Bibloc - tabletki powlekane

Substancją czynną preparatu jest bisoprolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz naczyń krwionośnych. Działanie bisoprololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu, zmniejszenia objętości wyrzutowej oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Bisoprolol ma działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1. Działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli).

Po podaniu doustnym preparatu bisoprolol dobrze się wchłania, a jego dostępność biologiczna wynosi ok. 90%. Metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Przyjmowanie preparatu raz na dobę zapewnia 24-godzinne działanie leku. Wydalany przez nerki w postaci metabolitów oraz w postaci niezmienionej.

Preparat jest wskazany w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego

• dławicy piersiowej

• przewlekłej stabilnej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE), lekami moczopędnymi oraz, w razie konieczności, z glikozydami naparstnicy.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• ostra niewydolność serca, a także podczas wystąpienia epizodów niewyrównanej niewydolności serca wymagających dożylnego stosowania leków inotropowych (leków wpływających na siłę skurczu mięśnia sercowego)

• wstrząs kardiogenny

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia

• zespół chorego węzła zatokowego

• blok zatokowo-przedsionkowy

• objawowa bradykardia

• objawowe niedociśnienie tętnicze

• ciężka astma oskrzelowa lub ciężka POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc)

• ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda

• kwasica metaboliczna

• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy.

Nie stosować w ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Chorzy z przewlekłą stabilną niewydolnością serca rozpoczynający stosowanie preparatu powinni pozostawać pod nadzorem lekarza; leczenie jest rozpoczynane od etapu indywidualnego dostosowania dawki.

Nie wolno nagle przerywać stosowania preparatu, zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę, zgodnie z zaleceniami lekarza. Nagłe zaprzestanie leczenia bisoprololem może prowadzić do nasilenia objawów choroby, wystąpienia zawału serca i nagłego zgonu.

Należy zachować ostrożność u chorych z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową, z towarzyszącą niewydolnością serca; chorzy powinni pozostawać pod uważnym nadzorem lekarza.

Chorzy z przewlekłą stabilną niewydolnością serca rozpoczynający lub kończący stosowanie preparatu wymagają regularnej kontroli i powinni pozostawać pod uważnym nadzorem lekarza.

Ze względu na brak wystarczającego doświadczenie klinicznego, należy zachować ostrożność u chorych z niewydolnością serca oraz:

• cukrzycą typu 1 (insulinozależną)

• ciężkimi zaburzeniami czynności nerek

• ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby

• kardiomiopatią restrykcyjną

• wrodzoną chorobą serca

• organicznymi wadami zastawek powodującymi istotne zaburzenia hemodynamiczne

• zawałem serca przebytym w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

Stosowanie preparatu w niżej wymienionych przypadkach wymaga zachowania ostrożności i pozostawania chorego pod kontrolą lekarza:

• osoby ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli (chorzy na astmę oskrzelową lub inne choroby obturacyjne dróg oddechowych); jeżeli stosowanie beta-blokerów w tej grupie chorych jest absolutnie konieczne, leczenie powinno być rozpoczynane od możliwie najmniejszej dawki, a chory powinien być ściśle monitorowany pod kątem wystąpienia duszności, nietolerancji wysiłku czy kaszlu; należy równolegle stosować leki rozszerzające oskrzela, chociaż ryzyko wpływu wybiórczych beta-blokerów, takich jak bisoprolol, na drogi oddechowe jest mniejsze niż w przypadku niewybiórczych beta-blokerów; w razie konieczności lekarz zaleci dodatkowe zwiększenie dawki stosowanych leków rozszerzających oskrzela

• chorzy na cukrzycę z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi; preparat może maskować objawy hipoglikemii, takie jak uczucie kołatania serca czy zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia); należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi

• w czasie ścisłej diety

• w trakcie leczenia odczulającego; preparat może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne oraz powodować zmniejszenie skuteczności działania stosowanej w takich przypadkach adrenaliny

• chorzy z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia

• chorzy na dławicę naczynio-skurczową (Prinzmetala); ryzyko skurczu naczyń wieńcowych

• osoby z chorobą zarostową tętnic obwodowych; może wystąpić nasilenie objawów, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania preparatu

• w przypadku znieczulenia ogólnego; przed planowanym zabiegiem operacyjnym, koniecznie poinformuj lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów; zwykle w takiej sytuacji nie jest zalecane przerwanie leczenia, ale decyzję podejmie lekarz.

