Lidokaina (opis profesjonalny)

Działanie - Lidokaina

Mechanizm działania
Pochodna amidowa o działaniu miejscowo znieczulającym oraz lek przeciwarytmiczny z grupy Ib wg klasyfikacji Vaughana Williamsa. Stabilizuje błony komórkowe przez zahamowanie szybkiego przepływu jonów sodowych i niedopuszczenie do depolaryzacji komórki pod wpływem docierającego bodźca. Lidokaina skraca czas trwania potencjału czynnościowego i okresu refrakcji. Działanie to dotyczy włókien Purkiniego i błony mięśniowej komór (nie przedsionków). Zmniejsza automatyzm serca. Działanie nasila się w przypadku dużej częstotliwości rytmu serca, hipokaliemii, kwasicy, w tkance niedokrwionej. Po podaniu w postaci plastra lidokaina przenika w sposób ciągły przez skórę i działa miejscowo przeciwbólowo, co wynika z działania stabilizującego błony komórkowe neuronów. Badania kliniczne wykazały skuteczność przeciwbólową lidokainy podawanej w okresie okołooperacyjnym i poprawę czynności motorycznej jelit po zabiegach radykalnej prostatektomii, a w operacjach brzusznych (laparoskopowych i laparotomiach), mniejszy odsetek atonii i niedrożności pooperacyjnej jelit, nudności i wymiotów, co przełożyło się na skrócenie czasu hospitalizacji. Okołooperacyjne zastosowanie lidokainy zmniejsza zapotrzebowanie na opioidy. Oprócz działania przeciwbólowego, lidokaina stosowana i.v. hamuje reakcję zapalną indukowaną zabiegiem operacyjnym. Uważa się, że wynikiem jej stosowania w okresie pooperacyjnym jest zmniejszenie osoczowych stężeń, m.in., IL-6, IL-8, C3a, IL-1ra, CD11b, L- i P-selektyny. Ponadto skuteczność analgetyczna lidokainy może być znacząco większa w bólu trzewnym niż w bólu somatycznym.

Farmakokinetyka
Z przewodu pokarmowego wchłania się w 30–40% i ulega natychmiastowej hydrolizie w wątrobie (efekt „pierwszego przejścia”). Po przeniknięciu do krwi szybko dociera do tkanek i jej stężenie w surowicy szybko się zmniejsza. Pierwsza faza dystrybucji trwa 30 min, t1/2 leku w tym okresie wynosi 10 min. Po podaniu i.v. działanie przeciwarytmiczne występuje już po 45–90 s, a po dotchawiczym po 10–15 s, osiągając szczyt po 1–2 min. Efekt przeciwarytmiczny utrzymuje się w pierwszym przypadku 10–20 min, w drugim – 30–50 min. W znieczuleniu nasiękowym lek zaczyna działać po 30–60 s, działanie utrzymuje się 30–60 min. Po podaniu zewnątrzoponowym efekt pojawia się po 5–15 min i trwa do 4 h. Dodatek epinefryny (5 µg/ml) wydłuża działanie o 50%. Po podaniu powierzchniowym lidokaina łatwo wchłania się z błony śluzowej oraz uszkodzonej skóry, natomiast źle się wchłania ze skóry niezmienionej. Szybkość wchłaniania oraz dawka wchłonięta po takim podaniu zależą od zastosowanej dawki, unaczynienia, powierzchni oraz stanu miejsca podania, jak również od czasu, w którym miejsce podania było narażone na działanie leku. Efekt po podaniu w postaci aerozolu pojawia się po 1 min i trwa 5–6 min, natomiast w postaci żelu po 2–3 min i trwa 30–60 min. W 70% wiąże się z białkami osocza, są to białka ostrej fazy, których ilość narasta pod wpływem stresu. Należy się liczyć, że w takich warunkach (np. w świeżym zawale serca) ilość białek wiążących lidokainę jest większa, co wydłuża t1/2 leku nawet 2-krotnie. W drugiej fazie dystrybucji lek jest rozprowadzany w organizmie wolniej, słabnie jego natychmiastowa skuteczność. Wobec tego zaleca się w leczeniu zaburzeń rytmu podawanie dodatkowych, połowę mniejszych, 2 lub 3 dawek, w odstępach 10 min po pierwszej. t1/2 w tej fazie wynosi 1,5–2 h. Lidokaina metabolizowana jest w 90% przez enzymy mikrosomalne wątroby do nieczynnych i czynnych metabolitów. Wydalana przez nerki w 10% w stanie niezmienionym, reszta w formie metabolitów.

Wskazania do stosowania - Lidokaina

Komorowe zaburzenia rytmu serca: częstoskurcz komorowy, przedwczesne skurcze komorowe, szczególnie w przebiegu świeżego zawału serca lub po przedawkowaniu glikozydów naparstnicy.

Znieczulenie powierzchniowe błon śluzowych i skóry:
1) w postaci żelu: stany zapalne błony śluzowej występujące również w przebiegu ząbkowania; krótkotrwałe, objawowe leczenie bólu błony śluzowej jamy ustnej, dziąseł i warg; w anestezjologii i laryngologii do pokrywania rurek intubacyjnych i tracheostomijnych, sond żołądkowych, zgłębników, powierzchownego znieczulenia błony śluzowej nosa, nosogardzieli, gardła przed wziernikowaniem krtani, operacją polipów przewodów nosowych, usunięciem przerosłego migdałka podniebiennego, przed intubacją u osób przytomnych; znieczulenie powierzchniowe błon śluzowych przed iniekcją w celu zmniejszenia bólu występującego przy nakłuciu, znieczulenie powierzchniowe w zabiegach stomatologicznych, np. w zabiegach usuwania kamienia nazębnego, nacięciach powierzchownych ropni, przy ekstrakcji mocno rozchwianych zębów mlecznych i zębów stałych w chorobach przyzębia); w protetyce zapobiegawczo w celu wyeliminowania odruchu wymiotnego pacjenta przy pobieraniu wycisków w jamie ustnej; w urologii (do znieczulenia cewki moczowej przed zabiegami cewnikowania, cystoskopii, kruszenia kamieni, elektrokoagulacji brodawczaka pęcherza, rozszerzania cewki oraz do pokrywania powierzchni narzędzi);
2) w postaci aerozolu: w stomatologii (np. przed wstrzyknięciami, otwieraniem ropni powierzchownych, usuwaniem ruszających się zębów mlecznych, fragmentów kości, kamienia nazębnego, jako znieczulenie dziąseł przed umocowaniem koron i mostów dentystycznych, przed przygotowaniem wycisków stomatologicznych lub przed badaniem Rtg w celu zahamowania odruchu gardłowego); w otolaryngologii (np. przed zabiegami elektrokauteryzacji, wycięcia przegrody, usunięcia polipów nosa, wycięcia migdałków w celu zahamowania odruchu gardłowego, w celu znieczulenia miejsca wstrzyknięcia, jako znieczulenie uzupełniające przed otwarciem ropnia okołomigdałkowego, przed nakłuciem zatoki szczękowej, płukaniem zatok); w endoskopii oraz badaniach z użyciem narzędzi (np. powierzchniowe znieczulenie gardła i tchawicy oraz w celu osłabienia odruchów i zmniejszenia reakcji hemodynamicznej podczas wprowadzania różnych narzędzi w obrębie dróg oddechowych i przewodu pokarmowego); znieczulenie w ginekologii i położnictwie (np. podczas ostatniego etapu porodu, przed nacięciem i szyciem krocza, podczas usuwania szwów, przed zabiegami chirurgicznymi pochwy i szyjki macicy); w dermatologii znieczulenie skóry i błon śluzowych przed małymi zabiegami chirurgicznymi.

Znieczulenie nasiękowe, blokady nerwów obwodowych i splotów nerwowych, zewnątrzoponowe, podpajęczynówkowe, doopłucnowe, odcinkowe dożylne.

Krótkotrwałe miejscowe leczenie bólu związanego z nieropnymi zakażeniami gardła.

Zmniejszenie dolegliwości bólowych okolicy odbytu u pacjentów z guzkami krwawniczymi; wspomagająco w znieczuleniu przed badaniem rektoskopowym i po nim; łagodzenie świądu odbytu.

Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym, jako składowa analgezji prewencyjnej i analgezji multimodalnej.

Objawowe leczenie bólu neuropatycznego związanego z przebytym zakażeniem wirusem Herpes zoster.

Przeciwwskazania stosowania - Lidokaina

Nadwrażliwość na amidowe środki znieczulenia miejscowego. Należy stosować mniejsze dawki u osób wyniszczonych, w podeszłym wieku, ciężko chorych oraz u dzieci, odpowiednio do masy ciała, wieku i stanu zdrowia.

Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań.
Ogólne przeciwwskazania do znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego (ostre choroby OUN, zwężenie kanału rdzenia kręgowego, czynne choroby kręgosłupa lub niedawno przebyte urazy kręgosłupa, posocznica, podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej, zakażenie skóry w miejscu wykonywania znieczulenia lub w jego okolicy, wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny, zaburzenia krzepnięcia lub leczenie lekami przeciwzakrzepowymi). Preparatu 2% nie podawać w przypadku poważnych zaburzeń przewodzenia w układzie przewodzącym serca np. ciężki blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. Przeciwwskazaniem do jego stosowania jest również nagła niewydolność serca (ostra dekompensacja serca). Nie podawać w leczeniu przeciwarytmicznym w ciągu 3 mies. po zawale serca oraz w przypadku wyraźnie zmniejszonej pojemności minutowej serca (LVEF <35% normy), o ile nie wystąpią komorowe zaburzenia rytmu serca wyraźnie zagrażające życiu. Nie podawać we wlewie ciągłym w leczeniu bólu w okresie okołooperacyjnym, w przypadku jednoczesnego stosowania znieczulenia regionalnego, szczególnie gdy takie znieczulenie podaje się w bolusie lub w dużych dawkach (np. znieczulenie zewnątrzoponowe, pni nerwowych i splotów nerwowych). Znieczulenia podpajęczynówkowego nie należy wykonywać u osób do 30. rż., ze względu na popunkcyjny ból głowy często występujący w tej grupie pacjentów. Powtarzanie dawek lidokainy może doprowadzić do niebezpiecznie dużego zwiększenia jej stężenia w surowicy. Podczas znieczulenia należy stale monitorować stan świadomości oraz czynność układu krążenia i oddechowego. Znieczulenie w obrębie szyi i głowy może wywołać objawy zatrucia mimo zastosowania dopuszczalnej dawki leku. Zachować ostrożność podczas zewnątrzoponowego podawania leku pacjentom z blokiem serca, a także ciężkim nadciśnieniem tętniczym. Przed wykonaniem znieczulenia podpajęczynówkowego należy rozważyć stosunek oczekiwanych korzyści z takiego znieczulenia do potencjalnego ryzyka z nim związanego. Ze względu na większe ryzyko wystąpienia wysokiego znieczulenia podpajęczynówkowego u osób otyłych, osób z nadciśnieniem wewnątrzbrzusznym oraz u kobiet w zaawansowanej ciąży, dawkę leku należy zmniejszyć. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi, takimi jak stwardnienie rozsiane, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, zaburzenia nerwowo-mięśniowe, mimo że nie obserwowano nasilenia tych zaburzeń po wykonaniu znieczulenia podpajęczynówkowego.

Lek w postaci aerozolu.
Z powodu ryzyka aspiracji, stosowanie preparatu jest przeciwwskazane, gdy do sporządzania wycisku stomatologicznego używany jest gips (można stosować wyłącznie z elastycznymi materiałami). Stosowanie w okolicy gardła wymaga szczególnej ostrożności. Zachować ostrożność podczas stosowania na uszkodzone błony śluzowe i/lub obszary zakażone. Stosować ostrożnie u osób z padaczką, w przypadku rzadkoskurczu, zaburzeń przewodnictwa w mięśniu sercowym, niskiego ciśnienia tętniczego, zaburzenia czynności wątroby lub nerek, porfirii, a także ciężkiego wstrząsu, zwłaszcza gdy na podstawie wielkości zastosowanej dawki oraz znieczulanego obszaru można się spodziewać wchłonięcia dużej dawki lidokainy. Przed zastosowaniem leku u dzieci w zabiegach chirurgicznych gardła lub jamy nosowo-gardłowej należy brać pod uwagę, że lidokaina hamuje również odruch kaszlowy, co może doprowadzić do odoskrzelowego zapalenia płuc. Z powodu częściej występującego u dzieci odruchu połykania, nie zaleca się stosowania aerozolu przed zabiegami wycinania migdałków oraz adenoidów u dzieci do 8. rż. Stosowanie w okolicy policzków zagraża wystąpieniem utrudnienia połykania i w konsekwencji aspiracji leku, zwłaszcza u dzieci. Z powodu drętwienia języka i błony śluzowej policzków istnieje ryzyko ich urazu przez ugryzienie. U dzieci do 2. rż. preparat najlepiej stosować w postaci pędzlowania wacikiem nasączonym roztworem.

Lek w postaci żelu 2% i 5%.
Nie należy stosować żelu do smarowania metalowego usztywniacza rurki dotchawiczej. Należy uważać, by lek nie dostał sie do światła rurki tracheotomijnej. Stosować ostrożnie u osób z chorobami serca i zaburzeniami ze strony układu krążenia. Żel zawierający parahydroksybenzoesan metylu i propylu może powodować reakcje alergiczne oraz skurcz oskrzeli. W przypadku stosowania w jamie ustnej nie wolno dopuścić do połknięcia żelu. Preparat zawierający aspartam (źródło fenyloalaniny) może nie być odpowiedni do stosowania u pacjentów z fenyloketonurią.

Lek w postaci żelu 0,5%.
Uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej i dziąseł w postaci zmian troficznych śluzówki, obrzęku i owrzodzenia. Stosować ostrożnie po przebytych porażeniach neurologicznych oraz w przypadku niewydolności serca. Ze względu na zawartość glikolu propylenowego preparat może powodować podrażnienie w miejscu podania. Ze względu na zawartość parahydroksybenzoesanu metylu i propylu preparat może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Ze względu na zawartość sorbitolu preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.
Lek w postaci plastra. Nie stosować na skórę uszkodzoną lub objętą stanem zapalnym (czynne wykwity półpaścowe, AZS, rany). Pomimo, że w normalnych warunkach wchłanianie lidokainy przez skórę jest niewielkie, plaster należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów leczonych lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. tokainidem, meksyletyną) i innymi lekami miejscowo znieczulającymi, gdyż nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia addytywnych działań układowych. Plastra nie należy naklejać na błony śluzowe. Należy unikać kontaktu z oczami. Plaster zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry, a także parahydroksybenzoesan metylu i propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Plaster należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności serca, nerek lub wątroby. Długotrwałe stosowanie leku w postaci plastra jest uzasadnione tylko w przypadku odnoszenia korzyści terapeutycznej przez pacjenta.

Lek w postaci maści doodbytniczej
.
Zastosowanie maści na uszkodzoną skórę i/lub błonę śluzową okolicy odbytu może skutkować wchłonięciem się większej dawki lidokainy i wystąpieniem niepożądanych działań układowych. Ze względu na zawartość alkoholu cetylowego, maść może powodować niepożądane reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Interakcje - Lidokaina

Fenytoina
Pochodne hydantoiny (np. fenytoina) mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy.

Leki przeciwarytmiczne
Leki przeciwarytmiczne nasilają działania niepożądane lidokainy; równoległe stosowanie może prowadzić do wystąpienia ciężkich działań niepożądanych.

Cymetydyna, β-adrenolityki, norepinefryna, anestetyki wziewne, werapamil, diltiazem
Cymetydyna, β-adrenolityki, norepinefryna, anestetyki wziewne, werapamil i diltiazem w różnych mechanizmach prowadzą do zwiększenia stężenia lidokainy w surowicy.

Leki przeciwbólowe
Lidokaina podana i.v. może nasilić analgetyczne działanie leków przeciwbólowych stosowanych w monoterapii. Okołooperacyjne zastosowanie lidokainy zmniejsza zapotrzebowanie na opioidowe leki przeciwbólowe.

Barbiturany, ryfampicyna, fenytoina
Barbiturany, ryfampicyna, fenytoina przyspieszają metabolizm lidokainy poprzez aktywację enzymów mikrosomalnych wątroby.

Leki zwiotczające mięśnie poprzecznie prążkowane
Lidokaina nasila działanie suksametonium, może też nasilać działanie innych leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane, szczególnie po podaniu jej w dużej dawce.

Leki uspokajające, leki nasenne
Podawać ostrożnie osobom przyjmującym leki uspokajające. Leki miejscowo znieczulające i leki uspokajające lub nasenne (np. diazepam) działają antagonistycznie; należy to uwzględnić podczas monitorowania pacjentów w kierunku wystąpienia objawów toksyczności lidokainy.

Apryndyna
Ze względu na podobną budowę chemiczną, jednoczesne podanie z apryndyną może prowadzić do sumowania działań niepożądanych.

Glikozydy nasercowe
Glikozydy nasercowe zmniejszają toksyczność lidokainy.

Anestetyki wziewne
Jednoczesne podanie lidokainy i anestetyków wziewnych może nasilać działanie depresyjne.

Leki zwężające naczynia krwionośne, atropina
Miejscowe działanie znieczulające ulega wydłużeniu po podaniu w mieszaninie z lekiem zwężającym naczynia krwionośne, jak również po dodaniu niewielkiej dawki atropiny.

Fizostygmina
Małe dawki fizostygminy mogą zapobiegać wystąpieniu działania toksycznego lidokainy.

Epinefryna, norepinefryna
Jednoczesne zastosowanie epinefryny lub norepinefryny podczas leczenia przeciwarytmicznego może prowadzić do znacznego nasilenia niepożądanych działań dotyczących układu sercowo-naczyniowego.

Inhibitory MAO, leki przeciwdepresyjne
Stosować ostrożnie u osób leczonych inhibitorami MAO oraz lekami przeciwdepresyjnymi.

Sulfonamidy
Lidokaina osłabia działanie sulfonamidów.

Lek w postaci plastrów
Pomimo że w normalnych warunkach wchłanianie lidokainy przez skórę jest niewielkie, plaster należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów leczonych lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. tokainidem, meksyletyną) i innymi lekami miejscowo znieczulającymi, gdyż nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia addytywnych działań układowych.

Działania niepożądane - Lidokaina

Roztwór do wstrzykiwań. Działania niepożądane lidokainy wynikają zazwyczaj z jej zwiększonego stężenia w płynach ustrojowych w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki, zaburzeń kinetyki lub niewłaściwej techniki wstrzykiwania. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (zwykle zmiany skórne, pokrzywka, obrzęki), brak czucia, zaburzenia czynności ruchowych lub porażenia będące następstwem znieczulenia podpajęczynówkowego. Z nieznaną częstością: reakcje anafilaktoidalne, metaliczny smak w ustach, uczucie oszołomienia, pobudzenie, niepokój, euforia, drżenia mięśniowe, senność, zaburzenia świadomości, bóle i zawroty głowy, szumy uszne, parestezje, utrata świadomości, drgawki, całkowite znieczulenie rdzeniowe (w następstwie omyłkowego podania do przestrzeni podpajęczynówkowej zbyt dużej dawki lidokainy), wysokie znieczulenie podpajęczynówkowe (w następstwie podania do przestrzeni podpajęczynówkowej zbyt dużej dawki lidokainy), zaburzenia widzenia, bradykardia, zatrzymanie czynności serca (w skrajnie ciężkich przypadkach), niedociśnienie, zaburzenia oddychania, w tym zatrzymanie oddechu, nudności, wymioty. Po dożylnym zastosowaniu lidokainy w analgezji multimodalnej najczęściej występowały: senność, uczucie zmęczenia, nudności, drętwienie warg, metaliczny smak w ustach i zawroty głowy.

Lidokaina podawana miejscowo może powodować reakcje alergiczne, a po wchłonięciu – również reakcje ogólnoustrojowe. Występowanie i nasilenie reakcji ogólnoustrojowych zależy od stężenia lidokainy w surowicy (wpływ miejsca podania i dawki), szybkości wchłaniania, stanu pacjenta, czynności wątroby, wieku, masy ciała i chorób współistniejących – chorób serca i nadczynności tarczycy, zmniejszonej tolerancji, nadwrażliwości.

Roztwór w aerozolu. Podczas stosowania lidokainy w tej postaci zgodnie z zaleceniami, częstość występowania działania ogólnoustrojowego jest bardzo mała ze względu na bardzo małą ilość leku przenikającego do krążenia. W niektórych przypadkach mogą jednak wystąpić: wstrząs w skrajnie ciężkich przypadkach, zawroty głowy, senność, drgawki, utrata przytomności, objawy zahamowania OUN, pobudzenie, nerwowość i inne objawy ze strony OUN, osłabienie mięśnia sercowego, rzadkoskurcz, zatrzymanie czynności serca, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, porażenie czynności oddechowej, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy. W momencie rozpylania preparatu może pojawić się łagodne uczucie kłucia; w miejscu zastosowania aerozolu może wystąpić przemijający rumień, obrzęk i zaburzenia czucia.

Żel 2% i 5%. Zmiany skórne, pokrzywka, obrzęki, świąd, wysypka, bradykardia, zapaść sercowo-naczyniowa prowadząca do zatrzymania czynności serca, zmniejszenie ciśnienia krwi, zawroty głowy, parestezje, senność po podaniu lidokainy jest zwykle wczesnym objawem jej dużego stężenia we krwi, pobudzenie, niepokój, dezorientacja, reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny, uczucie pieczenia błony śluzowej w miejscu podania, niedoczulica, zaburzenia smaku, reakcje w miejscu podania, w tym ból i rumień.

Żel 0,5%. Stosowanie lidokainy w obrębie jamy ustnej może powodować znieczulenie kubków smakowych i w konsekwencji zaburzenia smaku. Znieczulający wpływ lidokainy na część ustną gardła może doprowadzić do zniesienia odruchu gardłowego (wymiotnego).

Plaster. Najczęściej obserwowano reakcje miejscowe takie jak: uczucie pieczenia, zapalenie skóry, rumień, świąd, wysypka, podrażnienie skóry, zmiany pęcherzykowe. Niezbyt często uszkodzenie skóry. Bardzo rzadko: otwarta rana, reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość. Wystąpienie reakcji ogólnoustrojowych po właściwym użyciu plastra jest mało prawdopodobne.
Maść doodbytnicza. Bardzo często świąd i pieczenie w miejscu podania. Często biegunka. Niezbyt często łagodny ból lub zaczerwienienie w miejscu podania.

Przedawkowanie
Objawy przedawkowania występują w razie przekroczenia stężenia osoczowego powyżej 5 µg/ml. Dotyczą one głównie OUN i układu krążenia. Objawy są różnie nasilone, do zatrzymania oddechu i krążenia włącznie. Nie ma swoistego antidotum przeciw lidokainie. Leczenie jest objawowe. Należy podać tlen, jeżeli jest to konieczne, zapewnić oddech wspomagany lub kontrolowany. Przeciwdrgawkowo stosować diazepam, tiopental. Gdy wystąpi depresja układu sercowo-naczyniowego i spadek ciśnienia tętniczego, przetaczać płyny infuzyjne, katecholaminy. W bradykardii, bloku AV stosować atropinę, stymulację elektryczną serca. Migotanie komór, zatrzymanie krążenia jest wskazaniem do natychmiastowego podjęcia czynności reanimacyjnych.

Ciąża i laktacja - Lidokaina

Badania na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania lidokainy. Jednak dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży są ograniczone.

Roztwór do wstrzykiwań.
U kobiet w ciąży lidokainę można stosować tylko w wyjątkowych przypadkach. Leki miejscowo znieczulające podawane w trakcie porodu łatwo przenikają przez łożysko, w związku z czym mogą wywoływać objawy zatrucia zarówno u matki jak i dziecka. Toksyczność zależy od metody i techniki znieczulenia oraz zastosowanej dawki. Zatrucie lidokainą wywołuje u płodu zaburzenia czynności serca (bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa i tachykardia komorowa). Zastosowanie leków o budowie amidowej do blokady okołoszyjkowej w trakcie porodu wywołuje bradykardię u ok. 30% płodów. Wskazane jest stałe monitorowanie tętna płodu. Zbyt duże stężenie lidokainy we krwi matki może wywołać obniżenie ciśnienia tętniczego płodu. Znieczulenie może też hamować czynność skurczową macicy i przedłużać poród. Podejmując decyzję o zastosowaniu znieczulenia okołoszyjkowego w szczególnych sytuacjach położniczych, takich jak: poród przedwczesny, zatrucie ciążowe oraz stan wewnątrzmacicznego zagrożenia płodu, należy rozważyć, czy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. U noworodków, których matki otrzymywały podczas porodu niektóre leki miejscowo znieczulające, obserwowano w pierwszych dwóch dniach życia zmniejszone napięcie mięśni szkieletowych; nie wiadomo, czy wiąże się to z jakimiś odległymi skutkami zdrowotnymi.

Lidokaina przenika do pokarmu kobiecego. Stosować ostrożnie w okresie karmienia piersią.

W innych postaciach lidokainę zazwyczaj można stosować u kobiet w ciąży po rozważeniu stosunku korzyści z jej podawania do ryzyka z nim związanego. Po podaniu miejscowym dawka leku przenikająca do pokarmu kobiecego jest niewielka, dlatego też zazwyczaj można stosować lek w okresie karmienia piersią z zachowaniem ostrożności. Szczegółowe informacje dotyczące stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią – patrz: zarejestrowane materiały producenta.

Dawkowanie - Lidokaina

Komorowe zaburzenia rytmu serca.
Roztwór do wstrzykiwań. Dorośli. 50–100 mg i.v. w dawce jednorazowej lub daw. podz. po 25–50 mg/min. W razie konieczności po 5–15 min można podać dodatkowo do 50–100 mg; dawka maks. 200–300 mg/h. U chorych ze skłonnością do nawrotów zaburzeń rytmu lub opornych na działanie doustnych leków przeciwarytmicznych można podać ciągły wlew i.v. z szybkością 1–4 mg/min (25–50 µg/kg mc./min); wlew przerwać, gdy ustąpią zaburzenia rytmu lub pojawią się objawy przedawkowania. U osób w podeszłym wieku dawkę dostosować do ogólnego stanu pacjenta. Dzieci. I.v. 0,8–1 mg/kg mc. w dawce jednorazowej; w razie potrzeby powtarzać do łącznej dawki 3–5 mg/kg mc. W ciągłym wlewie i.v. z szybkością 10–50 µg/kg mc./min.

Znieczulenie nasiękowe, blokada nerwów, pni i splotów nerwowych, znieczulenie zewnątrzoponowe, podpajęczynówkowe, odcinkowe dożylne.
Roztwór do wstrzykiwań. Dawkowanie indywidualne, zależnie od potrzeb i reakcji chorego oraz rodzaju znieczulenia. W przypadku wstrzykiwania do tkanek charakteryzujących się znacznym wchłanianiem ogólnoustrojowym maks. dawka pojedyncza 200–300 mg; w skojarzeniu z lekiem zwężającym naczynia – maks. 500 mg jednorazowo. U osób w złym ogólnym stanie zdrowia, ze zmniejszoną zdolnością wiązania z białkami (w wyniku np. niewydolności nerek lub wątroby, chorób nowotworowych albo ciąży), z klinicznymi objawami niewydolności serca lub zaburzeniami generowania i przewodzenia impulsów dawkę należy zmniejszyć. Stosując lek okołoporodowo, dawkę zmniejszyć o ok. 1/3. U dzieci nie należy przekraczać dawki 3–5 mg/kg mc.

Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym.
Roztwór do wstrzykiwań. Dorośli. I.v. Dawka nasycająca 1,5 mg/kg mc. w bolusie, 30 min przed indukcją znieczulenia, nie później niż podczas indukcji znieczulenia, a następnie 1,5–3 mg/kg mc./h w ciągłym wlewie w trakcie operacji. W okresie pooperacyjnym 1–3 mg/kg mc. w ciągłym wlewie przez 24–48 h. W przypadku jednoczesnego stosowania lidokainy w znieczuleniu nasiękowym, należy zmniejszyć całkowitą dawkę leku. W razie konieczności wlew i.v. można rozpocząć 4–8 h po podaniu w bolusie ostatniej dawki leku stosowanego w znieczuleniu regionalnym. W przypadku nieudanego znieczulenia zewnątrzoponowego, po zatrzymaniu ciągłego wlewu do przestrzeni zewnątrzoponowej u osób, którym nie podano dawki do przestrzeni zewnątrzoponowej w bolusie, ciągły wlew i.v. lidokainy można rozpocząć natychmiast, ale bez wcześniejszego podania w bolusie. Dawkę należy zmniejszyć w przypadku niewydolności krążenia lub ryzyka zwiększenia wolnej frakcji leku w surowicy – kwasicy, hiperkapnii, hipoksji, hipoproteinemii oraz zaburzeń czynności wątroby i/lub nerek.

Zmniejszanie dolegliwości bólowych okolicy odbytu u pacjentów z guzkami krwawniczymi; wspomagająco w znieczuleniu przed badaniem rektoskopowym i po nim; łagodzenie świądu odbytu.
Maść doodbytnicza 5%. Stosować na skórę i błonę śluzową okolicy odbytu, początkowo 2–3 ×/d, następnie 2 ×/d, nie dłużej niż 6 dni. Ilość stosowanej maści zależy od wielkości leczonego obszaru; jednorazowa dawka maks. 200 mg. W razie nawrotu objawów leczenie można powtórzyć.

Ból neuropatyczny związany z przebytym zakażeniem wirusem Herpes zoster.
Plaster. Dorośli. Zewnętrznie na nieuszkodzoną suchą i niepodrażnioną skórę. Plaster przykładać na bolące miejsce 1 ×/d, maks. na 12 h; czas bez stosowania plastra nie może być krótszy niż 12 h; jeśli po 2–4 tyg. nie wystąpi poprawa, należy przerwać leczenie; stosować tyle plastrów, ile jest potrzebne do uzyskania efektu terapeutycznego (maks. 3 plastry); w razie potrzeby, przed zdjęciem warstwy ochronnej, plaster można przeciąć na mniejsze części.

Znieczulenie powierzchniowe błon śluzowych i skóry.
Żel 0,5%. Stany zapalne błony śluzowej jamy ustnej występujące również w przebiegu ząbkowania: niewielką ilość żelu wcierać w bolesne miejsce 3 ×/d (maks. 6 ×/d).
Żel 2%. Krótkotrwałe, objawowe leczenie bólu błony śluzowej jamy ustnej, dziąseł i warg: niewielką ilość żelu wcierać w bolesne miejsce do 8 ×/d (dorośli i dzieci po 6. rż.) lub do 4 ×/d (dzieci do 6. rż.). W anestezjologii i laryngologii (do pokrywania rurek intubacyjnych i tracheostomijnych, sond żołądkowych, zgłębników, powierzchownego znieczulenia błony śluzowej nosa, nosogardzieli, gardła przed wziernikowaniem krtani, operacją polipów przewodów nosowych, usunięciem przerosłego migdałka podniebiennego, przed intubacją u osób przytomnych): w zależności od wskazania, pokryć równomiernie żelem powierzchnię narzędzi przed wprowadzeniem do narządów wysłanych błoną śluzową lub rozprowadzić żel na błonach śluzowych przez pędzlowanie. W urologii (do znieczulenia cewki moczowej przed zabiegami cewnikowania, cystoskopii, kruszenia kamieni, elektrokoagulacji brodawczaka pęcherza, rozszerzania cewki oraz do pokrywania powierzchni narzędzi): w zależności od wskazania, 5 min przed zabiegiem wprowadzić 15–20 ml żelu do cewki moczowej, aż do uczucia wypełnienia lub powierzchnię narzędzi pokryć równomiernie żelem przed wprowadzeniem do narządów wysłanych błoną śluzową.
Żel stomatologiczny 5%. Powierzchowne znieczulenie błon śluzowych (znieczulenia powierzchniowe błon śluzowych przed iniekcją w celu zmniejszenia bólu występującego przy nakłuciu, znieczulenie powierzchniowe w zabiegach stomatologicznych, np. w zabiegach usuwania kamienia nazębnego, nacięciach powierzchownych ropni, przy ekstrakcji mocno rozchwianych zębów mlecznych i zębów stałych w chorobach przyzębia), w protetyce (zapobiegawczo w celu wyeliminowania odruchu wymiotnego pacjenta przy pobieraniu wycisków w jamie ustnej): na osuszoną błonę śluzową nałożyć 0,1–0,2 g żelu (co odpowiada 4–8 mg lidokainy), dawka maks. 3 mg/kg mc. (200 mg); u dzieci i pacjentów w złym stanie ogólnym dawka maks. wynosi 2,9 mg/kg mc./d.; początek działania występuje po 2–5 min; działanie utrzymuje się przez 10–15 min.

Roztw. 10% w postaci aerozolu.
Znieczulenie skóry i błon śluzowych u dorosłych i dzieci po 4. rż. W stomatologii (np. przed wstrzyknięciami, otwieraniem ropni powierzchownych, usuwaniem ruszających się zębów mlecznych, fragmentów kości, kamienia nazębnego, jako znieczulenie dziąseł przed umocowaniem koron i mostów dentystycznych, przed przygotowaniem wycisków stomatologicznych lub przed badaniem Rtg w celu zahamowania odruchu gardłowego), w otolaryngologii (np. przed zabiegami elektrokauteryzacji, wycięcia przegrody, usunięcia polipów nosa, wycięcia migdałków w celu zahamowania odruchu gardłowego, w celu znieczulenia miejsca wstrzyknięcia, jako znieczulenie uzupełniające przed otwarciem ropnia okołomigdałkowego, przed nakłuciem zatoki szczękowej, płukaniem zatok), w endoskopii oraz badaniach z użyciem narzędzi (np. powierzchniowe znieczulenie gardła i tchawicy oraz w celu osłabienia odruchów i zmniejszenia reakcji hemodynamicznej podczas wprowadzania różnych narzędzi w obrębie dróg oddechowych i przewodu pokarmowego): u dorosłych 4,6–26,1 mg, u dzieci zalecaną dawkę oblicza się wg wzoru: masa ciała (kg) × 1,33; zwykle 16,2–24,3 mg; dawka maks. 2,2 mg/kg mc., u małych dzieci zaleca się stosowanie w formie pędzlowania nasączonym wacikiem. Znieczulenie w ginekologii i położnictwie (np. podczas ostatniego etapu porodu, przed nacięciem i szyciem krocza, podczas usuwania szwów, przed zabiegami chirurgicznymi pochwy i szyjki macicy): w zależności od wskazania 18,4–23 mg w ginekologii, 69–130,5 mg w położnictwie. Znieczulenie w dermatologii przed małymi zabiegami chirurgicznymi: 4,6 – 13,8 mg.

Krótkotrwałe miejscowe leczenie bólu związanego z nieropnymi zakażeniami gardła.
Pastylki. Dorośli. 1 pastylkę ssać nie częściej niż co 2 h; dawka maks. 6 pastylek/d.

Patrz też: opisy preparatów.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające lidokaina

Bobodent (żel) Bravera Control (aerozol na skórę, roztwór) Dynexan (żel do stosowania w jamie ustnej) Lidocaine 1% Fresenius Kabi (roztwór do wstrzykiwań) Lidocaine 2% Fresenius Kabi (roztwór do wstrzykiwań) Lidocaine Grindeks (roztwór do wstrzykiwań) Lidocain-Egis (aerozol na skórę, roztwór) Lidoposterin (maść doodbytnicza) Lignocain 2% (roztwór do wstrzykiwań) Lignocainum Hydrochloricum WZF 1% (roztwór do wstrzykiwań) Lignocainum Hydrochloricum WZF 2% (roztwór do wstrzykiwań) Lignocainum Jelfa (typ A) (żel) Lignocainum Jelfa (typ U) (żel) Lignox (żel) Lignox Spray (aerozol, roztwór) Lix (krople do uszu) Versatis (plaster leczniczy) Xylocaine 2% (roztwór do wstrzykiwań)

Zobacz substancje złożone zawierające lidokaina

Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta