Suksametonium (chlorek suksametonium) (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Depolaryzujący lek zwiotczający mięśnie szkieletowe o bardzo krótkim czasie działania do stosowania i.v. Podobnie jak acetylocholina łączy się z receptorami cholinergicznymi płytki motorycznej, prowadząc do jej depolaryzacji. Zwiotczenie mięśni utrzymuje się tak długo, jak długo zapewnione jest odpowiednie stężenie chlorku suksametonium w osoczu. Zwiotczenie mięśni pojawia się bardzo szybko (<1 min po podaniu i.v.) i utrzymuje średnio 4–6 min. Chlorek suksametonium jest szybko hydrolizowany przez cholinoesterazy w osoczu i w tkankach. Ok. 10% dawki leku wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Porażenie mięśni następujące po podaniu suksametonium ma charakter progresywny. Obejmuje ono początkowo mięśnie twarzy i krtani, a następnie mięśnie międzyżebrowe, przeponę i pozostałe mięśnie szkieletowe. Nie wykazuje działania na macicę ani inne mięśnie gładkie. Dzięki małej rozpuszczalności w tłuszczach i zjonizowanemu charakterowi cząsteczki nie przenika przez łożysko. Chlorek suksametonium nie wykazuje bezpośredniego działania na mięsień sercowy. Stymuluje jednak zwoje nerwowe i receptory muskarynowe, przez co może spowodować zaburzenia rytmu serca, włącznie z zatrzymaniem rytmu serca. Po podaniu leku obserwuje się przejściowe zwiększenie stężenia potasu i aktywności CPK w osoczu. Chlorek suksametonium bezpośrednio po podaniu powoduje wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Rzadko może powodować uwolnienie histaminy.

Farmakokinetyka
t1/2 u dorosłych wynosi ok. 4,3 min, u dzieci 1,8 min, u niemowląt 1,7 min. Lek jest rozkładany przez pseudocholinesterazy osoczowe do choliny i sukcynylomonocholiny, a następnie pod wpływem esterazy wątrobowej do choliny i kwasu bursztynowego. 2% dawki wydalane jest z moczem.

Wskazania

Zwiotczenie mięśni szkieletowych
Krótkotrwałe zwiotczenie mięśni szkieletowych potrzebne do wykonania intubacji podczas krótkich zabiegów chirurgicznych.

Pomocniczo w leczeniu drgawek wywołanych elektrowstrząsami lub przedawkowaniem leków.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, złośliwa hipertermia w wywiadzie (także rodzinnym), miopatia dotycząca mięśni szkieletowych, myasthenia gravis, ciężkie choroby wątroby lub nerek, nadciśnienie śródczaszkowe, otwarte urazy gałki ocznej, rozległe uszkodzenia tkanek, hiperkaliemia, zmniejszona aktywność cholinoesterazy osoczowej.

Zwiększenie stężenia jonów potasowych
Nie stosować u osób, u których zwiększenie stężenia jonów potasowych może być niebezpieczne (np. rozległe oparzenia, urazy rdzenia kręgowego, paraplegia, tężec, urazy wielonarządowe, niewydolność nerek).

Bradykardia
Premedykacja atropiną zmniejsza ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii po podaniu chlorku suksametonium.

Tachyfilaksja
Po zbyt częstym podawaniu kolejnych dawek może wystąpić tachyfilaksja.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Należy zachować ostrożność, stosując jednocześnie leki miejscowo znieczulające, u pacjentów z podwyższoną lub obniżoną temperaturą ciała oraz w przypadku hiperkaliemii.

Nasilona blokada nerwowo-mięśniowa
W stanach połączonych ze zmniejszeniem aktywności cholinoesterazy (ciężki uogólniony tężec, gruźlica, inne ciężkie przewlekłe zakażenia, ciężkie poparzenia, choroby przebiegające z wycieńczeniem, choroby nowotworowe, przewlekła niedokrwistość i niedożywienie, krańcowa niewydolność wątroby, ostra lub przewlekła niewydolność nerek, choroby autoimmunologiczne, obrzęk śluzowaty, kolagenozy, wymiana osocza, plazmafereza, krążenie pozaustrojowe, ciąża i okres połogu, osoby narażone zawodowo na kontakt ze związkami fosforu) może wystąpić przedłużająca się i nasilona blokada nerwowo-mięśniowa.

Dzieci i młodzież
Stosowanie leku u dzieci i młodzieży należy ograniczyć jedynie do przypadków nagłych – u pozornie zdrowych pacjentów z nierozpoznaną miopatią (jak np. dystrofia mięśniowa Duchenne'a) może dojść do ostrej rabdomiolizy z hiperkaliemią.

