Verospiron - kapsułki twarde

Substancją czynną preparatu jest spironolakton, lek moczopędny oszczędzający potas z grupy antagonistów aldosteronu. Działanie spironolaktonu polega na blokowaniu receptorów dla aldosteronu, co zapobiega wiązaniu aldosteronu i hamuje jego działanie. Aldosteron jest hormonem sterydowym kory nadnerczy, który reguluje gospodarkę wodno-elektrolitową. Nasila zwrotne wchłanianie jonów sodu i chloru w kanalikach nerkowych i powoduje zatrzymanie wody. Aldosteron jest elementem układu renina-angiotensyna-aldosteron (tzw. układ RAA) uczestniczącego w regulacji ciśnienia tętniczego i odgrywającego ważną rolę w rozwoju chorób sercowo-naczyniowych. Spironolakton, przeciwnie do aldosteronu, powoduje zahamowanie zwrotnego wchłaniania jonów sodu i chloru. W ten sposób nasila ich wydalanie z moczem i zwiększa objętość wydalanej wody, zatrzymując jednocześnie potas i magnez. Spironolakton hamuje również biosyntezę aldosteronu w korze nadnerczy u chorych z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Im wyższe stężenie aldosteronu, tym skuteczniejsza odpowiedź na spironolakton. Jeżeli wydzielanie aldosteronu jest prawidłowe, działanie moczopędne i oszczędzające potas jest słabe. Spironolakton wykazuje także działanie przeciwandrogenowe, hamując nieznacznie syntezę androgenów oraz ich wiązanie z receptorami. U chorych z przewlekłą niewydolnością serca spironolakton znacząco poprawia przeżycie (zmniejsza ryzyko śmierci z przyczyn sercowych).

Po doustnym podaniu spironolakton dobrze się wchłania, stężenie maksymalne występuje po około 2,5 godzinach. Spironolakton jest metabolizowany do aktywnych metabolitów. Wydalany głównie z moczem, w mniejszym stopniu także z kałem (w żółci).

Wskazania do stosowania preparatu obejmują:

• zastoinową niewydolność serca

• leczenie nadciśnienia, jako lek dodatkowy u chorych niereagujących wystarczająco na inne leki przeciwnadciśnieniowe

• wodobrzusze i obrzęki w marskości wątroby

• wodobrzusze w przebiegu nowotworu złośliwego

• obrzęki w zespole nerczycowym

• diagnostykę i leczenie hiperaldosteronizmu pierwotnego.

Leczenie dzieci może być prowadzone wyłącznie pod nadzorem pediatry.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• ostra niewydolność nerek

• ciężkie zaburzenia czynności nerek

• bezmocz

• hiperkaliemia (zwiększenie stężenia potasu we krwi)

• choroba Addisona

a także,

• jeżeli równolegle stosowany jest eplerenon lub inne leki moczopędne oszczędzające potas.

Nie stosować u dzieci i młodzieży z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek.

W okresie stosowania preparatu nie należy rutynowo przyjmować suplementów potasu.

Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Preparat, podobnie jak inne leki moczopędne, może powodować zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, w tym hiperkaliemię (zwiększenie stężenia potasu we krwi). U chorych w podeszłym wieku oraz u chorych z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej. Lekarz zaleci regularną kontrolę stężenia elektrolitów oraz czynności nerek.

Szczególną ostrożność należy zachować u chorych na cukrzycę z zaburzeniami czynności nerek (z nefropatią cukrzycową), ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii.

Stosowanie preparatu może być związane z przejściowym zwiększeniem stężenia mocznika we krwi, szczególnie u chorych z zaburzeniami czynności nerek.

Stosowanie spironolaktonu, szczególnie u chorych z marskością wątroby, może spowodować hiperchloremiczną kwasicę metaboliczną, nawet jeżeli czynność nerek jest prawidłowa. Chorzy z marskością wątroby oraz inni chorzy obarczeni ryzykiem kwasicy, w tym w podeszłym wieku i/lub z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, powinni być uważnie monitorowani.

Równolegle stosowanie innych leków moczopędnych oszczędzających potas, inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) lub antagonistów receptora angiotensyny II (sartanów), niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), antagonistów aldosteronu, heparyny, suplementów potasu lub produktów spożywczych o dużej zawartości potasu może prowadzić do wystąpienia ciężkiej hiperkaliemii.

