Etynyloestradiol + norelgestromin (opis profesjonalny)

Działanie - Etynyloestradiol + norelgestromin

Mechanizm działania
Połączenie hormonów w jednofazowym przezskórnym systemie antykoncepcyjnym. Norelgestromin jest biologicznie czynną pochodną norgestymatu. Norelgestromin i norgestrel (metabolit norelgestrominu występujący w surowicy krwi) wiążą się w >97% z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie, a metabolity są wydalane z moczem i kałem. Po przyklejeniu plastra stężenie norelgestrominu w surowicy osiąga plateau po 48 h. Etynyloestradiol jest syntetycznym estrogenem o działaniu estrogennym 5–10-krotnie silniejszym od naturalnego estradiolu. Alkilacja węgla C-17 w cząsteczce hormonu sprawia, iż nie podlega on działaniu 17-β-dehydrogenazy (enzym przekształcający estradiol do estronu). Nie ma zdolności wiązania z SHBG. Wykazuje dość silnie zaznaczone działanie na metabolizm wątrobowy. Hamuje wydzielanie FSH i wtórnie – dojrzewanie dominującego pęcherzyka jajnikowego.

Farmakokinetyka
Wchłania się z przewodu pokarmowego i wydalany jest z moczem i żółcią; t1/2 w fazie eliminacji wynosi 10–20 h.

Wskazania do stosowania - Etynyloestradiol + norelgestromin

Zapobieganie ciąży u kobiet w 18.–45. rż.

Przeciwwskazania stosowania - Etynyloestradiol + norelgestromin

Zakrzepica żylna obecnie lub w przeszłości (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna), zakrzepica tętnicza obecnie lub w przeszłości (np. zawał serca, udar mózgu) albo występujące w przeszłości lub obecnie dolegliwości, które mogą być pierwszym objawem zakrzepicy (np. dławica piersiowa i przemijające niedokrwienie mózgu); poważne lub liczne czynniki ryzyka zakrzepicy tętniczej: cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipemia, większość zastawkowych wad serca, utrwalone zaburzenia rytmu serca, kardiomiopatie, palenie >40 papierosów dziennie, dziedziczne lub nabyte predyspozycje do występowania zakrzepicy żylnej lub tętniczej, takie jak oporność na aktywowane białko C, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, hiperhomocysteinemia, obecność przeciwciał antyfosfolipidowych, występująca w przeszłości lub obecnie niewydolność wątroby do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do wartości prawidłowych, nowotwór wątroby obecnie lub w wywiadzie, rozpoznanie lub podejrzewanie hormonozależnego raka piersi albo narządów rodnych, niewyjaśnione krwawienie z dróg rodnych, migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie, ciąża lub podejrzenie ciąży, nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Choroba zakrzepowo-zatorowa
Podczas stosowania wszystkich złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa się ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej, np. zakrzepicy żył głębokich, zatoru tętnicy płucnej. Ryzyko to jest większe w pierwszym roku stosowania, ale mniejsze niż w ciąży. Ograniczone dane wskazują, że podczas stosowania etynyloestradiolu z norelgestrominem w postaci systemu transdermalnego ryzyko to może być podobne, jak podczas stosowania dwuskładnikowych tabletek antykoncepcyjnych, lub większe.
Objawami zakrzepicy żylnej lub tętniczej mogą być: jednostronny ból kończyny dolnej i/lub obrzęk, nagły, silny ból w klatce piersiowej, który może promieniować do lewego ramienia, nagła duszność, nagle rozpoczynający się kaszel, nietypowe, nasilone i przedłużające się bóle głowy, nagła częściowa lub całkowita utrata wzroku, podwójne widzenie, niewyraźna mowa lub afazja, zawroty głowy, zapaść, napad padaczkowy, niedowład lub znaczne drętwienie obejmujące jedną stronę lub część ciała, zaburzenia ruchowe.

Długotrwałe unieruchomienie
W przypadku długotrwałego unieruchomienia lub operacji, zwłaszcza kończyn dolnych, zaleca się odstawienie doustnych środków antykoncepcyjnych (przynajmniej 4 tyg. przed planowaną operacją) i ponowne zastosowanie dopiero po upływie 2 tyg. od powrotu do zdrowia. Jeżeli nie przerywa się przyjmowania tabletek, należy rozważyć wprowadzenie leczenia przeciwzakrzepowego.

