Lignocain 2% - roztwór do wstrzykiwań

Substancją czynną preparatu jest lidokaina, lek miejscowo znieczulający o budowie amidowej. Lidokaina hamuje powstawanie i przewodzenie impulsów nerwowych. Działa poprzez blokowanie kanałów sodowych, specjalnych struktur w błonach komórek nerwowych. Zablokowanie przepływu jonów sodu przez błonę komórkową neuronu uniemożliwia jej depolaryzację, a zatem zapoczątkowanie i przewodzenie impulsu nerwowego. Lidokaina działa na zakończenia bólowe i nerwy czuciowe, należy do leków o szybkim początku działania. Czas działania zależy od dawki i miejsca podania. Lidokaina podawana jest wyłącznie drogą pozajelitową. Po podaniu dożylnym lidokaina wykazuje także działanie przeciwarytmiczne (jest lekiem przeciwarytmicznym zaliczanym do klasy IB). Stosowana w leczeniu zaburzeń rytmu serca pochodzenia komorowego. Przeciwarytmiczne działanie lidokainy jest rezultatem blokowania kanału sodowego.

Lidokaina metabolizowana jest przez enzymy mikrosomalne wątroby, wydalana przez nerki głównie w postaci metabolitów i w niewielkim odsetku w stanie niezmienionym. Lidokaina przenika przez łożysko.

Wskazania do stosowania preparatu:

• znieczulenie miejscowe (preparat nie nadaje się do stosowania w odcinkowym znieczuleniu dożylnym)

• ostry, objawowy częstoskurcz komorowy lub tachyarytmia, gdy w opinii lekarza zaburzenia te stanowią zagrożenie życia.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej (chyba, że lekarz zdecyduje o przeprowadzeniu testu ze stopniowo zwiększanymi dawkami).

Nie stosować, jeżeli występują:

• ciężkie zaburzenia w układzie przewodzącym serca (np. ciężki blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia)

• ostra niewydolność serca.

W znieczuleniu miejscowym nie stosować:

• domięśniowo

• w celu zmniejszenia bólu w położnictwie

• jeżeli występują ogólne przeciwwskazania do wykonania znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego, w tym np. niewyrównana hipowolemia, zaburzenia krzepnięcia krwi, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe

• w znieczuleniu podpajęczynówkowym u młodzieży i dorosłych w wieku do 30 lat.

W leczeniu przeciwarytmicznym nie stosować:

• w okresie 3 miesięcy po zawale serca

• u osób ze zmniejszoną pojemnością minutową serca (pojemność wyrzutowa lewej komory serca mniejsza niż 35%) w sytuacji bez zagrożenia życia.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Znieczulenie z zastosowaniem preparatu może być wykonywane wyłącznie przez lekarzy doświadczonych w wykonywaniu takich znieczuleń i przeszkolonych w leczeniu następstw przedawkowania lidokainy, które mogą pojawić się w trakcie znieczulenia regionalnego.

Podczas znieczulenia mogą wystąpić poważne działania niepożądane, które będą wymagać natychmiastowego podjęcia działań zapewniających podtrzymanie podstawowych funkcji życiowych. Konieczne jest zapewnienie dostępu do środków stosowanych w resuscytacji (tlen, sprzęt i leki). Przed przystąpieniem do znieczulenia, wymagane jest wprowadzenie wenflonu zapewniającego dostęp do żyły.

Lidokaina może powodować wystąpienie objawów ostrej toksyczności, w tym ze strony ośrodkowego układu nerwowego; chorzy na padaczkę powinni być uważnie monitorowani. Ryzyko wystąpienia drgawek ulega zwiększeniu. U chorych z zespołem Melkerssona-Rosenthala częściej mogą występować toksyczne reakcje alergiczne.

Po znieczuleniu zewnątrzoponowym może wystąpić nagłe niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.

Należy stosować szczególnie ostrożnie u chorych:

• z zaburzeniami czynności wątroby; metabolizm lidokainy może ulec zmianie i jej stężenie w płynach ustrojowych może ulec zwiększeniu

• z miastenią

• z zespołem chorej zatoki

• z bradykardią (mniej niż 50 uderzeń na minutę)

• z ciężkim niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe mniejsze niż 90 mm Hg)

• z zaburzeniami czynności nerek

• z zaburzeniami krzepnięcia, w tym leczonych lekami przeciwzakrzepowymi (np. heparyny), lekami z grupy NLPZ lub środkami zastępczymi osocza; w tej grupie istnieje zwiększone ryzyko krwawienia, dlatego wymagana jest kontrola stanu układu krzepnięcia

• z kwasicą; ryzyko zwiększenia wolnej frakcji lidokainy w surowicy i nasilenia jej działania

• otrzymujących heparyny niskocząsteczkowe w ramach profilaktyki zdarzeń zakrzepowo-zatorowych; przed znieczuleniem regionalnym wymagana jest kontrola stanu układu krzepnięcia.