Hiperkaliemia może prowadzić do zgonu. W okresie leczenia, szczególnie starannie należy monitorować stężenie potasu u chorych z ciężką niewydolnością serca. Należy unikać innych leków moczopędnych oszczędzających potas oraz stosowania doustnych suplementów potasu. Po tygodniu od rozpoczęcia leczenia lub zwiększenia dawki należy oznaczyć stężenie potasu i kreatyniny, a następnie oznaczać je co miesiąc przez kolejne 3 miesiące. Dalszą częstotliwość wykonywania badań kontrolnych określi lekarz. U chorych, u których stężenie potasu osiągnie lub przekroczy 5 mmol/l lub stężenie kreatyniny będzie większe niż 4 mg/dl lekarz zaleci zaprzestanie stosowania preparatu.

Stosować ostrożnie u chorych z porfirią (ryzyko wystąpienia ostrej porfirii).

W okresie leczenia zabronione jest spożywanie alkoholu.

Ze stosowaniem preparatu może być związane ryzyko rozwoju raka i białaczki szpikowej; należy unikać nieuzasadnionego długotrwałego stosowania spironolaktonu.

Należy zachować ostrożność u dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym i łagodnymi zaburzeniami czynności nerek, ze względu na ryzyko hiperkaliemii. U dzieci i młodzieży z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu;

• preparat w postaci kapsułek 100 mg zawiera barwnik, żółcień pomarańczową (E110), która może powodować reakcje alergiczne.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może powodować senność lub zawroty głowy, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń i maszyn. Zaleca się zachowanie ostrożności i przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn poznanie reakcji organizmu na rozpoczęte leczenie.

Preparat ma postać tabletek lub kapsułek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Zaleca się przyjmowanie preparatu po posiłku, zwykle w dawce pojedynczej lub w 2 dawkach podzielonych. Zaleca się by dawkę pojedynczą lub 1. dawkę podzieloną przyjmować rano. W okresie leczenia należy monitorować stężenie potasu i kreatyniny we krwi.

Dorośli:

Zastoinowa niewydolność serca z obrzękiem: początkowo zwykle 100 mg na dobę w dawce pojedynczej lub w kilku dawkach podzielonych; zakres dawek może wynosić 25–200 mg na dobę; lekarz indywidualnie ustali dawkę podtrzymującą.

Ciężka niewydolność serca (klasa III–IV wg NYHA): jeśli stężenie potasu nie jest większe niż 5 mmol/l, a stężenie kreatyniny nie jest większe niż 2,5 mg/dl dawka początkowa wynosi 25 mg na dobę, w skojarzeniu ze standardowym leczeniem. W przypadku wskazań klinicznych i dobrej tolerancji, lekarz może zwiększyć dawkę do 50 mg 1 raz na dobę. W przypadku nietolerancji dawki 25 mg 1 raz na dobę, lekarz zmniejszy dawkę do 25 mg co 2. dobę.

Nadciśnienie tętnicze (w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi): początkowo 25 mg na dobę; jeżeli po 4 tygodniach stosowania docelowe wartości ciśnienia tętniczego nie zostaną osiągnięte, lekarz może podwoić dawkę.

Przed rozpoczęciem stosowania preparatu u chorych z nadciśnieniem tętniczym przyjmujących inhibitory ACE lub antagonistów receptora angiotensyny należy oznaczyć stężenie potasu i kreatyniny we krwi. Jeżeli stężenie potasu jest większe niż 5 mmol/l lub stężenie kreatyniny jest większe niż 2,5 mg/dl, nie należy rozpoczynać stosowania preparatu. W okresie pierwszych 3 miesięcy leczenia konieczna jest częsta kontrola stężenia potasu i kreatyniny we krwi. Następnie stężenie potasu i kreatyniny należy oznaczać co 3-6 miesięcy. W razie przekroczenia wymienionych powyżej wartości stężenia potasu i kreatyniny lekarz zaleci czasowe wstrzymanie lub przerwanie leczenia skojarzonego.

Wodobrzusze i obrzęk w przebiegu marskości wątroby: początkowo 100 mg na dobę lub 200–400 mg na dobę w zależności od stosunku stężenia jonów sodu do jonów potasu; dawkę podtrzymującą indywidualnie ustali lekarz.