Otyłość
Otyłość (BMI >30) zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań zakrzepowo-zatorowych.

Obecność jednego poważnego lub wielu czynników ryzyka wystąpienia chorób naczyń żylnych lub tętniczych może być również przeciwwskazaniem do stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Bóle migrenowe
Zwiększenie częstości lub nasilenia bólów migrenowych występujących podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych może być przyczyną natychmiastowego odstawienia tych preparatów.

Rak szyjki macicy
Badania epidemiologiczne wykazały zwiększenie ryzyka wystąpienia raka szyjki macicy w czasie długotrwałego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych, jednak ryzyko to może nie mieć bezpośredniego związku ze stosowaniem tych preparatów.

Krwawienia do jamy brzusznej
W czasie stosowania środków hormonalnych w rzadkich przypadkach nowotwory wątroby mogą prowadzić do wystąpienia zagrażających życiu krwawień do jamy brzusznej. W przypadku wystąpienia poważnych dolegliwości w obrębie nadbrzusza, powiększenia wątroby lub objawów krwawienia w obrębie jamy brzusznej w różnicowaniu należy uwzględnić możliwość występowania nowotworu wątroby.

Hipertriglicerydemia
U kobiet ze zwiększonym stężeniem triglicerydów we krwi (lub w wywiadzie rodzinnym), które stosują doustne antykoncepcyjne środki hormonalne, zwiększa się ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki. U wielu kobiet przyjmujących hormonalne środki antykoncepcyjne stwierdzono nieznaczne podwyższenie ciśnienia tętniczego. W przypadku klinicznie znaczącego podwyższenia ciśnienia należy natychmiast odstawić hormonalne środki antykoncepcyjne.

Choroby, które mogą wystąpić podczas stosowania preparatu
W czasie ciąży oraz podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych mogą występować lub się nasilać następujące choroby: żółtaczka i/lub świąd zależne od zastoju żółci, tworzenie złogów żółciowych, porfiria, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, opryszczka ciężarnych, otoskleroza (nie wykazano jednak ich związku z przyjmowaniem preparatów).

Zaburzenia czynności wątroby
Wystąpienie ostrych lub przewlekłych zaburzeń czynności wątroby powoduje konieczność odstawienia doustnych antykoncepcyjnych preparatów hormonalnych do czasu powrotu jej czynności do normy. W razie powtórnego wystąpienia żółtaczki zastoinowej lub świądu, które po raz pierwszy zaobserwowano w ciąży lub w czasie poprzedniego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych, należy je również odstawić.

Choroby jelit
Podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych obserwowano nasilenie się choroby Leśniowskiego i Crohna, a także wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.

Nadwrażliwość na promieniowanie UV
Czasem mogą wystąpić przebarwienia na skórze twarzy (ostuda), zwłaszcza u kobiet, u których wystąpiły one w czasie ciąży. Podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych należy unikać ekspozycji na słońce lub promieniowanie ultrafioletowe.

Przygotowanie do stosowania preparatu
Przed rozpoczęciem stosowania doustnych antykoncepcyjnych środków hormonalnych należy zebrać dokładny wywiad lekarski i rodzinny oraz potwierdzić, że kobieta nie jest w ciąży. Należy zmierzyć ciśnienie tętnicze i przeprowadzić badanie lekarskie w kierunku przeciwwskazań.

Leki przeciwwirusowe
Nie stosować równolegle leków zawierających ombitaswir/parytaprewir/rytonawir oraz dazabuwir.

Zwiększona ekspozycja na estrogeny w porównaniu ze środkami doustnymi
Podczas stosowania etynyloestradiolu z norelgestrominem w postaci systemu transdermalnego AUC i css etynyloestradiolu są ok. 60% większe niż w przypadku stosowania dwuskładnikowego doustnego środka antykoncepcyjnego zawierającego 35 µg etynyloestradiolu; mniejsze jest natomiast cmax; nie jest znany wpływ tych różnic na profil działań niepożądanych, jednak zwiększona ekspozycja na estrogeny może zwiększać ryzyko występowania działań niepożądanych.

