Quinsair - roztwór do nebulizacji

Substancją czynną preparatu jest lewofloksacyna, syntetyczny chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów, o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Wykazuje większą aktywność od ofloksacyny (jest jej lewoskrętnym enancjomerem). Mechanizm działania lewofloksacyny polega na hamowaniu aktywności enzymów bakteryjnych niezbędnych do syntezy i prawidłowej struktury kwasu nukleinowego DNA bakterii. Bakteryjne DNA ulega destabilizacji, co w konsekwencji prowadzi do zahamowania podziałów i do śmierci komórki bakteryjnej. Drobnoustroje oporne na lewofloksacynę są również oporne na inne fluorochinolony (oporność krzyżowa).

Po podaniu wziewnym (nebulizacja) lewoflokscyny stężenia maksymalne uzyskiwane w plwocinie są kilkaset razy większe, niż stężenia w osoczu. Po podaniu wziewnym lewofloksacyna jest wchłaniana do krwioobiegu; maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu 0,5–1 godziny i średnio jest dwukrotnie mniejsze niż w przypadku lewofloksacyny podawanej doustnie. Jednak istnieje duża zmienność co do uzyskiwanych stężeń maksymalnych lewofloksacyny w osoczu po wielokrotnych podaniach wziewnych. Lewofloksacyna jest metabolizowana w bardzo małym stopniu (5 % dawki po podaniu ogólnym) i wydalana głównie przez nerki.

Preparat jest wskazany w leczeniu przewlekłego zakażenia płuc wywołanego przez P. aeruginosa u dorosłych z mukowiscydozą.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub inne chinolony.

Nie stosować:

• u chorych na padaczkę

• jeżeli u chorego kiedykolwiek wystąpiło zapalenie ścięgna związane ze stosowaniem fluorochinolonów.

Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Należy unikać stosowania preparatu, jeżeli kiedykolwiek po zastosowaniu chinolonów lub fluorochinolonów wystąpiły ciężkie działania niepożądane. W takiej sytuacji stosowanie leku jest dopuszczone tylko w przypadku braku leków alternatywnych i gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

Lewofloksacyna, podobnie jak inne fluorochinolony, może wywoływać reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, który może prowadzić do zgonu. Ciężkie reakcje nadwrażliwości mogą stanowić zagrożenie życia i mogą przebiegać z ostrą niewydolnością krążenia, utratą świadomości, obrzękiem naczynioruchowym, niedrożnością dróg oddechowych, dusznością, pokrzywką i świądem. W razie wystąpienia pierwszych objawów nadwrażliwości, należy niezwłocznie szukać pomocy medycznej; konieczne może być postępowanie ratunkowe.

Stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa i Johnsona oraz martwicy toksycznej rozpływnej. Ciężkie reakcje skórne mogą stanowić zagrożenie życia i mogą prowadzić do zgonu.

Stosowanie preparatu może spowodować zagrażającą życiu niewydolność wątroby oraz martwicę wątroby. Jeżeli wystąpią jakiekolwiek objawy świadczące o zaburzeniach czynności wątroby (brak łaknienia, żółtaczka, ciemna barwa moczu, świąd lub tkliwość brzucha), należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem a stosowanie leku powinno zostać przerwane.

Preparat, podobnie jak inne fluorochinolony, może powodować wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG. Szczególną ostrożność powinny zachować osoby, u których występują czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT, takie jak np.:

- wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT

- stosowanie leków, które mogą wydłużać odstęp QT (leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antybiotyki makrolidowe, leki przeciwpsychotyczne)

- zaburzenia elektrolitowe - zmniejszone stężenie potasu lub magnezu we krwi (hipokaliemia/hipomagnezemia)

- choroby serca - zmniejszona częstotliwość rytmu serca (bradykardia), niewydolność serca, zawał serca.

Kobiety oraz osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie leków wydłużających odstęp QT; w tej grupie chorych należy zachować szczególną ostrożność.

Lewofloksacyna, podobnie jak inne chinolony, obniża próg drgawkowy i może powodować wystąpienie drgawek. U chorych na padaczkę stosowanie preparatu jest przeciwwskazane. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku zwiększonego ryzyka wystąpienia drgawek, w szczególności u osób z uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego oraz osób przyjmujących leki obniżające próg drgawkowy (takie jak np. teofilina).

Preparat może powodować reakcje psychotyczne, bardzo rzadko myśli samobójcze oraz zachowania zagrażające życiu (niekiedy zachowania takie mogą wystąpić już po przyjęciu pierwszej dawki preparatu). Jeżeli wystąpią reakcje tego typu, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Konieczna może być zamiana fluorochinolonów na inne leki przeciwbakteryjne. Szczególną ostrożność powinny zachować osoby (i ich rodziny, opiekunowie), u których stwierdzono chorobę psychiczną lub psychozę (np. zaburzenia świadomości, omamy).

Fluorochinolony mogą powodować wystąpienie neuropatii obwodowej (zaburzeń czuciowych lub czuciowo-ruchowych), która może wystąpić nagle i może prowadzić do rozwoju nieodwracalnych zmian. W razie podejrzenia neuropatii i wystąpienia objawów takich jak np. pieczenie, mrowienie, ból, drętwienie lub osłabienie, należy skonsultować się z lekarzem.

Należy zachować ostrożność u chorych na miastenię (nużliwość mięśni), ze względu na ryzyko nasilenia objawów. Fluorochinolony blokują przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, co u chorych na miastenię może prowadzić do ciężkich, zagrażających życiu działań niepożądanych. Nie zaleca się stosowania preparatu chorych z miastenią.

Preparat, podobnie jak inne fluorochinolony, zwiększa ryzyko wystąpienia zapalenia, a niekiedy zerwania ścięgien (przypadki zerwania ścięgna Achillesa). Dotyczy to szczególnie osób w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek, po przeszczepie, przyjmujących duże dawki leku oraz osób stosujących równolegle kortykosteroidy. Zapalenie i zerwanie ścięgien może wystąpić zarówno w ciągu pierwszych 48 godzin leczenia, jak też po kilku miesiącach od zakończenia leczenia. Jeżeli pojawi się bolesny obrzęk lub stan zapalny ścięgien, należy unikać wysiłku fizycznego i skonsultować się z lekarzem. Wskazane może być przerwanie stosowania preparatu i kontynuowanie leczenia innym antybiotykiem.

Powikłania związane z wziewnym przyjmowaniem preparatu mogą obejmować skurcz oskrzeli oraz krwioplucie:

- w przypadku wystąpienia ostrego skurczu oskrzeli po wziewnym przyjęciu preparatu, korzystne może być zastosowanie krótkodziałającego wziewnego leku rozszerzającego oskrzela przed kolejnymi dawkami;

- stosowanie preparatu u chorych z krwiopluciem jest dopuszczone tylko wtedy, gdy w opinii lekarza korzyści z leczenia są większe niż możliwe ryzyko wystąpienia krwotoku.

Stosowanie preparatu o osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej jest związane ze zwiększonym ryzykiem hemolizy (nieodwracalnego uszkodzenia i rozpadu krwinek). W przypadku konieczności stosowania preparatu, wskazana jest ostrożność i obserwacja chorego pod kątem wystąpienia objawów hemolizy (odpowiednie badania laboratoryjne).

Stosowanie preparatu z lekami przeciwzakrzepowymi (takimi jak np. warfaryna, acenokumarol) może nasilać przeciwzakrzepowe działanie tych leków i zwiększać ryzyko krwawień; należy regularnie kontrolować parametry krzepnięcia krwi.

W okresie stosowania chinolonów mogą wystąpić zaburzenia stężenia glukozy we krwi. Zwiększone ryzyko dotyczy szczególnie osób w podeszłym wieku, chorych na cukrzycę, przyjmujących równolegle doustne leki hipoglikemizujące (np. glibenklamid) lub insulinę. Może wystąpić hipoglikemia a nawet śpiączka hipoglikemiczna. Wskazana jest uważna kontrola stężenia glukozy we krwi.

Jeżeli w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu wystąpi biegunka, nie należy leczyć jej samodzielnie, lecz skonsultować się z lekarzem. Istnieje bowiem ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit, niekiedy o ciężkim, zagrażającym życiu przebiegu. Jego objawy kliniczne (takie jak np. wodniste stolce z krwią i śluzem, tępe, rozlane lub kolkowe bóle brzucha, gorączka, okresowe parcie na stolec) spowodowane są przez pałeczkę Clostridium difficile, która może namnażać się w warunkach zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach. Stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit jest w takim przypadku przeciwwskazane.

Stosowanie antybiotyków może powodować nadmierny rozwój opornych na leczenie bakterii i grzybów. W okresie leczenia zaleca się obserwację, czy nie występują objawy nowych zakażeń. Jeżeli w okresie stosowania preparatu pojawią się nowe zakażenia bakteryjne lub grzybicze (np. zakażenia drożdżakami), należy bezzwłocznie skonsultować się z lekarzem.

W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia lub jakichkolwiek zaburzeń związanych z oczami, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

W okresie leczenia mogą wystąpić skórne reakcje nadwrażliwości na światło (reakcje przypominające oparzenia słoneczne). Należy unikać ekspozycji na promienie słoneczne lub UV (solarium, lampy kwarcowe) w okresie leczenia i przez 48 godzin po jego zakończeniu.

