Tybolon (opis profesjonalny)

Działanie - Tybolon

Mechanizm działania
Syntetyczny steroid, pochodna 19-nortestosteronu, łączący słabe działanie estrogenne, progestagenne i androgenne. Usuwa objawy klimakteryczne, korzystnie wpływa na nastrój i libido, hamuje wydzielanie gonadotropin, hamuje rozwój zmian zanikowych pochwy, nie powoduje rozrostu błony śluzowej macicy (nie wymaga cyklicznego uzupełniania progestagenami), zapobiega rozwojowi osteoporozy. Tybolon nasila aktywność fibrynolityczną, zmniejsza stężenie fibrynogenu, zwiększa stężenia antytrombiny III i plazminogenu. Nie wpływa istotnie na stężenie cholesterolu całkowitego, zmniejsza stężenie triglicerydów, HDL.

Farmakokinetyka
Łatwo i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Jest metabolizowany w wątrobie. Wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem, częściowo także z kałem.

Wskazania do stosowania - Tybolon

Niedobór estrogenów
Objawowe leczenie niedoboru estrogenów u kobiet będących przynajmniej rok po menopauzie.

Zapobieganie osteoporozie
Zapobieganie osteoporozie u kobiet po menopauzie z grupy dużego ryzyka wystąpienia złamań, u których inne leki nie są tolerowane lub są przeciwwskazane.

Przeciwwskazania stosowania - Tybolon

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża, okres karmienia piersią, nowotwory złośliwe estrogenozależne lub ich podejrzenie, nieleczona hiperplazja endometrium, rak piersi obecnie lub w wywiadzie albo jego podejrzenie, krwawienie z dróg rodnych o nieznanej przyczynie, porfiria, idiopatyczna choroba zakrzepowo-zatorowa w wywiadzie, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa aktualnie lub w wywiadzie (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna), czynne lub niedawno przebyte zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic (m.in. dławica piersiowa, zawał serca, udar, przemijający atak niedokrwienny), ostre choroby wątroby lub choroby wątroby w wywiadzie do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do wartości prawidłowych.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Stany wymagające szczególnej ostrożności w trakcie leczenia: mięśniaki macicy, endometrioza, występowanie czynników ryzyka zaburzeń zakrzepowo-zatorowych lub zaburzenia zakrzepowo-zatorowe w wywiadzie, czynniki ryzyka nowotworów estrogenów estrogenozależnych (np. rak piersi u krewnej I stopnia), nadciśnienie tętnicze, choroba wątroby, cukrzyca, kamica żółciowa, migrena lub silne bóle głowy, toczeń rumieniowy układowy, hiperplazja endometrium w wywiadzie, padaczka, astma, otoskleroza.
Należy zachować ostrożność w przypadku zaburzeń czynności nerek, chorób serca, zaburzeń gospodarki tłuszczowej i węglowodanowej.

Stany wymagające przerwania leczenia
Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpi żółtaczka lub pogorszenie czynności wątroby, istotne zwiększenie ciśnienia tętniczego, migrenowy ból głowy (po raz pierwszy).

Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość laktozy nie stosować u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Kontrola przebiegu leczenia
Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest badanie ogólne, ginekologiczne lub konsultacje lekarzy innych specjalności w celu wykluczenia przeciwwskazań oraz wyjaśnienie pacjentce zasad prowadzenia leczenia hormonalnego. Należy wykonać mammografię, przezpochwowe badanie USG, oznaczyć stężenie cholesterolu. W trakcie terapii konieczne są dokładne badanie lekarskie, badanie ginekologiczne, mammografia, przezpochwowe badanie USG, oznaczanie stężenia cholesterolu.

Interakcje - Tybolon

Leki nasilające matabolizm tybolonu
Barbiturany, ryfampicyna, pochodne hydantoiny, karbamazepina, fenytoina, fenylbutazon nasilają metabolizm tybolonu.

Leki przeciwcukrzycowe
Tybolon zwiększa zapotrzebowanie na insulinę i doustne leki przeciwcukrzycowe.

Leki przeciwzakrzepowe
Nasilając aktywność fibrynolityczną, tybolon zwiększa wrażliwość na działanie leków przeciwzakrzepowych.

Działania niepożądane - Tybolon

Często: ból podbrzusza, tkliwość piersi, zwiększenie masy ciała, hirsutyzm, upławy, nieprawidłowy wymaz z szyjki macicy, rozrost endometrium, krwotok pomenopauzalny, świąd okolicy narządów płciowych, krwotok z pochwy, ból w obrębie miednicy mniejszej, kandydoza narządów płciowych, dysplazja szyjki macicy, zapalenie sromu i pochwy.

Niezbyt często: zakażenia grzybicze (w tym grzybica pochwy), bolesność piersi, trądzik.

Ponadto po wprowadzeniu do obrotu odnotowano: zawroty głowy, wysypkę, świąd, łojotokowe zapalenie skóry, bóle głowy, migrenę, zaburzenia widzenia, podrażnienie żołądka i jelit, obrzęki, dolegliwości ze strony układu mięśniowo-szkieletowego (ból stawów lub mięśni), zaburzenia czynności wątroby.

Stosowanie w hormonalnej terapii zastępczej samego estrogenu zwiększa ryzyko przerostu i raka błony śluzowej macicy; stosowanie progestagenu przynajmniej przez 12 dni w cyklu zmniejsza istotnie to ryzyko. Stosowanie w hormonalnej terapii zastępczej samego estrogenu zwiększa również ryzyko wystąpienia raka jajnika; nie wiadomo, czy zastosowanie preparatów złożonych wpływa na to ryzyko. Wyniki badań klinicznych wskazują, że stosowanie hormonalnej terapii zastępczej (estrogeny, preparaty złożone, preparaty zawierające tybolon) może zwiększać ryzyko wystąpienia raka piersi; ryzyko to zwiększa się wraz z wydłużaniem czasu stosowania preparatu. Stosowanie hormonalnej terapii zastępczej zwiększa ryzyko rozwoju choroby zakrzepowo-zatorowej. Dane kliniczne dotyczące stosowania skoniugowanych estrogenów w skojarzeniu z medroksyprogesteronem wskazują na zwiększenie ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego i udaru mózgu; nie wiadomo, czy efekty te odnoszą się również do innych preparatów stosowanych w hormonalnej terapii zastępczej.

Ciąża i laktacja - Tybolon

Kategoria X. W celu wykluczenia możliwości podania leku we wczesnej ciąży wskazane jest wykonywanie testów ciążowych przed jego podaniem.

Nie stosować w ciąży oraz okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Tybolon

P.o. 2,5 mg/d o tej samej porze dnia. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Przed rozpoczęciem leczenia należy zdiagnozować każde nieregularne krwawienie z pochwy w celu wykluczenia zmian nowotworowych.

Przeczytaj też artykuły

• Osteoporoza

Preparaty na rynku polskim zawierające tybolon