Wodobrzusze w przebiegu nowotworu złośliwego: początkowo zwykle 100–200 mg na dobę, w ciężkich przypadkach lekarz stopniowo zwiększy dawkę do 400 mg na dobę. Następnie lekarz indywidualnie dostosuje dawkowanie.

Zespół nerczycowy (w przypadku nieskuteczności glikokortykosteroidów): 100–200 mg na dobę.

Diagnostyka hiperaldosteronizmu pierwotnego:

Test długotrwały: 400 mg na dobę przez 3-4 tygodnie; jeśli nastąpi zwiększenie stężenia potasu we krwi (wyrównanie hipokaliemii) i obniżenie ciśnienia tętniczego, wynik testu jest uznawany za dodatni. Test krótkotrwały: 400 mg na dobę przez 4 dni. Jeśli stężenie potasu we krwi zwiększa się podczas stosowania spironolaktonu, a następnie maleje po jego odstawieniu, wynik testu uznaje się za dodatni.

Hiperaldosteronizm pierwotny: w celu przygotowania do zabiegu operacyjnego 100-400 mg na dobę. Lek może także być stosowany długotrwale u osób, u których nie jest możliwe przeprowadzenie operacji. Lekarz indywidualnie ustali dla każdego pacjenta najmniejszą skuteczną dawkę.

Szczególne grupy chorych:

U chorych w podeszłym wieku należy rozpoczynać leczenie od najmniejszej dawki, którą lekarz stopniowo zwiększy w razie konieczności.

Należy zachować ostrożność u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ metabolizm i wydalanie leku może być zmienione.

Należy zachować ostrożność u chorych z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (przesączanie kłębuszkowe 10-30 ml/min); lekarz zmniejszy dawkę leku lub częstość jego podawania. Stosowanie preparatu u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności jest przeciwwskazane (przesączanie kłębuszkowe mniejsze niż 10 ml/min).

Dzieci i młodzież:

Leczenie dzieci może być prowadzone wyłącznie pod nadzorem pediatry.

W każdym przypadku lekarz ustali dawkowanie indywidualnie (zwykle początkowo 1–3 mg/kg masy ciała w dawce pojedynczej lub w 2–4 dawkach podzielonych; w leczeniu podtrzymującym lub w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków moczopędnych 1–2 mg/kg masy ciała na dobę).

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba że lekarz, po rozważeniu oczekiwanych korzyści i możliwego ryzyka, uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne i zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności.

Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Równoległe stosowanie eplerenonu lub innych leków moczopędnych oszczędzających potas jest przeciwwskazane.

Równoległe przyjmowanie suplementów potasu, produktów spożywczych o dużej zawartości potasu, innych leków moczopędnych oszczędzających potas (triamteren, amiloryd, antagoniści aldosteronu), niektórych leków przeciwnadciśnieniowych (np. inhibitorów konwertazy angiotensyny ACE, antagonistów receptowa angiotensyny), heparyny i innych leków zwiększających stężenie potasu we krwi może prowadzić do rozwoju ciężkiej hiperkaliemii.

Kotrimoksazol (trimetoprim z sulfametoksazolem) stosowany równolegle ze spironolaktonem może powodować istotną klinicznie hiperkaliemię.

Podczas równoległego stosowania leków immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus) i spironolaktonu należy monitorować stężenie potasu we krwi ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii.

Kolestyramina i chlorek amonowy mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii i hiperchloremicznej kwasicy metabolicznej.

Jeżeli preparat stosowany jest równolegle z lekami przeciwnadciśnieniowymi lub innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (np. leki przeciwdepresyjne, azotany, nasenne, uspokajające, neuroleptyki, barbiturany, opioidy, baklofen) może wystąpić nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego. Po rozpoczęciu stosowania spironolaktonu, konieczne może być, aby lekarz dostosował dawkowanie leków obniżających ciśnienie tętnicze.

Rutynowo nie należy równolegle z preparatem stosować inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkiej hiperkaliemii.

Kortykosteroidy, ACTH, terfenadyna (lek przeciwhistaminowy) mogą nasilać zaburzenia wodno-elektrolitowe, przyczyniać się do wystąpienia hipokaliemii i zaburzeń rytmu serca.

Należy zachować ostrożność u chorych poddawanych znieczuleniu miejscowemu lub ogólnemu; spironolakton może zmniejszyć reakcję naczyń na aminy katecholowe (np. adrenalina, noradrenalina); należy poinformować lekarza wykonującego znieczulenie o stosowaniu spironolaktonu.