Stosowanie preparatu może zwiększać ryzyko wystąpienia tętniaka i/lub rozwarstwienia aorty (niekiedy zakończone zgonem) oraz niedomykalności zastawek serca. Zwiększone ryzyko dotyczy szczególnie chorych z wcześniej rozpoznanym tętniakiem (lub takim rozpoznaniem u członków rodziny), z wrodzoną wadą zastawki serca (lub takim rozpoznaniem u krewnych), chorych w podeszłym wieku oraz chorych z dodatkowymi czynnikami ryzyka wystąpienia tętniaka, rozwarstwienia aorty czy niedomykalności zastawek, takimi jak np.: zespół Marfana, zespół Ehlersa i Danlosa, zespół Turnera, choroba Behçeta, nadciśnienie tętnicze, reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie tętnic Takayasu lub olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, rozpoznana miażdżyca, zespół Sjögrena, infekcyjne zapalenie wsierdzia czy też leczenie podawanymi ogólnie kortykosteroidami. U tych chorych lekarz indywidualnie oceni stosunek ryzyka do korzyści i podejmie decyzję, czy właściwe jest stosowanie fluorochinolonów. Jeżeli w okresie leczenia wystąpi nagły ból brzucha, klatki piersiowej lub pleców, ostre duszności, kołatanie serca, obrzęk jamy brzusznej lub kończyn dolnych, należy niezwłocznie szukać pomocy medycznej w oddziale ratunkowym.

Wpływ lewofloksacyny na wyniki badań laboratoryjnych:

- możliwy fałszywie dodatni wynik testu wykrywającego opioidy w moczu;

- możliwe fałszywie ujemne wyniki bakteriologicznych posiewów na Mycobacterium tuberculosis (diagnostyka gruźlicy).

Stosowanie fluorochinolonów, w tym preparatu, rzadko może być związane z wystąpieniem długotrwałych, zaburzających sprawność i niekiedy nieodwracalnych ciężkich działań niepożądanych, które mogą dotyczyć wielu układów (w tym układ mięśniowo-szkieletowy, nerwowy, narządy zmysłów). Jeżeli wystąpią objawy ciężkich działań niepożądanych, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może powodować działania niepożądane, takie jak np. zawroty głowy, zaburzenia widzenia, zmęczenie, senność, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Jeżeli wystąpią wymienione (lub podobne) działania niepożądane, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać roztworu do nebulizacji do stosowania wziewnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami lekarza. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

240 mg 2 razy na dobę; przyjmować w nebulizacji co 12 godzin.

Lek przyjmuje się w 28 dniowych cyklach (naprzemiennie 28 dni przyjmowania leku i 28 dni przerwy).

W przypadku pominięcia dawki, należy przyjąć ją jak najszybciej po przypomnieniu sobie o niej, pod warunkiem, że zapewniony będzie co najmniej 8 godzinny odstęp przed przyjęciem kolejnej dawki. Nie stosować dawki zwiększonej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W przypadku wystąpienia ostrego skurczu oskrzeli po wziewnym przyjęciu preparatu, korzystne może być zastosowanie krótkodziałającego wziewnego leku rozszerzającego oskrzela co najmniej 15 minut (do 4 godzin) przed kolejnymi dawkami.

Szczególne grupy chorych:

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu u osób w podeszłym wieku (po 65. roku życia).

U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Stosowanie preparatu u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie jest zalecane.

U chorych z zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawkowania.

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Sposób podawania:

Preparat przyjmowany jest wziewnie. Należy stosować wyłącznie z nebulizatorem Zirela, dostarczonym w opakowaniu. Należy zapoznać się z instrukcją użycia nebulizatora.

U chorych przyjmujących wziewnie inne leki, zalecana jest następująca kolejność ich przyjmowania:

1. leki rozszerzające oskrzela

2. dornaza alfa

3. techniki oczyszczania dróg oddechowych

4. niniejszy preparat

5. steroidy wziewne.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. fenbufen), teofilina i inne leki obniżające próg drgawkowy stosowane równolegle z preparatem zwiększają ryzyko wystąpienia drgawek.

Lewofloksacyna i leki wydalane przez kanaliki nerkowe (np. probenecyd, cymetydyna) mogą wzajemnie hamować swoje wydalanie, co może prowadzić do zwiększenia ich stężeń we krwi i nasilenia działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność, zwłaszcza u chorych z zaburzeniami czynności nerek.

Kortykosteroidy zwiększają ryzyko zapalenia oraz zerwania ścięgien związane ze stosowaniem fluorochinolonów.

Preparat może wydłużać okres biologicznego półtrwania stosowanej równolegle cyklosporyny.

