Levalox - roztwór do infuzji

Substancją czynną preparatu jest lewofloksacyna, syntetyczny chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów, o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Wykazuje większą aktywność od ofloksacyny (jest jej lewoskrętnym enancjomerem). Mechanizm działania lewofloksacyny polega na hamowaniu aktywności enzymów bakteryjnych niezbędnych do syntezy i prawidłowej struktury kwasu nukleinowego DNA bakterii. Bakteryjne DNA ulega destabilizacji, co w konsekwencji prowadzi do zahamowania podziałów i do śmierci komórki bakteryjnej. Drobnoustroje oporne na lewofloksacynę są również oporne na inne fluorochinolony (oporność krzyżowa).

Nie ma istotnych różnic w farmakokinetyce lewofloksacyny podanej doustnie i dożylnie, dlatego obie drogi podania mogą być stosowane zamiennie. Lewofloksacyna dobrze przenika do różnych tkanek i narządów, takich jak płuca, drogi oddechowe, skóra (płyn surowiczy w pęcherzach), tkanki gruczołu krokowego i mocz. Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizowana w bardzo małym stopniu (5 % dawki). Wydalana głównie przez nerki.

Preparat jest wskazany u dorosłych w leczeniu niżej wymienionych zakażeń:

• ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek i powikłane zakażenia układu moczowego

• przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego

• płucna postać wąglika: zapobieganie zakażeniom po kontakcie z bakteriami i leczenie.

W przypadku wskazań wymienionych poniżej, lewofoksacynę można stosować wyłącznie w sytuacji, gdy stosowanie innych leków jest niewłaściwe:

• pozaszpitalne zapalenie płuc

• powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub inne chinolony.

Nie stosować:

• u chorych na padaczkę

• jeżeli u chorego kiedykolwiek wystąpiło zapalenie ścięgna związane ze stosowaniem fluorochinolonów

• u dzieci i młodzieży przed zakończeniem okresu wzrostu.

Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Należy unikać stosowania preparatu, jeżeli kiedykolwiek po zastosowaniu chinolonów lub fluorochinolonów wystąpiły ciężkie działania niepożądane. W takiej sytuacji stosowanie leku jest dopuszczone tylko w przypadku braku leków alternatywnych i gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

Gronkowce (szczepy S. aureus) oporne na metycylinę są bardzo często oporne na fluorochinolony i co do zasady nie zaleca się stosowania fluorochinolonów, w tym preparatu, w leczeniu zakażeń wywołanych przez te drobnoustroje.

W leczeniu zakażeń układu moczowego należy uwzględnić lokalny profil oporności E. coli na fluorochinolony. Należy wziąć pod uwagę narastającą oporność tej bakterii na chinolony.

Podczas leczenia płucnej postaci wąglika, lekarz powinien uwzględnić krajowe i międzynarodowe wytyczne dotyczące leczenia wąglika.

W okresie stosowania preparatu chory przebywa w szpitalu; preparat będzie podawany w powolnym wlewie dożylnym co najmniej 60 minut dla dawki 500 mg. Podczas wlewu może wystąpić przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego oraz zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia). Wystąpienie nagłego obniżenia ciśnienia tętniczego jest wskazaniem do natychmiastowego przerwania wlewu. Nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego może prowadzić do nagłego zatrzymania krążenia.

Stosowanie fluorochinolonów, w tym preparatu, rzadko może być związane z wystąpieniem długotrwałych, zaburzających sprawność i niekiedy nieodwracalnych ciężkich działań niepożądanych, które mogą dotyczyć wielu układów (w tym układ mięśniowo-szkieletowy, nerwowy, narządy zmysłów). Jeżeli wystąpią objawy ciężkich działań niepożądanych, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Preparat, podobnie jak inne fluorochinolony, zwiększa ryzyko wystąpienia zapalenia, a niekiedy zerwania ścięgien (przypadki zerwania ścięgna Achillesa). Dotyczy to szczególnie osób w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek, po przeszczepie, przyjmujących duże dawki leku oraz osób stosujących równolegle kortykosteroidy. Zapalenie i zerwanie ścięgien może wystąpić zarówno w ciągu pierwszych 48 godzin leczenia, jak też po kilku miesiącach od zakończenia leczenia. Jeżeli pojawi się bolesny obrzęk lub stan zapalny ścięgien, należy unikać wysiłku fizycznego i skonsultować się z lekarzem. Wskazane może być przerwanie stosowania preparatu i kontynuowanie leczenia innym antybiotykiem.

Stosowanie preparatu może zwiększać ryzyko wystąpienia tętniaka i/lub rozwarstwienia aorty (niekiedy zakończone zgonem) oraz niedomykalności zastawek serca. Zwiększone ryzyko dotyczy szczególnie chorych z wcześniej rozpoznanym tętniakiem (lub takim rozpoznaniem u członków rodziny), z wrodzoną wadą zastawki serca (lub takim rozpoznaniem u krewnych), chorych w podeszłym wieku oraz chorych z dodatkowymi czynnikami ryzyka wystąpienia tętniaka, rozwarstwienia aorty czy niedomykalności zastawek, takimi jak np.: zespół Marfana, zespół Ehlersa i Danlosa, zespół Turnera, choroba Behçeta, nadciśnienie tętnicze, reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie tętnic Takayasu lub olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, rozpoznana miażdżyca, zespół Sjögrena, infekcyjne zapalenie wsierdzia czy też leczenie podawanymi ogólnie kortykosteroidami. U tych chorych lekarz indywidualnie oceni stosunek ryzyka do korzyści i podejmie decyzję, czy właściwe jest stosowanie fluorochinolonów. Jeżeli w okresie leczenia wystąpi nagły ból brzucha, klatki piersiowej lub pleców, ostre duszności, kołatanie serca, obrzęk jamy brzusznej lub kończyn dolnych, należy niezwłocznie szukać pomocy medycznej w oddziale ratunkowym.

Jeżeli w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu wystąpi biegunka, nie należy leczyć jej samodzielnie, lecz skonsultować się z lekarzem. Istnieje bowiem ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit, niekiedy o ciężkim, zagrażającym życiu przebiegu. Jego objawy kliniczne (takie jak np. wodniste stolce z krwią i śluzem, tępe, rozlane lub kolkowe bóle brzucha, gorączka, okresowe parcie na stolec) spowodowane są przez pałeczkę Clostridium difficile, która może namnażać się w warunkach zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach. Stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit jest w takim przypadku przeciwwskazane. W razie konieczności lekarz zastosuje odpowiednie leczenie farmakologiczne.

Lewofloksacyna, podobnie jak inne chinolony, obniża próg drgawkowy i może powodować wystąpienie drgawek. U chorych na padaczkę stosowanie preparatu jest przeciwwskazane. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku zwiększonego ryzyka wystąpienia drgawek, w szczególności u osób z uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego oraz osób przyjmujących leki obniżające próg drgawkowy (takie jak np. teofilina).

Stosowanie preparatu o osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej jest związane ze zwiększonym ryzykiem hemolizy (nieodwracalnego uszkodzenia i rozpadu krwinek). W przypadku konieczności stosowania preparatu, wskazana jest ostrożność i obserwacja chorego pod kątem wystąpienia objawów hemolizy (odpowiednie badania laboratoryjne).

U chorych z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania przez lekarza, w zależności od stopnia niewydolności nerek.

Lewofloksacyna, podobnie jak inne fluorochinolony, może wywoływać reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, który może prowadzić do zgonu. Ciężkie reakcje nadwrażliwości mogą stanowić zagrożenie życia i mogą przebiegać z ostrą niewydolnością krążenia, utratą świadomości, obrzękiem naczynioruchowym, niedrożnością dróg oddechowych, dusznością, pokrzywką i świądem. W razie wystąpienia pierwszych objawów nadwrażliwości, należy niezwłocznie szukać pomocy medycznej; konieczne może być postępowanie ratunkowe.

Stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa i Johnsona, martwicy toksycznej rozpływnej naskórka oraz reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS). Ciężkie reakcje skórne mogą stanowić zagrożenie życia i mogą prowadzić do zgonu. W razie wystąpienia ciężkich reakcji skórnych konieczne jest przerwanie stosowania lewofloksacyny i nigdy nie należy ponownie jej stosować.

W okresie stosowania chinolonów mogą wystąpić zaburzenia stężenia glukozy we krwi. Zwiększone ryzyko dotyczy szczególnie osób w podeszłym wieku, chorych na cukrzycę, przyjmujących równolegle doustne leki hipoglikemizujące (np. glibenklamid) lub insulinę. Może wystąpić hipoglikemia a nawet śpiączka hipoglikemiczna. Wskazana jest uważna kontrola stężenia glukozy we krwi. Wystąpienie zaburzeń stężenia glukozy jest wskazaniem do zmiany sposobu leczenia i niestosowania fluorochinolonów.

W okresie leczenia mogą wystąpić skórne reakcje nadwrażliwości na światło (reakcje przypominające oparzenia słoneczne). Należy unikać ekspozycji na promienie słoneczne lub UV (solarium, lampy kwarcowe) w okresie leczenia i przez 48 godzin po jego zakończeniu.

Stosowanie preparatu z lekami przeciwzakrzepowymi (takimi jak np. warfaryna, acenokumarol) może nasilać przeciwzakrzepowe działanie tych leków i zwiększać ryzyko krwawień; należy regularnie kontrolować parametry krzepnięcia krwi.