Wstrzyknięcie lidokainy w tkankę zakażoną lub zmienioną zapalnie może zmniejszać przeciwbólową skuteczność jej działania.

Przed rozpoczęciem każdego znieczulenia konieczne jest uzupełnienie objętości wewnątrznaczyniowej i wyrównanie hipowolemii.

Konieczne jest zachowanie wymaganych środków ostrożności, zwłaszcza w przypadku znieczuleń w obrębie szyi i głowy, ze względu na zwiększone ryzyko toksycznego działania na układ nerwowy (zaburzenia świadomości, drgawki, zaburzenia oddechowe, zaburzenia czynności serca).

W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych, istotną rolę odgrywa:

• zapewnienie dostępu dożylnego u chorych z grupy ryzyka

• stosowanie najmniejszej skutecznej dawki

• stosowanie leków zwężających naczynia krwionośne w znieczuleniu miejscowym tylko, gdy jest to konieczne

• odpowiednie ułożenie chorego

• odpowiednia technika wstrzyknięcia

• unikanie wstrzyknięć w okolice objęte stanem zapalnym i/lub zakażeniem

• monitorowanie ciśnienia tętniczego, tętna i szerokości źrenic

• rozważenie możliwych interakcji z innymi lekami.

Stosowanie lidokainy w leczeniu przeciwarytmicznym wymaga monitorowania bilansu wodnego, stężenia elektrolitów oraz równowagi kwasowo-zasadowej.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Wpływ preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn zależy od rodzaju przeprowadzonego zabiegu i zastosowanej dawki. Preparat może upośledzać funkcje psychiczne, motoryczne, zdolność koncentracji oraz koordynację ruchową. Po zakończeniu zabiegu skonsultuj się z lekarzem i zapytaj jak długo powinieneś powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać roztworu do wstrzykiwań. Może być podawany podskórnie, śródskórnie, nasiękowo, zewnątrzoponowo oraz dożylnie. Sposób i technika podania zależy od wskazania. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Znieczulenie miejscowe:

Lekarz dostosuje dawkowanie indywidualnie, zależnie od potrzeb i rodzaju stosowanego znieczulenia oraz w zależności od masy ciała i stanu chorego. W trakcie znieczulenia lekarz będzie nadzorował chorego i kontrolował czynności życiowe.

W przypadku wstrzykiwania do tkanek charakteryzujących się znacznym wchłanianiem ogólnoustrojowym pojedyncza maksymalna dawka wynosi 300 mg; w skojarzeniu z lekiem zwężającym naczynia maksymalnie 500 mg jednorazowo.

U dzieci oraz osób w podeszłym wieku konieczne jest indywidualne dostosowanie dawkowania.

U osób w złym stanie ogólnym, ze zmniejszoną zdolnością wiązania lidokainy z białkami osocza (np. w przypadku niewydolności nerek, niewydolności wątroby, chorób nowotworowych, ciąży) lekarz dostosuje dawkowanie.

U chorych z klinicznymi objawami niewydolności serca lub zaburzeniami generowania i przewodzenia impulsów należy zmniejszyć dawkę i monitorować czynność serca.

U chorych z niewydolnością nerek czas trwania znieczulenia miejscowego może ulec skróceniu.

Odpowiedniego zmniejszenia dawki wymagają także zastosowania okołoporodowe.

Częstoskurcz komorowy lub tachyarytmia:

Dorośli: powoli dożylnie 70–100 mg, nie szybciej niż 25 mg na minutę. Jeżeli początkowa dawka nie była wystarczająca, lekarz po upływie 10–15 min może podać dodatkowo 1/3–1/2 dawki początkowej. Dawka maksymalna wynosi 200–300 mg w ciągu godziny. Podtrzymująco lekarz może zalecić wlew dożylny z szybkością 20–50 mg/kg masy ciała na minutę. Podczas podawania lidokainy należy monitorować EKG, ciśnienie tętnicze i oddech.

Wlew zostanie przerwany, gdy ustąpią zaburzenia rytmu serca lub pojawią się objawy przedawkowania.

Konieczne jest zmniejszenie dawki w przypadku stosowania u osób w wieku ponad 60 lat, z niewydolnością serca lub wątroby albo przyjmujących leki nasilające działanie lidokainy oraz u kobiet w ciąży.

Dawkowanie u dzieci – zobacz: zarejestrowane materiały producenta.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lidokainy w okresie ciąży. Toksyczność lidokainy zależy od metody i techniki znieczulenia oraz od wielkości zastosowanej dawki.

Stosowanie preparatu u kobiet w ciąży:

• w leczeniu przeciwarytmicznym może być dopuszczone jedynie w sytuacjach, gdy lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne i z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki;

• w miejscowej blokadzie nerwów, może być dopuszczone jedynie w sytuacjach, gdy lekarz po rozważeniu oczekiwanych korzyści i możliwego ryzyka uzna zastosowanie preparatu za konieczne a bezpieczniejsze leki nie są dostępne.

Znieczulenie zewnątrzoponowe w szczególnych sytuacjach położniczych jest niewskazane, gdy można przewidywać duże krwawienie lub gdy łożysko jest głęboko zagnieżdżone.

Lidokaina przenika do mleka kobiety karmiącej. Przed zastosowaniem preparatu w okresie karmienia piersią należy skonsultować się z lekarzem.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Leki uspokajające lub nasenne (np. diazepam) mogą mieć wpływ na działanie leków miejscowo znieczulających; należy zachować ostrożność. Leki nasenne powodują powyższenie progu drgawkowego (należy mieć to na uwadze podczas monitorowania chorego pod kątem objawów toksyczności lidokainy).

Werapamil, diltiazem, norepinefryna i propranolol mogą powodować zwiększenie stężenia lidokainy w osoczu i ryzyko jej kumulacji.

Cymetydyna i inne leki hamujące metabolizm lidokainy mogą powodować zwiększenie jej stężenia w osoczu i nasilenie działań toksycznych; konieczne może być dostosowanie dawkowania lidokainy.

Stosowanie lidokainy i aprydyny (lek przeciwarytmiczny klasy IB) może prowadzić do kumulacji działań niepożądanych; ze względu na podobną budowę chemiczną działania niepożądane obu leków są podobne.

Skojarzenie opioidów, chloroformu, eteru i tiopentalu z lidokainą może nasilać hamowanie ośrodkowego układu nerwowego.

Glikozydy nasercowe obniżają toksyczność lidokainy.

Lidokaina nasila działanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe (np. suksametonium); może wystąpić nasilenie i wydłużenie blokady nerwowo-mięśniowej.

Leki przeciwdrgawkowe takie jak np. fenytoina oraz fenobarbital mogą wpływać na przyspieszenie metabolizmu lidokainy i tym samym zmniejszać jej skuteczność.

Anestetyki wziewne stosowane z lidokainą mogą powodować nasilenie działania depresyjnego.

Jednoczesne stosowanie leków obkurczających naczynia krwionośne wydłuża czas znieczulającego działania lidokainy.

Stosowanie lidokainy z epinefryną i alkaloidów sporyszu (np. ergotaminy) może prowadzić do znacznego niedociśnienia tętniczego.

Należy zachować ostrożność, jeżeli równolegle z lidokainą stosowane są inne leki miejscowo znieczulające; działania toksyczne na układ nerwowy i sercowo-naczyniowy tych leków i lidokainy mogą się sumować.

Atropina może wydłużać działanie miejscowo znieczulające lidokainy.

Fizostygmina w małych dawkach może chronić przed toksycznymi skutkami działania lidokainy.

Jednoczesne stosowanie lidokainy i innych leków przeciwarytmicznych, beta-blokerów i antagonistów wapnia (blokerów kanału wapniowego) może nasilać hamowanie przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz wewnątrzkomorowego.

Dodatkowe podanie epinefryny lub norepinefryny może nasilić kardiologiczne działania niepożądane.

Jak każdy lek, również Lignocain 2% może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Z nieznaną częstością: objawy neurologiczne i kardiologiczne (działania ogólnoustrojowe związane z dużymi stężeniami leku), nagłe niedociśnienie tętnicze, bóle kończyn dolnych i dolnej części pleców po znieczuleniu rdzeniowym, powikłania neurologiczne (głównie po znieczuleniu podpajęczynówkowym), takie jak np. parestezje, nietrzymanie moczu, porażenia kończyn dolnych, nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia złośliwej hipertermii, działanie proarytmiczne (nasilenie istniejących zaburzeń rytmu serca), miejscowe zakrzepowe zapalenie żył (po długotrwałym wlewie).

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (zmiany skórne, pokrzywka, obrzęki), skurcz oskrzeli, zaburzenia oddychania, wstrząs anafilaktyczny.