Oktreotyd (opis profesjonalny)

Działanie - Oktreotyd

Mechanizm działania
Cykliczny oktapeptyd, pochodna somatostatyny o podobnych właściwościach farmakologicznych, ale o dłuższym czasie działania. Hamuje patologiczne uwalnianie hormonu wzrostu (GH) oraz serotoniny i peptydów uwalnianych przez wewnątrzwydzielniczy układ żołądkowo-jelitowo-trzustkowy (GEP). U zwierząt oktreotyd jest silniejszym inhibitorem hormonu wzrostu, glukagonu i insuliny niż naturalna somatostatyna, wykazując większą selektywność w hamowaniu hormonu wzrostu i glukagonu. U ludzi hamuje uwalnianie GH stymulowane argininą, wysiłkiem fizycznym i hipoglikemią wywołaną podaniem insuliny; hamuje poposiłkowe uwalnianie insuliny, glukagonu, gastryny i innych peptydów wytwarzanych przez wewnątrzwydzielniczy układ GEP oraz uwalnianie insuliny i glukagonu stymulowane przez argininę; hamuje uwalnianie hormonu tyreotropowego stymulowanego przez hormon uwalniający tyreotropinę. W przeciwieństwie do somatostatyny, oktreotyd hamuje głównie uwalnianie GH i w mniejszym stopniu insuliny, a jego podanie nie powoduje efektu „z odbicia”, wynikającego z hipersekrecji hormonów. U chorych na akromegalię powoduje zmniejszenie stężenia hormonu wzrostu i/lub IGF-1 (somatomedyny C), zmniejszając nasilenie objawów chorobowych, takich jak bóle głowy, nadmierne pocenie się, parestezje, zmęczenie, bóle kości i stawów, zespół cieśni nadgarstka. W przypadku akromegalii spowodowanej gruczolakiem przysadki wydzielającym GH lek może powodować zmniejszenie objętości guza. W rakowiaku stosowanie oktreotydu może łagodzić zaburzenia naczynioruchowe (zaczerwienienie skóry twarzy i górnej części ciała) oraz biegunki, które spowodowane są nadmiernym wydzielaniem hormonów, zwłaszcza serotoniny. Podawany w guzach VIPoma prowadzi do zmniejszenia stężenia wazoaktywnego hormonu jelitowego, zmniejsza nasilenie biegunek, pomaga uzyskać równowagę elektrolitową, a u niektórych pacjentów powoduje spowolnienie, zatrzymanie wzrostu lub zmniejszenie rozmiarów guza (zwłaszcza w przypadku przerzutów do wątroby). W guzach wydzielających glukagon (glucagonoma) zmniejsza stężenie glukagonu w surowicy – działanie to nie utrzymuje się w trakcie długotrwałego leczenia, mimo stałej poprawy klinicznej; ponadto lek powoduje zmniejszenie nasilenia zmian skórnych (nekrolityczny rumień wędrujący) i złagodzenie biegunki. Stosowany w monoterapii lub leczeniu skojarzonym zespołu Zollingera i Ellisona powoduje zmniejszenie nadmiernego wydzielania soku żołądkowego oraz złagodzenie biegunek i zaburzeń naczynioruchowych, a niekiedy zmniejszenie stężenia gastryny w osoczu. W przypadku guza insulinoma lek zmniejsza, często krótkotrwale, stężenie insuliny we krwi. U chorych na AIDS lek hamuje lub zmniejsza nasilenie biegunek niepoddających się leczeniu lekami przeciwbakteryjnymi i/lub przeciwbiegunkowymi. U pacjentów operowanych z powodu choroby trzustki lek zmniejsza częstość występowania powikłań pooperacyjnych. Korzystne działanie leku w krwawieniach z żylaków przełyku w przebiegu marskości wątroby wynika prawdopodobnie z hamowania hormonów działających na naczynia krwionośne (np. VIP, glukagon). Pojedyncze dawki oktreotydu powodują zmniejszenie wytwarzania żółci i hamują motorykę pęcherzyka żółciowego. Oktreotyd nie wykazuje działania przeciwnowotworowego.

