Mechanizm działania
Obecnie jest jedynym dostępnym w Polsce lekiem z grupy metyloksantyn. Do niedawna stosowano także aminofilinę, ale została ona wycofana z rynku. Teofilina jest lekiem o dość złożonym, nie do końca poznanym mechanizmie działania. Działa na tzw. szlaki przekaźnictwa wewnątrz komórek, zmieniając stężenia wielu substancji regulujących. Główny mechanizm polega na zablokowaniu enzymu tzw. fosfodiesterazy, który rozkłada substancję przekaźnikową w komórce zwaną w skrócie cAMP. Dochodzi do wzrostu cAMP na poziomie komórkowym, co dla komórek mięśni oskrzeli stanowi sygnał do rozkurczu.
Wskazania
Teofilina coraz rzadziej jest stosowana w leczeniu astmy z uwagi na stosunkowo słabe działanie rozszerzające oskrzela, kłopoty z osiągnięciem właściwego stężenia leku zapewniającego jego działanie (tzw. stężenie terapeutyczne), częste działania niepożądane oraz większe niż w przypadku innych grup leków ryzyko działań toksycznych (stosunkowo niewielka różnica między dawką leczniczą a toksyczną).
Przeciwwskazania
Przeciwwskazaniami do stosowania teofiliny są: nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, świeży zawał serca, zaburzenia rytmu serca, niestabilna dławica piersiowa, ciężkie nadciśnienie tętnicze, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynność tarczycy, padaczka, czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, porfiria, ciężka niewydolność nerek lub wątroby.
Teofiliny nie wolno stosować u dzieci do 3. roku życia (postaci o przedłużonym działaniu do 5.–6. roku życia).
Działania niepożądane
Działania niepożądane teofiliny występują stosunkowo często. Do najważniejszych zalicza się dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak: bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka. Obserwuje się także działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego: przyspieszony rytm serca, niemiarowość rytmu serca, a także: bóle głowy, bezsenność, niepokój.
W przypadku zatrucia lekiem mogą się pojawić: silne pobudzenie, drgawki (szczególnie u dzieci i młodzieży), spadek ciśnienia tętniczego, krwawienie z przewodu pokarmowego.
Interakcje z innymi lekami
W przypadku równoległego przyjmowania teofiliny i innych grup leków może dochodzić do zmian w działaniu, tzw. interakcji, które mogą być przyczyną działań niepożądanych lub braku efektu leczniczego. Doustne środki antykoncepcyjne, fluoksamina, β-mimetyki, cymetydyna, cyprofloksacyna, zwiększają stężenie teofiliny we krwi, nasilając ryzyko działań niepożądanych. Barbiturany, ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina zmniejszają stężenie teofiliny we krwi, osłabiając jej działanie.
Z kolei sama teofilina nasila działanie β-mimetyków, furosemidu, glikozydów naparstnicy, a osłabia działanie soli litu. Lek jest szybciej usuwany z ustroju przy równoległym stosowaniu glikokortykosteroidów.
Ciąża i laktacja
Teofilina jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