Interakcje

Środki zmniejszające aktywność cholinoesterazy
Środki zmniejszające aktywność cholinoesterazy osoczowej, których działanie przedłuża blok nerwowo-mięśniowy po podaniu suksametonium: fosforoorganiczne środki owadobójcze, krople do oczu z jodkiem ekotiopatu, trymetafan, związki działające antagonistycznie do cholinoesterazy (neostygmina, pirydostygmina, fizostygmina, edrofonium), produkty lecznicze cytotoksyczne (cyklofosfamid, tiotepa), leki psychotropowe (fenelzyna, promazyna, chloropromazyna), środki anestetyczne (ketamina, morfina, petydyna, pankuronium).

Leki potencjalnie znoszące aktywność cholinoesterazy: aprotynina, difenhydramina, prometazyna, estrogeny, oksytocyna, steroidy w dużych dawkach, przewlekle stosowane doustne środki antykoncepcyjne.

Leki nasilające działanie suksametonium bez wpływu na cholinoesterazę: sole magnezu, węglan litu, azatiopryna, chinina, chlorochina, antybiotyki aminoglikozydowe, polimyksyny, klindamycyna, prokainamid, werapamil, β-adrenolityki, lignokaina, prokaina, halotan, enfluran, izofluran, eter.

Glikozydy naparstnicy
Jednoczesne stosowanie z glikozydami naparstnicy zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Działania niepożądane

Zespół hipertermii złośliwej, zaburzenia rytmu serca, bradykardia zatokowa lub tachykardia, rytm węzłowy, zatrzymanie akcji serca, spadek lub wzrost ciśnienia tętniczego, hiperkaliemia, bezdech, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, blok II fazy, pooperacyjne bóle mięśniowe, drżenie mięśniowe, rabdomioliza i w jej następstwie ostra niewydolność nerek, nasilony ślinotok, odczyny alergiczne, skurcze oskrzeli. Chlorek suksametonium stosowany w cesarskim cięciu może spowodować zmniejszenie napięcia mięśniowego i wentylacji płuc u noworodka.

Przedawkowanie
Przedawkowanie: przedłużające się porażenie mięśni. Antidota: w razie wystąpienia hipertermii złośliwej – dantrolen. W przypadku bloku II fazy należy stwierdzić spontaniczne ustępowanie bloku po 20–30 min za pomocą stymulatora nerwów obwodowych, a następnie podać neostygminę i atropinę.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. U kobiet w ciąży stosować wyłącznie, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Rozpatrując zastosowanie w czasie porodu, należy uwzględnić ryzyko wystąpienia bezdechu u dziecka (ocenia się, że działanie to może wystąpić po podaniu rodzącej dawki >1 mg/kg mc.).

Lek może być stosowany w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Dawkę ustalać indywidualnie. Dorośli.

Krótkie zabiegi chirurgiczne: i.v., zwykle 40 mg, dawka optymalna 20–80 mg (0,5–1,5 mg/kg mc.); zwiotczenie mięśni występuje po ok. 1 min i trwa ok. 2 min; powrót do stanu sprzed podania leku następuje po ok. 8–10 min.

Dłuższe zabiegi chirurgiczne: i.v. lub we wlewie kroplowym, 0,1–1 mg/kg mc., dawka zazwyczaj stosowana we wlewie 2,5–4 mg/min. Całkowita dawka maks. – 500 mg/h. Dzieci. I.v. 1–2 mg/kg mc. (u dzieci starszych zmniejszyć dawkę). Noworodki i niemowlęta. I.v. 2–3 mg/kg mc. Całkowita dawka maks. u dzieci wynosi 150 mg.

Uwagi

Sposób podawania leku
Lek powinien być podawany w indywidualnie dobieranych dawkach pod kontrolą doświadczonego lekarza, który dobrze zna działanie leku i ewentualne powikłania związane z jego stosowaniem. Leku nie należy podawać, jeśli nie zapewniono warunków do reanimacji, tlenoterapii i wentylacji mechanicznej. Podanie 3 min przed chlorkiem suksametonium niedepolaryzującego środka zwiotczającego mięśnie zapobiega drżeniom mięśniowym.

Niezgodności
Chlorku suksametonium nie należy mieszać z tiopentalem w tej samej strzykawce.

 

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające suksametonium (chlorek suksametonium)

Chlorsuccillin (proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań)

Przychodnie i gabinety lekarskie w pobliżu

Zachorowania w Polsce - aktualne dane

Covid - aktualne dane
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Poradnik świadomego pacjenta

  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.