Farmakokinetyka
Po wstrzyknięciu s.c. lek wchłania się szybko i całkowicie z miejsca podania, osiągając maks. stężenie we krwi w ciągu ok. 30 min. Ok. 65% oktreotydu ulega związaniu w osoczu, głównie z lipoproteinami, w znacznie mniejszym stopniu z albuminami. t1/2 w fazie eliminacji wynosi ok. 100 min, w porównaniu z 60–180 s dla naturalnego hormonu. Większość leku wydalana jest z kałem, a ok. 32% dawki z moczem w niezmienionej postaci. Po podaniu i.v. eliminacja ma charakter dwufazowy, a t1/2 wynosi odpowiednio 10 i 90 min. Po jednorazowym wstrzyknięciu i.m. oktreotydu w postaci LAR lek osiąga maks. stężenie w osoczu po ok. 60 min, następnie jego stężenie w ciągu 24 h zmniejsza się do wartości nieoznaczalnych, utrzymując się na poziomie subterapeutycznym przez ok. 7 dni, po czym ponownie zwiększa się, osiągając stan równowagi ok. 14. dnia po podaniu i pozostając względnie stabilnym przez następne 3–4 tyg.; po ok. 42 dniach stężenie leku powoli się zmniejsza, zgodnie z końcową fazą rozpadu matrycy polimeru podanej postaci leku. Podanie oktreotydu LAR co 28 dni nie powoduje nadmiernej kumulacji leku w organizmie.

Wskazania do stosowania - Oktreotyd

Akromegalia
Leczenie akromegalii u chorych, u których leczenie operacyjne lub radiologiczne jest niewskazane albo nieskuteczne, oraz w przejściowym okresie przed wystąpieniem pełnych efektów radioterapii.

Hormonalnie czynne guzy przewodu pokarmowego
Łagodzenie objawów spowodowanych hormonalnie czynnymi guzami układu pokarmowego, takimi jak rakowiak, VIPoma, glucagonoma, gastrinoma, insulinoma, GRFoma.

Biegunki u chorych z AIDS
Opanowanie opornych na leczenie biegunek u chorych na AIDS.

Operacje trzustki
Zapobieganie powikłaniom po operacji trzustki.

Krwawienia z żylaków przełyku
Postępowanie w stanach nagłych w celu zahamowania krwawień z żylaków przełyku lub zapobiegania nawrotom krwawień z żylaków przełyku w przebiegu marskości wątroby.

Preparat LAR stosuje się u chorych, których stan udaje się zadowalająco kontrolować, podając preparat podskórnie w akromegalii i leczeniu objawowym hormonalnie czynnych guzów układu pokarmowego.

Przeciwwskazania stosowania - Oktreotyd

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Cechy rozrostu guza przysadki mózgowej
W przypadku wystąpienia cech rozrostu guza przysadki mózgowej należy rozważyć zastosowanie innych metod leczenia.

Bradykardia
Ze względu na niezbyt częste przypadki bradykardii konieczne może być dostosowanie dawek niektórych leków stosowanych równolegle, np. β-adrenolityków, inhibitorów ACE, leków stosowanych w utrzymywaniu równowagi wodno-elektrolitowej.

USG pęcherzyka żółciowego
Przed leczeniem i jego w trakcie należy wykonywać USG pęcherzyka żółciowego (1–2 razy w roku), a w razie konieczności wdrożyć odpowiednie leczenie.

Zanik działania leku
W trakcie leczenia hormonalnie czynnych guzów przewodu pokarmowego może wystąpić nagły zanik działania leku.

Hipoglikemia
Wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności w przypadkach insulinoma ze względu na to, że oktreotyd może nasilać głębokość i czas trwania hipoglikemii; u tych pacjentów można częściej podawać mniejsze dawki leku.

Cukrzyca
U chorych na cukrzycę typu 1 może się zmniejszyć zapotrzebowanie na insulinę; u chorych na cukrzycę typu 2 z częściowo zachowanymi rezerwami insuliny lub u pacjentów bez cukrzycy lek może zwiększać poposiłkowe stężenie glukozy we krwi – zaleca się monitorowanie tolerancji glukozy i w razie potrzeby wdrożenie odpowiedniego leczenia.

Wpływ na wchłanianie tłuszczów
Lek może zmieniać wchłanianie spożywanych tłuszczów.

Niedobór wit. B12
U pacjentów z niedoborem wit. B12 w wywiadzie zaleca się monitorowanie stężenia tej witaminy w trakcie leczenia oktreotydem.

Antykoncepcja
Należy poinformować pacjentki z akromegalią, że w wyniku leczenia potencjalnie może nastąpić przywrócenie płodności i wystąpić konieczność stosowania odpowiednich metod antykoncepcji.

Kontrola czynności tarczycy
U pacjentów leczonych przewlekle oktreotydem należy kontrolować czynność tarczycy.

Interakcje - Oktreotyd

Cymetydyna, cyklosporyna
Oktreotyd opóźnia wchłanianie cymetydyny i zmniejsza wchłanianie cyklosporyny.

Beta-adrenolityki, amtagoniści wapnia, leki mające wpływ na gospodarkę elektrolitową
Jednoczesne stosowanie oktreotydu i β-adrenolityków, antagonistów wapnia lub leków mających wpływ na gospodarkę elektrolitową może wymagać korekty dawkowania tych drugich.

