erlotynib powinien być przyjęty 2 godziny przed podaniem lub 10 godzin po podaniu ranitydyny.
Erlotynib może zwiększać stężenie preparatów platyny we krwi (np. karboplatyna, cisplatyna) lecz nie ma to znaczenia klinicznego. Preparaty platyny nie mają wpływu na farmakokinetykę erlotynibu.
Kapecytabina może zwiększać stężenie erlotynibu we krwi i zwiększać narażenie (ekspozycję) na erlotynib.
Ryzyko perforacji jelit jest zwiększone u osób przyjmujących równolegle z erlotynibem leki przeciwnadciśnieniowe z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny, kortykosteroidy, niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. ibuprofen, nurofen), leki stosowane w chemioterapii z grupy taksanów/taksoidów (np. docetaksel, paklitaksel).

Jak każdy lek, również Tarceva może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.
Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi u chorych z niedrobnokomórkowym rakiem płuca są wysypka i biegunka. Ponadto bardzo często występują: zakażenia, jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha, zapalenie jamy ustnej, zapalenie spojówek, suche zapalenie rogówki i spojówek, duszność, kaszel, świąd, suchość skóry, zmęczenie. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia skojarzonego chorych z rakiem trzustki są zmęczenie, wysypka i biegunka. Ponadto bardzo często występują: zakażenia, zmniejszenie masy ciała, gorączka, dreszcze, łysienie, zapalenie jamy ustnej, niestrawność, wzdęcie, kaszel, ból głowy, neuropatia, depresja.
U chorych poddawanych leczeniu erlotynibem zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym obserwowano często: krwawienie z przewodu pokarmowego, niekiedy związane z równoległym stosowaniem leków przeciwzakrzepowych lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych, łysienie, suchość skóry, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych ALT, AST, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi), zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, krwawienie z nosa. Niezbyt często możliwe: śródmiąższowa choroba płuc (w tym przypadki śmiertelne u pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca lub innymi zaawansowanymi nowotworami litymi), perforacja jelit (w tym przypadki zakończonych zgonem). Rzadko: przypadki niewydolności wątroby (w tym zakończone zgonem; czynnikami sprzyjającymi była wcześniejsza choroba wątroby lub stosowanie leków działających toksycznie na wątrobę). Sporadycznie ciężkie pęcherzowe i łuszczące się zmiany skórne, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka (w tym przypadki zakończone zgonem), perforacja i owrzodzenia rogówki.