Lidocaine 2% Fresenius Kabi - roztwór do wstrzykiwań

Substancją czynną preparatu jest lidokaina, lek miejscowo znieczulający o budowie amidowej. Lidokaina hamuje powstawanie i przewodzenie impulsów nerwowych. Działa poprzez blokowanie kanałów sodowych, specjalnych struktur w błonach komórek nerwowych. Zablokowanie przepływu jonów sodu przez błonę komórkową neuronu uniemożliwia jej depolaryzację, a zatem zapoczątkowanie i przewodzenie impulsu nerwowego. Lidokaina działa na zakończenia bólowe i nerwy czuciowe, należy do leków o szybkim początku działania. Czas działania zależy od dawki i miejsca podania. Lidokaina podawana jest wyłącznie drogą pozajelitową.

Lidokaina metabolizowana jest przez enzymy mikrosomalne wątroby, wydalana przez nerki głównie w postaci metabolitów i w niewielkim odsetku w stanie niezmienionym. Lidokaina przenika przez łożysko.

Wskazania do stosowania preparatu:

• znieczulenie miejscowe nasiękowe, regionalne (blokady nerwów i pni nerwowych), znieczulenie nadtwardówkowe i krzyżowe oraz znieczulenia stomatologiczne; do stosowania w monoterapii lub w skojarzeniu z adrenaliną.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• blok przedsionkowo-komorowy III stopnia

• hipowolemia.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Znieczulenie z zastosowaniem preparatu może być wykonywane wyłącznie przez lekarzy doświadczonych w wykonywaniu takich znieczuleń i przeszkolonych w leczeniu następstw przedawkowania lidokainy, które mogą pojawić się w trakcie znieczulenia regionalnego.

Podczas znieczulenia mogą wystąpić poważne działania niepożądane, które będą wymagać natychmiastowego podjęcia działań zapewniających podtrzymanie podstawowych funkcji życiowych. Konieczne jest zapewnienie dostępu do środków stosowanych w resuscytacji (tlen, sprzęt i leki).

Powtarzanie dawek lidokainy lub jej przedłużone podawanie może prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy we krwi. Duże stężenie lidokainy we krwi może powodować wystąpienie objawów ostrej toksyczności, w tym ze strony układu nerwowego i sercowo-naczyniowego.

Należy stosować ostrożnie u chorych:

• z zaburzeniami automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym

• przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron); osoby z tej grupy powinny pozostawać pod ścisłym nadzorem wraz z monitorowaniem EKG

• z zastoinową niewydolnością serca, z bradykardią lub po zabiegu kardiochirurgicznym

• ze wstrząsem

• z zaburzeniami oddechowymi

• z napadami drgawkowymi

• z miastenią

• z zaburzeniami krzepnięcia, w tym leczonych lekami przeciwzakrzepowymi (np. heparyny), lekami z grupy NLPZ lub środkami zastępczymi osocza; w tej grupie istnieje zwiększone ryzyko krwawienia

• w podeszłym wieku, osłabionych lub w złym stanie ogólnym

• z zaburzeniami czynności wątroby; metabolizm lidokainy może ulec zmianie i jej stężenie w płynach ustrojowych może ulec zwiększeniu.

• z zaburzeniami czynności nerek, gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml/min.

Przed dożylnym podaniem lidokainy konieczne jest wyrównanie hipokaliemii, hipoksji oraz zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej.

W czasie znieczulenia podpajęczynówkowego konieczne jest monitorowanie ciśnienia tętniczego. Znieczulenie nadtwardówkowe może prowadzić do wystąpienia niedociśnienia tętniczego i bradykardii. Ryzyko niedociśnienia może zostać zmniejszone przez odpowiednie postępowanie, a w razie jego wystąpienia konieczne jest natychmiastowe postępowanie w celu jego wyrównania. Zachowania szczególnej ostrożności wymagają chorzy z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi.

W okresie porodu preparat może być stosowany w szczególnych sytuacjach położniczych. Blokada okołoszyjkowa wymaga ścisłego monitorowania rytmu serca dziecka (ryzyko tachykardii i bradykardii).

Konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku znieczuleń w obrębie szyi i głowy. Neurologiczne działania toksyczne (zaburzenia świadomości, drgawki, zaburzenia oddechowe, zaburzenia czynności serca) mogą wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek lidokainy. Szczególnie niebezpieczne mogą być skutki jej podania do tętnicy zaopatrującej ośrodkowy układ nerwowy.

Preparat podawany zagałkowo może przeniknąć do przestrzeni podpajenczynówkowej, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym bezdechu, drgawek, okresowej ślepoty i nagłego zatrzymania krążenia.

W przypadku znieczulenia około- i zagałkowego istnieje niewielkie ryzyko trwałego uszkodzenia nerwów i mięśni oka. Należy stosować najmniejsze skuteczne dawki.

Wstrzyknięcie lidokainy w obszar zakażony lub zmieniony zapalnie może zmniejszać przeciwbólową skuteczność jej działania.

Domięśniowe podanie lidokainy może zwiększać aktywność kinazy kreatynowej, co może wpływać na rozpoznanie świeżego zawału serca.

Lidokaina może wykazywać działanie porfirogenne; nie należy stosować preparatu u chorych z porfirią.

Preparat nie został zarejestrowany do podawania dostawowo we wlewie ciągłym.

Nie zaleca się stosowania preparatu u noworodków (ryzyko toksyczności, w tym drgawki i zaburzenia rytmu serca).

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• osoby stosujące dietę o małej zawartości sodu oraz osoby z zaburzeniami czynności nerek powinny wziąć pod uwagę zawartość sodu w preparacie.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Lidokaina ma wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i może okresowo upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Wpływ preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn zależy od rodzaju znieczulenia i zastosowanej dawki.

Po zastosowaniu preparatu do znieczulenia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń/maszyn do momentu pełnego powrotu do prawidłowego funkcjonowania.

Preparat ma postać roztworu do wstrzykiwań. Może być podawany dożylnie, domięśniowo, podskórnie oraz nadtwardówkowo (zewnątrzoponowo). Nie jest przeznaczony do stosowania do oka. Sposób i technika podania zależy od wskazania. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Lekarz dostosuje dawkowanie indywidualnie, zależnie od potrzeb, reakcji i stanu chorego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat: maksymalna dawka (z wyjątkiem znieczuleń podpajęczynówkowych) wynosi 4,5 mg/kg masy ciała (dawka maksymalna 200 mg).

W znieczuleniu podpajęczynówkowym dawka maksymalna wynosi 100 mg.

Szczegółowe informacje dotyczące dawkowania w poszczególnych rodzajach znieczuleń – zobacz: zarejestrowane materiały producenta.

Dzieci w wieku do 12 lat: w znieczuleniu miejscowym nasiękowym pojedyncza dawka maksymalna wynosi 3 mg/kg masy ciała, odstępy między kolejnymi dawkami powinny wynosić co najmniej 4 godziny.

U osób w podeszłym wieku lub osłabionych zaleca się stosowanie mniejszych dawek. W przypadku, gdy wskazane jest podanie większej objętości roztworu o mniejszym stężeniu, roztwór podstawowy należy rozcieńczyć 0,9% roztworem NaCl.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Preparat nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że lekarz po rozważeniu oczekiwanych korzyści i możliwego ryzyka, uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne. W okresie porodu preparat może być stosowany w szczególnych sytuacjach położniczych, jeżeli lekarz uzna, że oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Toksyczność lidokainy zależy od metody i techniki znieczulenia oraz od wielkości zastosowanej dawki.

Lidokaina przenika do mleka kobiety karmiącej. Przed zastosowaniem preparatu w okresie karmienia piersią należy skonsultować się z lekarzem.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Należy zachować ostrożność, jeżeli równolegle z lidokainą stosowane są inne leki miejscowo znieczulające lub leki o budowie podobnej do amidowych leków znieczulających, w tym leki przeciwarytmiczne klasy IB (np. meksyletyna i tokainid). Ostrożność jest także wymagana w przypadku stosowania lidokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron). Działania toksyczne tych leków i lidokainy mogą się sumować.

Lidokaina nasila działanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe (np. suksametonium); może wystąpić nasilenie i wydłużenie blokady nerwowo-mięśniowej.

Cymetydyna, fluwoksamina, propranolol i inne leki hamujące metabolizm lidokainy mogą powodować zwiększenie jej stężenia w osoczu i nasilenie działań toksycznych; konieczne może być dostosowanie dawkowania lidokainy.

Leki przeciwwirusowe (np. amprenawir, atazanawir, darunawir, lopinawir) mogą wpływać na zwiększenie stężenia lidokainy w surowicy.

Fenytoina, doustna hormonalna terapia zastępcza i inne leki zwiększające metabolizm lidokainy w wątrobie mogą powodować zmniejszenie stężenia lidokainy; konieczne może być dostosowanie dawkowania lidokainy.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwarytmicznych (w tym lidokaina), beta-blokerów i antagonistów wapnia (blokerów kanału wapniowego) może hamować przewodzenie przedsionkowo-komorowe oraz wewnątrzkomorowe i kurczliwość komór.

Leki przeciwpsychotyczne, które mogą wydłużać odstęp QT w zapisie EKG (np. pimozyd, sertindol, olanzapina, kwetiapina, zotepina), leki przeciwwymiotne blokujące receptor serotoninowy 5HT3 (np. tropisetron, dolasetron), prenylamina lub adrenalina (podana przypadkowo donaczyniowo) zwiększają ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca.

Równoległe stosowanie leków obkurczających naczynia krwionośne może wydłużać czas działania lidokainy.

Adrenalina z lidokainą, w przypadku niezamierzonego podania donaczyniowego, zwiększa ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca.

Stosowanie lidokainy i alkaloidów sporyszu (np. ergotaminy) może prowadzić do znacznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego.

Leki przeciwdrgawkowe z grupy pochodnych hydantoiny (np. fenytoina) mogą nasilać hamujący wpływ lidokainy na czynność serca.

Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia zapaści sercowo-naczyniowej po zastosowaniu lidokainy u chorych przyjmujących werapamil i tymolol.

Należy unikać stosowania lidokainy oraz kombinacji antybiotyków kwinuprystyny/dalfoprystyny.

Stosowanie leków moczopędnych może prowadzić do hipokaliemii, która może osłabiać działanie lidokainy.

Leki uspokajające mogą mieć wpływ na działanie leków miejscowo znieczulających; należy zachować ostrożność.

Dopamina i serotonina (5-hydroksytryptamina) obniżają próg drgawkowy po podaniu lidokainy.

Lidokaina obniża próg drgawkowy u osób po fentanylu; leki opioidowe mogą sprzyjać występowaniu drgawek.

Skojarzenie opioidów z lekami przeciwwymiotnymi może nasilać hamowanie ośrodkowego układu nerwowego po podaniu lidokainy.

Leki opioidowe i klonidyna mogą nasilać działanie leków miejscowo znieczulających.

Spożywanie alkoholu (zwłaszcza długotrwałe) może osłabiać działanie leków miejscowo znieczulających.

Estrogeny wpływają na zmniejszenie wiązania lidokainy z białkami osocza i zwiększenie jej wolnej frakcji. Dotyczy to zarówno okresu ciąży jak i przyjmowania estrogenów podczas hormonalnej terapii zastępczej lub stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych.

Jak każdy lek, również Lidocaine 1% i 2% Fresenius Kabi może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: niedociśnienie tętnicze, nudności.

Często: zawroty głowy, parestezje, bradykardia, nadciśnienie tętnicze, wymioty.

Niezbyt często: toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym drgawki, zaburzenia czucia w obrębie warg i języka, drętwienie języka, nadwrażliwość słuchowa, zaburzenia widzenia, zaburzenia świadomości, utrata świadomości, drżenie, senność, uczucie oszołomienia, pobudzenie, szumy uszne, uczucie pustki w głowie, zaburzenia mowy (dyzartria).

Rzadko: neuropatia, uszkodzenia nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, przemijająca utrata wzroku, zburzenia rytmu serca, nagłe zatrzymanie krążenia, zaburzenia oddychania, w tym zatrzymanie oddechu, reakcje nadwrażliwości (zmiany skórne, pokrzywka, obrzęki), brak czucia, zaburzenia czynności ruchowych lub porażenia (w następstwie znieczulenia podpajęczynówkowego), reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny.

Z nieznaną częstością: methemoglobinemia, nerwowość, śpiączka, szumy uszne, nadwrażliwość na dźwięki, duszność, zatrzymanie oddechu.