Należy zachować ostrożność, jeżeli diuretyki stosowane są równolegle z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (np. indometacyna, ibuprofen, kwas acetylosalicylowy, kwas mefenamowy) ponieważ leki te mogą osłabiać moczopędne i przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu oraz zwiększać ryzyko hiperkaliemii. W razie konieczności takiego leczenia skojarzonego chory powinien pozostawać pod szczególną obserwacją.

Preparat może wpływać na zwiększenie stężenia stosowanych równolegle glikozydów nasercowych (digoksyny) i nasilenie ich toksyczności. Chorzy, u których konieczne jest stosowanie powyższych leków, powinni pozostawać pod ścisłym nadzorem lekarza; należy zachować ostrożność i monitorować odpowiedź na digoksynę, za pomocą innych metod niż oznaczanie jej stężenia we krwi (spironolakton ma wpływ na wyniki oznaczeń stężenia digoksyny). Jeżeli konieczne jest dostosowanie dawki digoksyny, należy uważnie obserwować czy nie występują objawy nasilonego lub osłabionego działania digoksyny.

Metabolity spironolaktonu fluoryzują, dlatego preparat może mieć wpływ na wyniki niektórych badan laboratoryjnych (np. fluorymetryczne oznaczanie stężenia kortyzolu).

Nie zaleca się stosowania preparatu równolegle z abirateronem; spironolakton wiąże się z receptorem androgenowym i może zwiększać stężenie PSA (swoistego antygenu gruczołu krokowego) u chorych stosujących abirateron w leczeniu raka gruczołu krokowego. Nie zaleca się stosowania spironolaktonu z abirateronem.

Spironolakton nasila metabolizm fenazonu.

Preparat może mieć wpływ na wydalanie litu i zwiększać ryzyko toksycznego działania litu; nie należy stosować litu równolegle z lekami moczopędnymi.

Należy unikać równoległego stosowania karbenoksolonu, ponieważ może on powodować retencję sodu i zmniejszać skuteczność preparatu.

Równoległe stosowanie karbamazepiny i leków moczopędnych może powodować istotną klinicznie hiponatremię (zmniejszenie stężenia sodu).

Spironolokaton może zmniejszać skuteczność działania warfaryny i innych pochodnych kumaryny.

Spironolakton może nasilać działanie analogów gonadoliberyny (tryptorelina, buserelina, gonadorelina).

Jak każdy lek, również Verospiron, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często hiperkaliemia, w tym zaburzenia rytmu serca, u osób z niewydolnością nerek lub przyjmujących suplementy potasu albo produkty spożywcze o dużej zawartości potasu, zaburzenia libido, zaburzenia erekcji, zaburzenia miesiączkowania, ból i tkliwość piersi (u mężczyzn), ginekomastia.

Często: hiperkaliemia u osób w podeszłym wieku, chorych na cukrzycę oraz przyjmujących inhibitory ACE, zawroty głowy, nudności, wymioty, kurcze mięśni, ostra niewydolność nerek, złe samopoczucie, wysypka, świąd. W przypadku stosowania dawek więszych niż 450 mg na dobę możliwa bezpłodność.

Niezbyt często: łagodne nowotwory piersi (mężczyźni), zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, stany splątania, senność, bóle głowy, zaburzenia czynności wątroby, zmęczenie, ból piersi (u kobiet).

Rzadko: odwodnienie, hiponatremia, porfiria, zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzody, krwawienie z żołądka, ból żołądka, biegunka, nadwrażliwość, pokrzywka.

Bardzo rzadko: zaburzenia hematologiczne (małopłytkowość, zmniejszenie liczby krwinek białych, w tym granulocytów [leukopenia/agranulocytoza], eozynofilia), hirsutyzm (nadmierne owłosienie), porażenie paraplegia, zapalenie naczyń, zmiana barwy głosu, zapalenie wątroby, łysienie, wyprysk, rumień obrączkowaty, zespół podobny do tocznia, osteomalacja, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny.

Z nieznaną częstością możliwe: hiperchloremiczna kwasica metaboliczna, niedociśnienie tętnicze, reakcje nadwrażliwości i ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna ropływna naskórka, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. DRESS), pemfigoid.