Interakcje - Etynyloestradiol + norelgestromin

Leki zmniejszające skuteczność preparatu
Pochodne hydantoiny, barbituranów, prymidon, karbamazepina i ryfampicyna oraz prawdopodobnie ryfabutyna, efawirenz, newirapina, okskarbazepina, topiramat, felbamat, rytonawir, nelfinawir, gryzeofulwina i preparaty zawierające ziele dziurawca, zwiększając aktywność enzymów wątrobowych, mogą zmniejszać skuteczność środków antykoncepcyjnych.

Penicyliny, tetracykliny
Jednoczesne stosowanie antybiotyków z grupy penicylin i tetracyklin zmniejsza skuteczność działania antykoncepcyjnego preparatu.
W przypadku równoczesnego stosowania leków indukujących enzymy wątrobowe należy stosować mechaniczne metody antykoncepcji przez cały okres równoległego stosowania i 28 dni po zakończeniu; w przypadku antybiotyków (z wyjątkiem tetracykliny) przez 7 dni po zakończeniu stosowania antybiotyku. Jeżeli leki wymienione powyżej lub inne stosuje się równolegle z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi dłużej niż 3 tyg., należy stosować plastry bez 7-dniowej przerwy.
Pacjentkom przyjmującym długotrwale leki indukujące enzymy wątrobowe zaleca się stosowanie innych metod antykoncepcji.

Leki przeciwwirusowe
W przypadku równoległego stosowania z preparatami zawierającymi etynyloestradiol (takich jak złożone doustne preparaty antykoncepcyjne lub dopochwowe systemy terapeutyczne) leków zawierających ombitaswir/parytaprewir/rytonawir oraz dazabuwir wystąpiło przemijające zwiększenie aktywności ALT do wartości ponad 5-krotnie większych niż górna granica normy; równoległe stosowanie jest przeciwwskazane, należy zmienić stosowaną metodę antykoncepcji (np. na preparat zawierający sam gestagen lub na metodę niehormonalną).

Działania niepożądane - Etynyloestradiol + norelgestromin

Najczęściej występują dolegliwości ze strony piersi, bóle głowy, reakcje w miejscu przyklejenia plastra, nudności.

Układ nerwowy: ból głowy, migrena, zawroty głowy, skurcze w kończynach dolnych, parestezja, niedoczulica, drgawki, drżenie, nadciśnienie, zaburzenia koordynacji, dysfonia, porażenie połowicze, niedociśnienie, nasilenie migreny, neuralgie, osłupienie; zaburzenia psychiczne: labilność emocjonalna, nastroje depresyjne, osłabienie libido, lęk, zwiększenie łaknienia, bezsenność, anoreksja, dyspareunia, senność, nasilenie libido, depersonalizacja, apatia, nasilenie depresji, paranoja.

Układ krążenia: nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, żylaki, uderzenia gorąca, zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepica i/lub zatorowość płucna, ból żył, tachykardia.

Układ pokarmowy: dolegliwości żołądkowe, nudności, wymioty, zwiększony apetyt, biegunka.

Skóra: trądzik, wysypka, wyprysk, zwiększona potliwość, pokrzywka, ostuda, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, sucha skóra, kontaktowe zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, świąd, zaburzenia pigmentacji skóry, nadmierne owłosienie, wirylizm.

Układ rozrodczy i piersi: ból piersi, nieregularne krwawienia, bolesne miesiączkowanie, powiększenie piersi, torbiel jajnika, dyspareunia, zapalenie sromu i pochwy, zmiana wydzieliny pochwowej, skąpe i krótkotrwałe krwawienia z odstawienia, zapalenie piersi, torbiele piersi, wydzielina z brodawki sutkowej, mięśniaki, zapalenie endometrium, łagodne nowotwory piersi, rak szyjki macicy in situ.

Układ moczowy: zakażenie dróg moczowych, ból przy oddawaniu moczu.

Układ oddechowy: zapalenie zatok, astma, zakażenie górnego odcinka dróg oddechowych.

Narząd wzroku: zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek.

Narząd słuchu: zaburzenia słuchu.

Wątroba i drogi żółciowe: zapalenie pęcherzyka żółciowego, zwiększenie aktywności ALT i AST, kamica żółciowa, zaburzenia czynności wątroby.

Metabolizm i odżywianie: zwiększenie masy ciała, hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia, kseroftalmia, zmniejszenie masy ciała, otyłość.

Mięśnie i stawy: bóle mięśni, zaburzenia ścięgien, ból stawów, osłabienie mięśni. Układ odpornościowy, elementy morfotyczne krwi: ropień, niedokrwistość, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych.

Ogólne: nagłe zaczerwienienie twarzy, zmęczenie, ból pleców, kandydoza pochwy lub inne zakażenia grzybicze, zmiana masy ciała, obrzęk kończyn dolnych, reakcje nadwrażliwości, objawy grypopodobne. Ciężkie objawy działań niepożądanych: plamica, zakrzepica, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe naczyń żylnych lub tętniczych, nadciśnienie tętnicze, nowotwory wątroby, wystąpienie lub nasilenie chorób, których związek ze stosowaniem doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych nie został rozstrzygnięty: choroby Leśniowskiego i Crohna, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, porfirii, tocznia rumieniowatego układowego, opryszczki ciężarnych, zespołu hemolityczno-mocznicowego, żółtaczki cholestatycznej, ostudy. U kobiet przyjmujących hormonalne środki antykoncepcyjne nieznacznie częściej rozpoznawany jest rak piersi.

Ciąża i laktacja - Etynyloestradiol + norelgestromin

Kategoria X. Nie stosować w ciąży.

Nie stosować w okresie karmienia piersią, ze względu na możliwość zmniejszenia laktacji i zmianę składu pokarmu kobiecego.

Dawkowanie - Etynyloestradiol + norelgestromin

Plaster należy przyklejać na czystą, suchą nieowłosioną skórę okolicy pośladków, brzucha, zewnętrznej części ramienia lub górnej części tułowia w 1., 8. i 15. dniu cyklu, po odklejeniu ostatniego plastra należy zastosować 7-dniową przerwę, której nie należy wydłużać. W razie wydłużenia przerwy bez plastra kobieta może nie być chroniona przed zajściem w ciążę przez pierwsze 7 dni i należy stosować dodatkowe niehormonalne metody antykoncepcyjne.
Jeżeli w poprzednim cyklu stosowano złożone doustne preparaty antykoncepcyjne, stosowanie plastrów należy rozpocząć w 1. dniu krwawienia z odstawienia.
Stosowanie plastra po poronieniu: jeżeli ciąża trwała mniej niż 20 tyg., plaster można nakleić od razu po poronieniu, bez stosowania dodatkowych metod antykoncepcji, jeżeli ciąża trwała 20 tyg. lub dłużej, plaster nakleja się w 21. dniu po poronieniu lub w 1. dniu miesiączki.
Stosowanie plastra po porodzie: u kobiet, które nie karmią piersią, plaster można nakleić nie wcześniej niż 4 tyg. po porodzie, w razie późniejszego zastosowania należy przez pierwsze 7 dni stosować dodatkowe metody antykoncepcji. W celu opóźnienia wystąpienia krwawienia z odstawienia po dokończeniu aktualnego opakowania rozpoczyna się stosowanie plastrów z następnego, bez 7-dniowej przerwy. Aby przesunąć termin wystąpienia krwawienia na inny dzień tygodnia niż wynikający ze schematu przyjmowania preparatu, należy skrócić następną przerwę w stosowaniu plastra o tyle dni, o ile zamierza się przesunąć termin wystąpienia krwawienia. Szczegółowe informacje dotyczące stosowania plastra – patrz: zarejestrowane materiały producenta. Podczas stosowania wszystkich hormonalnych środków antykoncepcyjnych może wystąpić nieregularne krwawienie lub plamienie, zwłaszcza w pierwszych miesiącach. U niektórych kobiet w czasie przerwy w stosowaniu plastra krwawienie z odstawienia może nie wystąpić.

Uwagi dla Etynyloestradiol + norelgestromin

Należy codziennie kontrolować przyleganie plastra.

Preparaty na rynku polskim zawierające etynyloestradiol + norelgestromin

Evra (system transdermalny, plaster)
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta