Ipidakryna (opis profesjonalny)

Działanie - Ipidakryna

Mechanizm działania
Ipidakryna jest odwracalnym inhibitorem cholinoesterazy. Poprzez blokowanie błonowych kanałów potasowych, bezpośrednio pobudza przekazywanie impulsów w OUN i synapsach nerwowo-mięśniowych. Nasila działanie acetylocholiny, adrenaliny, serotoniny, histaminy i oksytocyny na mięśnie gładkie. Ipidakryna stymuluje przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, przywraca przekazywanie impulsów w obwodowym układzie nerwowym po blokadzie wywołanej różnymi czynnikami (np. uraz, stan zapalny, znieczulenie miejscowe, niektóre antybiotyki, ekspozycja na chlorek potasu), zwiększa kurczliwość mięśni gładkich pod wpływem agonistów kanałów potasowych (z wyjątkiem chlorku potasu), specyficznie stymuluje OUN w stopniu umiarkowanym, wykazując jednocześnie działanie uspokajające, poprawia pamięć.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. ipidakryna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (głównie w dwunastnicy, częściowo w jelicie cienkim). t_max po przyjęciu dawki 10 mg wynosi 1 h. 40–55% podanej dawki wiąże się z białkami osocza. Lek jest metabolizowany w wątrobie. Eliminacja odbywa się drogą nerkową i pozanerkową, poprzez wydalanie z moczem, głównie na drodze wydzielania kanalikowego (1/3 dawki jest wydalana w wyniku filtracji kłębuszkowej). 3,7% podanej dawki ulega wydaleniu z moczem w postaci niezmienionej. t_1/2 eliminacji wynosi 40 min.

Wskazania do stosowania - Ipidakryna

Choroby obwodowego układu nerwowego
Choroby obwodowego układu nerwowego (zapalenie nerwu, zapalenie wielonerwowe, polineuropatia, poliradikuloneuropatia), miastenia i zespół miasteniczny o różnej etiologii.

Porażenie
Porażenie opuszkowe i niedowłady.

Uszkodzenia OUN
Organiczne uszkodzenia OUN z zaburzeniami ruchu podczas okresu rekonwalescencji.

Choroby demielinizacyjne.

Zaburzenia pamięci
Zaburzenia pamięci różnego pochodzenia (choroba Alzheimera i inne rodzaje demencji starczej).

Atonia jelit
Leczenie i profilaktyka atonii jelit.

Przeciwwskazania stosowania - Ipidakryna

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, padaczka, zaburzenia pozapiramidowe z hiperkinezją, dławica piersiowa, bradykardia znacznego stopnia, astma oskrzelowa, niedrożność jelit lub dróg moczowych, zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy, zaburzenia przedsionkowe, ciąża, okres karmienia piersią.

Choroba wrzodowa, tyreotoksykoza, choroby układu krążenia
Należy zachować ostrożność u chorych z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie, a także w przypadku tyreotoksykozy i chorób układu krążenia.

Zaburzenia czynności układu oddechowego
Należy zachować ostrożność u osób z chorobami układu oddechowego i ostrymi zaburzeniami oddechowymi w wywiadzie.

Interakcje - Ipidakryna

Leki działające depresyjnie na OUN
Równoległe stosowanie ipidakryny i leków działających depresyjnie na OUN może nasilać działanie uspokajające.

Inhibitory cholinoesterazy, leki M-cholinomimetyczne
Działanie ipidakryny i jej działania niepożądane nasilają się podczas równoległego stosowania z innymi inhibitorami cholinoesterazy i lekami M-cholinomimetycznymi.

Leki cholinergiczne
Jednoczesne stosowanie ipidakryny i innych leków cholinergicznych może zwiększać ryzyko wystąpienia przełomu cholinergicznego u pacjentów z miastenią.

Beta-adrenolityki
W przypadku zastosowania beta-adrenolityków przed leczeniem ipidakryną może wystąpić ryzyko spowolnienia rytmu serca.

Cerebrolizyna
Cerebrolizyna działa synergistycznie z ipidakryną stosowaną w leczeniu zaburzeń psychicznych.

Alkohol
Alkohol może nasilać działania niepożądane ipidakryny.

Działania niepożądane - Ipidakryna

Często: kołatanie serca, bradykardia, ślinotok, nudności, nadmierna potliwość.

Niezbyt często: zawroty głowy ból głowy zwiększenie wydzielania oskrzelowego, a przy stosowaniu dużych dawek dodatkowo: senność, wymioty, objawy alergii skórnej (świąd, wysypka), skurcze mięśni, osłabienie.

Rzadko: biegunka, ból w nadbrzuszu.

Z nieznaną częstością: reakcja nadwrażliwości (w tym alergiczne zapalenie skóry, wstrząs anafilaktyczny, astma, martwica toksyczna-rozpływna naskórka, rumień, pokrzywka, świszczący oddech, obrzęk krtani, wysypka w miejscu wstrzyknięcia).

Ślinotok i bradykardię można ograniczyć stosując środki przeciwcholinergiczne (np. atropinę).

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie na krótki czas (1 do 2 dni).

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania może wystąpić zespół cholinergiczny, z następującymi objawami: skurcze oskrzeli, łzawienie oczu, nadmierna potliwość, zwężenie źrenic, oczopląs, mimowolne oddawanie moczu i stolca, wymioty, bradykardia, blok serca, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, pobudzenie, w tym ruchowe, lęk, poczucie strachu, ataksja, niewyraźna mowa, senność, osłabienie, drgawki i śpiączka. Objawy mogą być łagodne.

W przypadku zatrucia lub względnego przedawkowania należy zastosować blokery receptorów muskarynowych, np. atropinę, triheksyfenidyl, metacynę.

Ciąża i laktacja - Ipidakryna

Ciąża
Ipidakryna wzmacnia napięcie i nasila skurcze macicy, co może prowadzić do przedwczesnego porodu, nie należy jej stosować u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią
Nie należy stosować ipidakryny w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Ipidakryna

Stosować u osób dorosłych. P.o. przyjmować niezależnie od posiłków. Dawki i czas trwania leczenia należy dostosować indywidualnie w zależności od stopnia zaawansowania choroby i reakcji pacjenta.

Choroby obwodowego układu nerwowego (zapalenie nerwu, zapalenie wielonerwowe, polineuropatia, poliradikuloneuropatia), miastenia i zespół miasteniczny o różnej etiologii. P.o. 20 mg 1–3 ×/d przez 1–2 mies. W razie konieczności cykl leczenia można powtórzyć kilkukrotnie zachowując odstępy 1–2 mies. pomiędzy cyklami. Przez krótki czas, w celu zapobiegania wystąpienia przełomu miastenicznego z ciężkim zaburzeniem złącza nerwowo-mięśniowego, można podawać 15–30 mg s.c. lub i.m., a następnie kontynuować p.o. Dawkę można zwiększać do 20–40 mg p.o. 5–6 ×/d.

Porażenie opuszkowe i niedowłady. Organiczne uszkodzenia OUN z zaburzeniami ruchu podczas okresu rekonwalescencji. Choroby demielinizacyjne. P.o. Zwykle 20 mg 2–3 ×/d; dawka maks. 200 mg/d. Leczenie można rozpocząć od podania leku w postaci i.m.

Choroby demielinizacyjne, jako element kompleksowej terapii. P.o. Zwykle 20–40 mg 2–3 ×/d; dawka maks. 200 mg/d. Leczenie można rozpocząć od podania leku w postaci i.m.

Zaburzenia pamięci różnego pochodzenia (choroba Alzheimera i inne rodzaje demencji starczej). P.o. Zwykle 20 mg 2–3 ×/d; czas trwania leczenia wynosi od 1 mies. do 1 roku; dawka maks. 200 mg/d.

Leczenie i profilaktyka atonii jelit. P.o. 20 mg 2–3 ×/d przez 1–2 tyg.

Osoby z zburzeniami czynności wątroby lub nerek, osoby w podeszłym wieku
U osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, a także u osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność.

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u osób do 18. rż.

Preparaty na rynku polskim zawierające ipidakryna

Ipidacrine hydrochloride Grindeks (roztwór do wstrzykiwań) Ipidacrine hydrochloride Grindeks (tabletki)