Preparat może powodować reakcje psychotyczne, bardzo rzadko myśli samobójcze oraz zachowania zagrażające życiu (niekiedy zachowania takie mogą wystąpić już po przyjęciu pierwszej dawki preparatu). Jeżeli wystąpią reakcje tego typu, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Konieczna może być zamiana fluorochinolonów na inne leki przeciwbakteryjne. Szczególną ostrożność powinny zachować osoby (i ich rodziny, opiekunowie), u których stwierdzono chorobę psychiczną lub psychozę (np. zaburzenia świadomości, omamy).

Preparat, podobnie jak inne fluorochinolony, może powodować wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG. Szczególną ostrożność powinny zachować osoby, u których występują czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT, takie jak np.:

- wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT

- stosowanie leków, które mogą wydłużać odstęp QT (leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antybiotyki makrolidowe, leki przeciwpsychotyczne)

- zaburzenia elektrolitowe - zmniejszone stężenie potasu lub magnezu we krwi (hipokaliemia/hipomagnezemia)

- choroby serca - zmniejszona częstotliwość rytmu serca (bradykardia), niewydolność serca, zawał serca.

Kobiety oraz osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie leków wydłużających odstęp QT; w tej grupie chorych należy zachować szczególną ostrożność.

Fluorochinolony mogą powodować wystąpienie neuropatii obwodowej (zaburzeń czuciowych lub czuciowo-ruchowych), która może wystąpić nagle i może prowadzić do rozwoju nieodwracalnych zmian. W razie podejrzenia neuropatii i wystąpienia objawów takich jak np. pieczenie, mrowienie, ból, drętwienie lub osłabienie, należy skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie preparatu może spowodować zagrażającą życiu niewydolność wątroby oraz martwicę wątroby. Jeżeli wystąpią jakiekolwiek objawy świadczące o zaburzeniach czynności wątroby (brak łaknienia, żółtaczka, ciemna barwa moczu, świąd lub tkliwość brzucha), należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem a stosowanie leku powinno zostać przerwane.

Należy zachować ostrożność u chorych na miastenię (nużliwość mięśni), ze względu na ryzyko nasilenia objawów. Fluorochinolony blokują przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, co u chorych na miastenię może prowadzić do ciężkich, zagrażających życiu działań niepożądanych. Nie zaleca się stosowania preparatu chorych z miastenią.

W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia lub jakichkolwiek zaburzeń związanych z oczami, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie antybiotyków może powodować nadmierny rozwój opornych na leczenie bakterii i grzybów. W okresie leczenia zaleca się obserwację, czy nie występują objawy nowych zakażeń. Jeżeli w okresie stosowania preparatu pojawią się nowe zakażenia bakteryjne lub grzybicze (np. zakażenia drożdżakami), należy bezzwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Wpływ lewofloksacyny na wyniki badań laboratoryjnych:

- możliwy fałszywie dodatni wynik testu wykrywającego opioidy w moczu;

- możliwe fałszywie ujemne wyniki bakteriologicznych posiewów na Mycobacterium tuberculosis (diagnostyka gruźlicy).

W okresie stosowania lewofloksacyny może wystąpić ostre zapalenie trzustki. W przypadku podejrzenia ostrego zapalenia trzustki, zwłaszcza wystąpienia objawów takich jak: nudności, złe samopoczucie, ostry ból brzucha, wymioty, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Podejrzenie zapalenia trzustki jest wskazaniem do przerwania stosowania lewofloksacyny. Szczególna ostrożność jest wymagana u chorych, u których zapalenie trzustki zostało rozpoznane kiedykolwiek w przeszłości.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera sód.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może powodować działania niepożądane, takie jak np. zawroty głowy, zaburzenia widzenia, drgawki, senność, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Wystąpienie działań niepożądanych może stanowić zagrożenie w sytuacjach wymagających sprawności psycho-ruchowej.

Preparat ma postać roztworu do wlewu dożylnego (infuzja). Preparat jest podawany przez kwalifikowany personel medyczny. Lekarz dobierze dawkowanie indywidualnie w zależności od wskazania, nasilenia zakażenia i czynności nerek chorego.

Dorośli:

Pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg 1–2 razy na dobę przez 7–14 dni.

Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek: 500 mg 1 raz na dobę przez 7–10 dni.

Powikłane zakażenia układu moczowego: 500 mg 1 raz na dobę przez 7–14 dni.

Przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg 1 raz na dobę przez 28 dni.

Powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 500 mg 1–2 razy na dobę przez 7–14 dni.

Płucna postać wąglika: 500 mg 1 raz na dobę przez 8 tygodni.

Szczególne grupy chorych:

U osób w podeszłym wieku, z prawidłową czynnością nerek, nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

U chorych z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 50 ml/min lub mniejszy) konieczne jest dostosowanie dawkowania przez lekarza, w zależności od stopnia niewydolności nerek (na podstawie klirensu kreatyniny). Szczegóły: zobacz zarejestrowane materiały producenta.

Preparat jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży w okresie wzrostu.

Sposób podawania:

W okresie stosowania preparatu chory przebywa w szpitalu. Preparat będzie podawany 1–2 razy na dobę, w powolnym wlewie dożylnym trwającym co najmniej 60 minut dla dawki 500 mg. Po kilku dniach dożylnego stosowania preparatu, lekarz może zalecić kontynuowanie leczenia preparatem doustnym.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. fenbufen), teofilina i inne leki obniżające próg drgawkowy stosowane równolegle z preparatem zwiększają ryzyko wystąpienia drgawek.

Lewofloksacyna i leki wydalane przez kanaliki nerkowe (np. probenecyd, cymetydyna) mogą wzajemnie hamować swoje wydalanie, co może prowadzić do zwiększenia ich stężeń we krwi i nasilenia działań niepożądanych.

Kortykosteroidy zwiększają ryzyko zapalenia oraz zerwania ścięgien związane ze stosowaniem fluorochinolonów.

Preparat może wydłużać okres biologicznego półtrwania stosowanej równolegle cyklosporyny.

Fluorochinolony, w tym lewofloksacyna, mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, pochodnych kumaryny (np. warfaryna) i zwiększać ryzyko krwawień, niekiedy poważnych; w przypadku równoległego stosowania tych leków zalecane jest monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi.

Stosowanie fluorochinolonów i leków, które mogą wydłużać odstęp QT (leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antybiotyki makrolidowe, neuroleptyki) wymaga zachowania ostrożności.

Preparat może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych:

- możliwy fałszywie dodatni wynik testu wykrywającego opioidy w moczu;

- możliwe fałszywie ujemne wyniki bakteriologicznych posiewów na Mycobacterium tuberculosis (diagnostyka gruźlicy).

Jak każdy lek, również Levalox może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często: bezsenność, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, reakcja w miejscu infuzji (ból, zaczerwienienie), zapalenie żył.

Niezbyt często: nadkażenia opornymi bakteriami i drożdżakami, leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów), eozynofilia, niepokój, stany splątania, nerwowość, senność, drżenia mięśniowe, zawroty głowy związane z błędnikiem, zaburzenia smaku, jadłowstręt, niestrawność, bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia, duszność, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, bóle stawów i mięśni, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, osłabienie, wysypka, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość.

Rzadko: neutropenia, małopłytkowość, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), hipoglikemia, szczególnie u chorych na cukrzycę, śpiączka hipoglikemiczna, reakcje psychotyczne, pobudzenie, niepokój, depresja, koszmary senne, zaburzenia pamięci, omamy, parestezje, drgawki, zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie), szumy uszne, zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia), uczucie kołatania serca, niedociśnienie tętnicze, rumień trwały polekowy, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS), zapalenia i zerwania ścięgien (np. ścięgna Achillesa), osłabienie mięśni, nasilenie objawów miastenii, zaburzenia czynności nerek (ostra niewydolność nerek z powodu śródmiąższowego zapalenia nerek), gorączka, reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy (może dotyczyć ust, języka, gardła i krtani i utrudniać oddychanie).

Częstość nieznana: niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza, zagrażająca życiu pancytopenia (niedobór erytrocytów, leukocytów i płytek krwi), hiperglikemia, zaburzenia psychotyczne, w tym myśli i próby samobójcze, zachowania zagrażające życiu, neuropatia obwodowa czuciowa i czuciowo-ruchowa, zaburzenia węchu, utrata węchu, zaburzenia pozapiramidowe, dyskinezy, brak smaku, omdlenie, łagodne nadciśnienie śródczaszkowe, zapalenie błony naczyniowej oka, przemijająca utrata wzroku, zaburzenia słuchu, utrata słuchu, częstoskurcz komorowy (może prowadzić do nagłego zatrzymania krążenia), wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, komorowe zaburzenia rytmu serca, w tym stanowiące zagrożenie życia zaburzenia rytmu typu torsade de pointes (zwłaszcza u osób z istniejącymi czynnikami ryzyka), alergiczne zapalenie płuc, skurcz oskrzeli, zapalenie jelit, rzekomobłoniaste zapalenie jelit (w tym krwawa biegunka), zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby, żółtaczka, uszkodzenie wątroby (w tym przypadki zakończone zgonem), rabdomioliza (zespół objawów związanych z rozpadem mięśni poprzecznie prążkowanych), zerwanie więzadła, zerwanie ścięgna, zapalenie stawów, ból pleców, bóle kończyn, bóle w klatce piersiowej, zapalenie naczyń, zapalenie jamy ustnej, nadwrażliwość na światło, ciężkie reakcje skórne, w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka oraz wstrząs anafilaktyczny (lub rzekomoanafilaktyczny).