Leki z grupy beta-blokerów mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Stosowanie preparatu u chorych na łuszczycę jest możliwe wyłącznie wtedy, gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

Stosowanie preparatu u chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy wymaga równoległego stosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne (zgodnie z zaleceniami lekarza).

Preparat może maskować objawy nadczynności tarczycy, w tym zwiększoną częstotliwość rytmu serca (tachykardię).

Nie zaleca się równoległego stosowania bisoprololu i leków blokujących kanały wapniowe, takich jak werapamil lub diltiazem, leków o działaniu przeciwarytmicznym, jak dizopiramid, ani leków przeciwnadciśnieniowych o działaniu ośrodkowym.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

W zależności od indywidualnej odpowiedzi na leczenie, preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Działanie takie może wystąpić zwłaszcza na początku leczenia, podczas zwiększania dawki, po zmianie leku oraz jeżeli w okresie leczenia spożywany jest alkohol. Należy zachować ostrożność.

Preparat ma postać tabletek powlekanych do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Nadciśnienie tętnicze oraz dławica piersiowa: zwykle początkowo 5 mg 1 raz na dobę, dawka podtrzymująca 10 mg 1 raz na dobę, a dawka maksymalna 20 mg 1 raz na dobę.

Leczenie jest długotrwałe i wymaga okresowej kontroli lekarskiej. Nie wolno nagle przerywać leczenia. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę, ściśle według zaleceń lekarza.

Szczególne grupy chorych z nadciśnieniem tętniczym i/lub dławicą piersiową:

U chorych w podeszłym wieku zaleca się rozpoczynanie leczenia od możliwie najmniejszej dawki początkowej.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka maksymalna wynosi 10 mg na dobę.

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży i nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

Przewlekła stabilna niewydolność serca (leczenie skojarzone):

Preparat stosuje się u chorych w stabilnym stanie klinicznym, u których nie występują incydenty ostrej niewydolności serca. Leczenie powinno być rozpoczynane i prowadzone przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca.

Etap dostosowania dawki: 1,25 mg 1 raz na dobę przez 1 tydzień, 2,5 mg 1 raz na dobę w 2. tygodniu, 3,75 mg 1 raz na dobę w 3. tygodniu, 5 mg 1 raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie, 7,5 mg 1 raz na dobę przez następne 4 tygodnie, 10 mg 1 raz na dobę jako dawka podtrzymująca.

Dawka maksymalna wynosi 10 mg 1 raz na dobę. Dawki można zwiększać pod warunkiem dobrej tolerancji leku. W trakcie ustalania dawki może wystąpić przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. W okresie ustalania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie częstotliwości rytmu serca, ciśnienia tętniczego oraz objawów niewydolności serca. W przypadku konieczności zmniejszenia dawki (jeżeli preparat jest źle tolerowany) należy robić to stopniowo. Nie wolno nagle przerywać leczenia. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę, ściśle według zaleceń lekarza. Leczenie jest długotrwałe.

Szczególne grupy chorych z niewydolnością serca:

U chorych z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek konieczne jest zachowanie ostrożności w okresie zwiększania dawki.

U chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowywania dawkowania.

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży i nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

Sposób podawania:

Tabletki należy przyjmować rano; można przyjmować podczas posiłku. Połykać bez rozgryzania, popijając płynem.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku. Jeżeli lekarz uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne, zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności i konieczne badania kontrolne.

Stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

U chorych z przewlekłą niewydolnością serca nie zaleca się równoległego stosowania preparatu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego.

U chorych z nadciśnieniem tętniczym i/lub dławicą piersiową stosowanie leków przeciwarytmicznych klasy I i bisoprololu wymaga zachowania ostrożności.

Nie zaleca się równoległego stosowania bisoprololu oraz:

• leków blokujących kanały wapniowe, takich jak werapamil lub diltiazem – ryzyko zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego; dożylne podanie werapamilu osobie leczonej beta-blokerem może spowodować ciężkie niedociśnienie tętnicze i blok przedsionkowo-komorowy

• leków przeciwnadciśnieniowych o działaniu ośrodkowym (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) – ryzyko nasilenia niewydolności serca, w tym zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i pojemności wyrzutowej oraz rozszerzenia naczyń; dodatkowo ryzyko znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego (możliwe zagrożenie życia) po nagłym odstawieniu leku z tej grupy w okresie stosowania beta-blokera.

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat jest stosowany równolegle z:

• lekami blokującymi kanały wapniowe z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina, amlodypina, felodypina) – ryzyko niedociśnienia tętniczego i dalszego pogorszenia objawów u chorych z niewydolnością serca

• lekami przeciwarytmicznymi klasy III, takimi jak np.: amiodaron – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego

• beta-blokerami stosowanymi miejscowo, takimi jak np.: krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry – ryzyko nasilenia ogólnoustrojowego działania bisoprololu

• lekami parasympatykomimetycznymi (inhibitory acetylocholinesterazy, włączając takrynę) – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii)

• insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi – działanie hipoglikemizujące może ulec nasileniu i maskowania objawów hipoglikemii

• preparatami stosowanymi do znieczulenia ogólnego – może dojść do nasilenia kardiodepresyjnego działania leków i znacznego niedociśnienia tętniczego (należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów)

• glikozydami naparstnicy – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii)

• niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi – działanie przeciwnadciśnieniowe beta-blokerów, w tym bisoprololu, może ulec osłabieniu

• lekami sympatykomimetycznymi działającymi na receptory beta (np. izoprenalina, dobutamina) – ryzyko osłabienia działania

• lekami sympatykomimetycznymi działającymi na receptory alfa i beta (adrenalina, noradrenalina) – ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia objawów chromania przestankowego

• lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny, baklofen, amifostyna) – ryzyko niedociśnienia tętniczego

• meflochiną – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii)

• inhibitorami monoaminooksydazy (inhibitory MAO z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) – nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego, ale także ryzyko wystąpienia niebezpiecznego dla życia przełomu nadciśnieniowego

• ryfampicyną – ryzyko nasilenia metabolizmu i osłabienia działania bisoprololu

• pochodnymi ergotaminy – możliwe nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.

Jak każdy lek, również Bibloc, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia) u chorych z niewydolnością serca.

Często: nasilenie niewydolności serca u chorych z niewydolnością serca, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, uczucie zziębnięcia lub drętwienia kończyn, niedociśnienie tętnicze (zwłaszcza u chorych z niewydolnością serca), nasilenie objawów chromania przestankowego, zmęczenie, stan klinicznego zmęczenia i wyczerpania (astenia) u chorych z niewydolnością serca.

Niezbyt często: depresja, zaburzenia snu, niedociśnienie ortostatyczne, nasilenie niewydolności serca i zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia) u chorych z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, skurcz oskrzeli u chorych na astmę oskrzelową lub chorobę obturacyjną płuc, osłabienie mięśni, kurcze mięśni, stan klinicznego zmęczenia i wyczerpania (astenia) u chorych z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową.

Rzadko: koszmary senne, omamy, omdlenia, zmniejszone wydzielanie łez (jest to szczególnie istotne w przypadku osób stosujących soczewki kontaktowe), zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcje alergiczne (wysypka, świąd, zaczerwienienie, obrzęk naczynioruchowy), zapalenie wątroby, zwiększenie stężenia trójglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AST, ALT), zaburzenia funkcji seksualnych.

Bardzo rzadko: ból w klatce piersiowej, zapalenie spojówek, łysienie, nasilenie objawów łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, wysypka podobna do łuszczycy.