medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Diklofenak zaliczany jest do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Ze względu na budowę chemiczną, zaliczany jest obok aceklofenaku do pochodnych kwasu fenylooctowego. Diklofenak został wprowadzony do leczenia w 1979 roku i jest obecnie jednym z najczęściej przepisywanych NLPZ na świecie. Na rynku w Polsce dostępnych jest kilkadziesiąt preparatów zawierających go w swoim składzie.
Diklofenak wykazuje działania charakterystyczne dla grupy NLPZ tj. działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz hamujące agregację płytek krwi. Podstawą mechanizmu działania NLPZ, w tym diklofenaku, jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Istnieją przynajmniej 2 izoformy tego enzymu COX-1 i COX-2. Pierwsza z nich (COX-1) jest enzymem aktywnym w warunkach fizjologicznych w wielu tkankach, w tym w płytkach krwi, nerkach, naczyniach krwionośnych i żołądku. Druga izoforma (COX-2) jest enzymem, którego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. NLPZ różnią się między sobą specyficznością działania wobec tych dwóch izoform cyklooksygenazy. Klasyczne NLPZ, w tym diklofenak, wykazują aktywność wobec obu izoform, zarówno COX-1 jak i COX-2.
Wiadomo, że prostaglandyny prozapalne odgrywają znaczącą rolę w rozwoju objawów stanu zapalnego. Zahamowanie aktywności COX-2, a co za tym idzie zwiększonej syntezy prostaglandyn, leży u podstaw przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania diklofenaku. Ponadto, w odróżnieniu od innych NLPZ, diklofenak prawdopodobnie hamuje także aktywność lipooksygenazy, enzymu odpowiedzialnego za powstawanie innych czynników prozapalnych, tzw. leukotrienów. Diklofenak jest lekiem o dużej skuteczności przeciwbólowej i przeciwzapalnej, działa silniej niż kwas acetylosalicylowy. Natomiast działanie przeciwagregacyjne diklofenaku jest słabsze i krótsze niż kwasu acetylosalicylowego. Działanie przeciwagregacyjne NLPZ jest związane z hamowaniem COX-1 w płytkach krwi, co prowadzi do zahamowania syntezy tromboksanu.
Hamowanie fizjologicznej aktywności COX-1 w tkankach może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ. I tak hamowanie syntezy prostaglandyn o działaniu ochronnym na błonę śluzową przewodu pokarmowego może przyczyniać się do podrażnień, owrzodzeń i krwawień z żołądka i dwunastnicy. Podobnie, hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach może powodować zmiany przepływu krwi przez nerki i prowadzić do zaburzeń czynności nerek, zaburzeń elektrolitowych oraz do wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Zahamowanie aktywności COX-1 w oskrzelach może prowadzić do wzmożonej aktywności szlaku metabolicznego prowadzącego do syntezy leukotrienów. Jest to bowiem alternatywna do syntezy prostaglandyn droga metabolizmu lipidów. Nadmierna produkcja leukotrienów, substancji silnie kurczących oskrzela może doprowadzić do wystąpienia napadu tzw. astmy aspirynowej. Chorzy na astmę i alergicy powinni zachować szczególną ostrożność z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia napadu astmy lub skurczu oskrzeli powodującego trudności w oddychaniu po zastosowaniu NLPZ. Ponadto diklofenak, podobnie jak wiele innych NLPZ, może zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu. Ryzyko to zwiększa się podczas długotrwałego stosowania dużych dawek oraz u osób z chorobami serca.
Diklofenak może być stosowany doustnie, doodbytniczo, domięśniowo, we wlewie dożylnym a także zewnętrznie w postaci kropli do oczu oraz na skórę (żel, płyn, plaster). Zastosowanie powierzchniowe pozwala znacznie ograniczyć toksyczne działanie leku.
Po podaniu doustnym diklofenak jest szybko i całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest zwykle w ciągu 0,5–3 godzin po podaniu (a w płynie maziowym 2–4 godziny później). Szybkość wchłaniania diklofenaku z przewodu pokarmowego zależy w dużej mierze od stosowanej postaci farmaceutycznej. Tabletki uwalniające substancję czynną w żołądku sprzyjają szybkiemu wchłanianiu, natomiast postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu lub tabletki powlekane dojelitowe warunkują wolniejsze wchłanianie (uwalnianie substancji czynnej następuje dopiero w jelicie cienkim). Domięśniowe stosowanie diklofenaku pozwala na uzyskanie maksymalnego stężenia we krwi w czasie około 20 minut. Diklofenak ma zdolność kumulacji w mazi stawowej, gdzie jego stężenia pozostają większe niż w osoczu krwi przez okres do 12 godzin.
Diklofenak jest stosowany w leczeniu stanów zapalnych i bólowych pochodzenia reumatycznego (w tym reumatoidalne zapalenie stawów) i niereumatycznego (w tym bóle pooperacyjne i pourazowe, napady dny moczanowej, kolki nerkowe i wątrobowe, bolesne miesiączkowanie i inne). Dawkowanie zależy od wskazania i stanu pacjenta. Zwykle doustnie u dorosłych stosuje się dawki 100–150 mg na dobę.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł
Lekarz dla uchodźcy
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