Leki metabolizowane z udziałem cytochromu P-450
Analogi somatostatyny mogą spowalniać metabolizm związków metabolizowanych z udziałem cytochromu P-450; należy zachować ostrożność, stosując równolegle inne leki metabolizowane głównie przez CYP3A4, mające mały indeks terapeutyczny.

Działania niepożądane - Oktreotyd

Bardzo często: biegunka, ból brzucha, nudności, zaparcie, gazy, ból głowy, kamica żółciowa, hiperglikemia, ból w miejscu podania.

Często: niestrawność, wymioty, wzdęcia, stolce tłuszczowe, luźne stolce, odbarwienie kału, zawroty głowy, niedoczynność tarczycy, zaburzenia czynności tarczycy, zapalenie pęcherzyka żółciowego, mikrokamica żółciowa, hiperbilirubinemia, hipoglikemia, zaburzenia tolerancji glukozy, brak łaknienia, zwiększenie aktywności aminotransferaz, świąd, wysypka, łysienie, duszność, bradykardia.

Niezbyt często: odwodnienie, tachykardia.

Ponadto: anafilaksja, reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, ostre zapalenie trzustki, wątroby z cholestazą lub bez niej, zastój żółci, żółtaczka, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia rytmu serca, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej lub γ-glutamyltransferazy.

Przedawkowanie: leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja - Oktreotyd

Kategoria B. W ciąży stosować jedynie w sytuacjach przymusowych.

Podczas leczenia nie należy karmić piersią.

Dawkowanie - Oktreotyd

Akromegalia: początkowa dawka wynosi 0,05–0,1 mg 2–3 ×/d s.c.; można ją zwiększyć w zależności od wyników oznaczeń stężeń GH i IGF-1 do 0,3 mg/d, nie należy przekraczać dawki 1,5 mg/d. Jeśli chorzy zadowalająco reagują na leczenie preparatem podawanym s.c., należy przejść na podawanie leku w postaci preparatu LAR w dawce 20 mg w mięsień pośladkowy głęboko i.m. raz na 4 tyg. przez 3 mies. Jeśli po 3 mies. nie stwierdza się poprawy, dawkę leku można zwiększyć do 30 mg raz na 4 tyg. przez 3 mies. W przypadku poprawy leczenie można kontynuować dawką 10 mg raz na 4 tyg.

Guzy wewnątrzwydzielniczego układu żołądkowo-jelitowo-trzustkowego 0,05 mg 1–2 ×/d; w zależności od odpowiedzi klinicznej, wpływu na stężenie hormonów produkowanych przez guz i tolerancji leku, dawkę można stopniowo zwiększać do 0,1–0,2 mg 3 ×/d; niektórzy chorzy wymagają stosowania większych dawek. U chorych, którzy dobrze reagują na leczenie preparatem podawanym s.c., wskazane jest przejście na leczenie preparatem LAR w dawce 20 mg w mięsień pośladkowy głęboko i.m. w odstępach 4-tyg. Leczenie preparatem podawanym s.c. należy utrzymywać w dawce uprzednio skutecznej przez 2 tyg. po pierwszym podaniu preparatu LAR. Jeśli po 3 mies. uzyskano poprawę, dawkę preparatu LAR można zmniejszyć do 10 mg co 4 tyg. U chorych, u których uzyskano jedynie częściową poprawę, dawkę można zwiększyć do 30 mg co 4 tyg. W dniach, gdy mimo stosowania preparatu LAR objawy związane z nowotworami są nasilone, szczególnie w ciągu 2 mies. od rozpoczęcia podawania preparatu LAR, można podać dodatkowo preparat s.c. w dawce stosowanej przed rozpoczęciem leczenia preparatem LAR.

Oporne na leczenie biegunki u chorych na AIDS: początkowo 0,1 mg s.c. 3 ×/d. Jeśli po tyg. leczenia nie uzyskano poprawy, dawkę należy zwiększać do dawki maks. 0,25 mg 3 ×/d. Jeśli po tyg. leczenia tą dawką nie ma poprawy, należy przerwać podawanie oktreotydu.

Zapobieganie powikłaniom po operacjach trzustki: 0,1 mg 3 ×/d przez 7 dni. Pierwszą dawkę należy podać najpóźniej 1 h przed zabiegiem.

Krwawienia z żylaków przełyku: 0,025 mg/h przez 5 dni w ciągłym wlewie i.v.

Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
U osób z niewydolnością nerek lub stłuszczeniem wątroby nie ma konieczności dostosowania dawek. U osób z marskością wątroby dawkę należy dostosować.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające oktreotyd

Okteva (proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu) Sandostatin (roztwór do wstrzykiwań lub infuzji) Sandostatin LAR (proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań)
Zbiórka dla szpitali w Ukrainie!
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta
  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.