Fluorochinolony, w tym lewofloksacyna, mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, pochodnych kumaryny (np. warfaryna) i zwiększać ryzyko krwawień, niekiedy poważnych; w przypadku równoległego stosowania tych leków zalecane jest monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi.

Stosowanie fluorochinolonów i leków, które mogą wydłużać odstęp QT (leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antybiotyki makrolidowe, neuroleptyki) wymaga zachowania ostrożności.

Preparat może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych:

- możliwy fałszywie dodatni wynik testu wykrywającego opioidy w moczu;

- możliwe fałszywie ujemne wyniki bakteriologicznych posiewów na Mycobacterium tuberculosis (diagnostyka gruźlicy).

Jak każdy lek, również Quinsair może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: zaburzenia smaku, jadłowstręt, kaszel, kaszel z odkrztuszaniem, zmiana objętości i/lub lepkości wydzieliny oskrzelowej, duszność, krwioplucie, zmęczenie, astenia, zmniejszenie tolerancji wysiłku, zmniejszenie natężonej objętości wydechowej.

Często: bezsenność, bóle i zawroty głowy, zakażenia grzybicze narządów płciowych, szumy uszne, dysfonia, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, wysypka, bóle mięśni i stawów, gorączka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszenie parametrów czynności płuc, nieprawidłowe szmery oddechowe, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie lub zmniejszenie stężenia glukozy we krwi (szczególnie u chorych na cukrzycę).

Niezbyt często: nadkażenia opornymi drożdżakami jamy ustnej, niedokrwistość, neutropenia, reakcje nadwrażliwości, lęk, depresja, senność, neuropatia obwodowa, zaburzenia odczuwania zapachów, zaburzenia widzenia, utrata słuchu, zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia), skurcz oskrzeli, nadreaktywność oskrzeli, obturacja dróg oddechowych, niestrawność, wzdęcia, odruch wymiotny, zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, bóle stawów i mięśni, sztywność stawów, zapalenie ścięgna, zapalenie chrząstek żebrowych, osłabienie, małopłytkowość, zwiększenie liczy eozynofilii we krwi, wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, świąd, pokrzywka.

Ze stosowaniem fluorochinolonów może być związane wystąpienie tętniaka i rozwarstwienia aorty, w tym przypadki zakończone zgonem, a także przypadki niedomykalności zastawek.

Ponadto możliwe działania niepożądane, które były zgłaszane podczas stosowania lewofloksacyny podawanej ogólnie, takie jak niżej wymienione.

Niezbyt często: niepokój, stany splątania, nerwowość, drżenia mięśniowe, nadmierna potliwość.

Rzadko: zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), reakcje psychotyczne, pobudzenie, niepokój, depresja, koszmary senne, zaburzenia pamięci, omamy, parestezje, drgawki, uczucie kołatania serca, niedociśnienie tętnicze, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS), zapalenia i zerwania ścięgien (np. ścięgna Achillesa), osłabienie mięśni, nasilenie objawów miastenii, obrzęk naczynioruchowy (może dotyczyć ust, języka, gardła i krtani i utrudniać oddychanie).

Częstość nieznana: niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza, zagrażająca życiu pancytopenia (niedobór erytrocytów, leukocytów i płytek krwi), hiperglikemia, śpiączka hipoglikemiczna, zaburzenia psychotyczne, w tym myśli i próby samobójcze, zachowania zagrażające życiu, neuropatia obwodowa czuciowa i czuciowo-ruchowa, utrata węchu, zaburzenia pozapiramidowe, dyskinezy, omdlenie, łagodne nadciśnienie śródczaszkowe, przemijająca utrata wzroku, utrata słuchu, częstoskurcz komorowy (może prowadzić do nagłego zatrzymania krążenia), komorowe zaburzenia rytmu serca, w tym stanowiące zagrożenie życia zaburzenia rytmu typu torsade de pointes (zwłaszcza u osób z istniejącymi czynnikami ryzyka), alergiczne zapalenie płuc, zapalenie jelit, rzekomobłoniaste zapalenie jelit (w tym krwawa biegunka), zapalenie trzustki, żółtaczka, uszkodzenie wątroby (w tym przypadki zakończone zgonem), rabdomioliza (zespół objawów związanych z rozpadem mięśni poprzecznie prążkowanych), zerwanie więzadła, zerwanie ścięgna, zapalenie stawów, ból pleców, bóle kończyn, bóle w klatce piersiowej, zapalenie naczyń, zapalenie jamy ustnej, nadwrażliwość na światło, ciężkie reakcje skórne, w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka oraz wstrząs anafilaktyczny (lub rzekomoanafilaktyczny).