Etynyloestradiol + etonogestrel (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Etonogestrel jest progestagenem, pochodną 19-nortestosteronu. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów dla progesteronu w narządach docelowych. Szybko się wchłania z błony śluzowej pochwy, tmax wynosi ok. 1 tyg. po założeniu pierścienia do pochwy. Całkowita dostępność biologiczna wynosi prawie 100%. Wiąże się z albuminami osocza i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Podlega przemianom metabolicznym wspólnym dla związków steroidowych. Stężenie etonogestrolu zmniejsza się w sposób dwufazowy. W końcowej fazie eliminacji t1/2 wynosi ok. 29 h. Wydalany z moczem i żółcią w stosunku 1,7:1 w postaci niezmienionej i metabolitów. Okres połowicznej eliminacji metabolitów wynosi 6 dni. Etynyloestradiol jest syntetycznym estrogenem o 5–10-krotnie silniejszym działaniu od estradiolu. Alkilacja węgla C-17 w cząsteczce hormonu sprawia, iż nie podlega on działaniu 17-β-dehydrogenazy (enzym przekształcający estradiol do estronu). Nie wykazuje zdolności wiązania z SHBG. Wywiera dość silnie zaznaczone działanie na metabolizm wątrobowy.

Farmakokinetyka
Wchłania się szybko z błony śluzowej pochwy, tmax wynosi ok. 3 dni po założeniu pierścienia do pochwy. Całkowita dostępność biologiczna wynosi ok. 56%. Wiąże się w znacznym stopniu lecz niespecyficznie z albuminami osocza. Metabolizowany jest głównie na drodze hydroksylacji aromatycznej, choć tworzy się także szereg pochodnych hydroksylowych i metylowych. Występują one jako wolne metabolity oraz w postaci sprzężonej z siarczanami i glukuronidami. Stężenie etynyloestradiolu zmniejsza się w sposób dwufazowy. W końcowej fazie eliminacji t1/2 wynosi ok. 34 h. Wydalany z moczem i żółcią w stosunku 1,3:1 w postaci metabolitów. Okres połowicznej eliminacji metabolitów wynosi ok. 1,5 doby. Działanie antykoncepcyjne preparatu opiera się na kilku mechanizmach, ale główną rolę odgrywa hamowanie owulacji. Nie zaobserwowano interakcji między etonogestrelem i etynyloestradiolem.

Wskazania

Zapobieganie ciąży u kobiet w 18.–40. rż.

Przeciwwskazania

Zakrzepica żylna obecnie lub w przeszłości (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna), zakrzepica tętnicza obecnie lub w przeszłości (np. zawał serca, udar mózgu) albo występujące w przeszłości czy obecnie dolegliwości, które mogą być pierwszym objawem zakrzepicy (np. dławica piersiowa i przemijające niedokrwienie mózgu); poważne lub liczne czynniki ryzyka zakrzepicy tętniczej: cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipidemia, większość zastawkowych wad serca, utrwalone zaburzenia rytmu serca, kardiomiopatie, palenie >40 papierosów dziennie, obciążający wywiad rodzinny, dziedziczne lub nabyte predyspozycje do występowania zakrzepicy żylnej lub tętniczej, takie jak oporność na aktywowane białko C, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, hiperhomocysteinemia, obecność przeciwciał antyfosfolipidowych, zapalenie trzustki z ciężką hipertriglicerydemią występująca w przeszłości lub obecnie, występująca w przeszłości lub obecnie niewydolność wątroby do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do wartości prawidłowych, nowotwór wątroby obecnie lub w wywiadzie, rozpoznanie lub podejrzenie hormonozależnego raka piersi albo narządów rodnych, niewyjaśnione krwawienie z dróg rodnych, migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie, nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Choroba zakrzepowo-zatorowa
Podczas stosowania wszystkich złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa się ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej, np. zakrzepicy żył głębokich, zatoru tętnicy płucnej. Nie ma dostępnych danych epidemiologicznych dotyczących dopochwowego stosowania hormonów, ale uważa się, że poniższe ostrzeżenia dotyczą również systemu dopochwowego.
Objawami zakrzepicy żylnej lub tętniczej mogą być: jednostronny ból kończyny dolnej i/lub obrzęk, nagły, silny ból w klatce piersiowej, który może promieniować do lewego ramienia, nagła duszność, nagle rozpoczynający się kaszel, nietypowe, nasilone i przedłużające się bóle głowy, nagła częściowa lub całkowita utrata wzroku, podwójne widzenie, niewyraźna mowa lub afazja, zawroty głowy, zapaść, napad drgawkowy, niedowład lub znaczne drętwienie obejmujące jedną stronę lub część ciała, zaburzenia ruchowe. Ryzyko wystąpienia powikłań zakrzepowo-zatorowych zwiększa także obciążający wywiad rodzinny (żylne powikłania zatorowo-zakrzepowe u rodzeństwa lub rodziców w stosunkowo młodym wieku), żylaki lub zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, przewlekłe choroby zapalne jelit (choroba Leśniowskiego i Crohna), okres połogu.

Długotrwałe unieruchomienie
W przypadku długotrwałego unieruchomienia, poważnego urazu lub operacji, zwłaszcza kończyn dolnych, zaleca się przerwanie stosowania pierścienia (przynajmniej 4 tyg. przed planowaną operacją) i ponowne zastosowanie dopiero po upływie 2 tyg. od powrotu do zdrowia.

Otyłość
Otyłość (BMI >30) zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań zakrzepowo-zatorowych.

Ból migrenowy
Zwiększenie częstości lub nasilenia bólów migrenowych występujących podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych może być przyczyną natychmiastowego odstawienia tych preparatów.

Rak szyjki macicy
Brak danych epidemiologicznych dotyczących ryzyka wystąpienia raka szyjki macicy w czasie długotrwałego stosowania systemu dopochwowego.

Krwawienia do jamy brzusznej
W czasie stosowania środków hormonalnych w rzadkich przypadkach nowotwory wątroby mogą prowadzić do wystąpienia zagrażających życiu krwawień do jamy brzusznej. W przypadku wystąpienia poważnych dolegliwości w obrębie nadbrzusza, powiększenia wątroby lub objawów krwawienia w obrębie jamy brzusznej w różnicowaniu należy uwzględnić nowotwór wątroby.

Hipertriglicerydemia
U kobiet ze zwiększonym stężeniem triglicerydów we krwi (lub w wywiadzie rodzinnym), które stosują antykoncepcyjne środki hormonalne, zwiększa się ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki.

Nadciśnienie tętnicze
U wielu kobiet przyjmujących hormonalne środki antykoncepcyjne stwierdzono nieznaczne podwyższenie ciśnienia tętniczego. W przypadku klinicznie znaczącego podwyższenia ciśnienia tętniczego należy natychmiast odstawić hormonalne środki antykoncepcyjne.

Choroby, które mogą wystąpić podczas stosowania preparatu
W czasie ciąży oraz podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych mogą występować lub się nasilać następujące choroby: żółtaczka i/lub świąd zależne od zastoju żółci, tworzenie złogów żółciowych, porfiria, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, pląsawica Sydenhama, opryszczka ciężarnych, otoskleroza (nie wykazano jednak ich związku z przyjmowaniem tych preparatów).

Zaburzenia czynności wątroby
Wystąpienie ostrych lub przewlekłych zaburzeń czynności wątroby powoduje konieczność odstawienia doustnych antykoncepcyjnych preparatów hormonalnych do czasu powrotu jej czynności do normy.

Cukrzyca
Kobiety chorujące na cukrzycę powinny pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską, zwłaszcza w czasie pierwszych kilku miesięcy stosowania preparatu, ponieważ estrogeny i progestageny wywołują oporność tkanek obwodowych na insulinę i wpływają na tolerancję glukozy; nie ma danych przemawiających za koniecznością zmiany schematu leczenia przeciwcukrzycowego.

Choroby jelit
Podczas stosowania złożonych środków antykoncepcyjnych obserwowano nasilenie się choroby Leśniowskiego i Crohna, a także wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.

Nadwrażliwość na promieniowanie UV
Niekiedy mogą wystąpić przebarwienia na skórze twarzy (ostuda), zwłaszcza u kobiet, u których wystąpiły one w czasie ciąży. Podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych należy unikać ekspozycji na słońce lub promieniowanie ultrafioletowe.

Trudności z założeniem systemu
U chorych z wypadaniem szyjki macicy, przepukliną pęcherza moczowego lub odbytnicy, ciężkimi lub nawykowymi zaparciami mogą być trudności z założeniem dopochwowego systemu lub może występować tendencja do jego wypadania.

Zapalenie pochwy
W czasie stosowania preparatu może wystąpić zapalenie pochwy.

Przygotowanie do stosowania preparatu
Przed rozpoczęciem stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych należy zebrać dokładny wywiad lekarski i rodzinny oraz potwierdzić, że kobieta nie jest w ciąży.

Leki przeciwwirusowe
Nie stosować równolegle leków zawierających ombitaswir/parytaprewir/rytonawir oraz dazabuwir.

Interakcje

Leki zmniejszające skuteczność preparatu
Fenytoina, fenobarbital, barbiturany, prymidon, karbamazepina i ryfampicyna oraz prawdopodobnie okskarbazepina, topiramat, felbamat, rytonawir, gryzeofulwina i preparaty zawierające ziele dziurawca, zwiększając aktywność enzymów wątrobowych, mogą zmniejszać skuteczność środków antykoncepcyjnych. Jeżeli leki wymienione powyżej lub inne stosuje się równolegle z dopochwowym systemem antykoncepcyjnym, należy zarówno w czasie ich przyjmowania, jak i przez 28 dni po ich odstawieniu stosować mechaniczne metody antykoncepcyjne.
W przypadku stosowania leków indukujących enzymy wątrobowe przez >3 tyg. należy założyć nowy pierścień bezpośrednio po usunięciu poprzedniego.

Penicyliny, tetracykliny
Równoległe stosowanie antybiotyków z grupy penicylin lub tetracyklin zmniejsza skuteczność działania antykoncepcyjnego preparatu; pacjentki przyjmujące antybiotyki powinny stosować antykoncepcję mechaniczną podczas antybiotykoterapii oraz przez 7 dni po jej zakończeniu (z wyjątkiem ampicyliny i doksacykliny), a w przypadku antybiotykoterapii trwającej >3 tyg. założyć pierścień bezpośrednio po usunięciu poprzedniego.

Dopochwowe środki plemnikobójcze lub przeciwgrzybicze
Równoczesne stosowanie dopochwowych leków przeciwgrzybiczych lub plemnikobójczych nie powinno wpływać na skuteczność antykoncepcyjną systemu dopochwowego.

Cyklosporyna, lamotrygina
Hormonalne środki antykoncepcyjne mogą zaburzać metabolizm innych leków: zwiększać stężenie cyklosporyny w osoczu lub zmniejszać stężenie lamotryginy. 

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Hormonalne środki antykoncepcyjne mogą wpływać na wyniki badań laboratoryjnych, m.in. parametrów biochemicznych czynności wątroby, tarczycy, nadnerczy, nerek, stężenia białek nośnikowych w osoczu (np. globuliny wiążącej kortykosteroidy lub globuliny wiążącej hormony płciowe), poszczególnych frakcji lipidów i lipoprotein, parametrów metabolizmu węglowodanów, wskaźników układu krzepnięcia i fibrynolizy; mimo to poszczególne parametry na ogół pozostają w granicach normy laboratoryjnej.

Stosowanie tamponów
Stosowanie tamponów nie ma wpływu na wchłanianie hormonów uwalnianych z terapeutycznego systemu dopochwowego.

Leki przeciwwirusowe
W przypadku równoległego stosowania z preparatami zawierającymi etynyloestradiol (takich jak złożone doustne preparaty antykoncepcyjne lub dopochwowe systemy terapeutyczne) leków zawierających ombitaswir/parytaprewir/rytonawir oraz dazabuwir wystąpiło przemijające zwiększenie aktywności ALT do wartości ponad 5-krotnie większych niż górna granica normy; równoległe stosowanie jest przeciwwskazane, należy zmienić stosowaną metodę antykoncepcji (np. na preparat zawierający sam gestagen lub na metodę niehormonalną).

Działania niepożądane

Często zapalenie pochwy, obniżenie nastroju, chwiejność nastroju, zmniejszenie libido, ból głowy, migrena, ból brzucha, nudności, trądzik, ból podbrzusza, tkliwość piersi, uczucie ciała obcego w pochwie, upławy, dyskomfort w pochwie, świąd narządów płciowych, zwiększenie masy ciała, wypadnięcie krążka, uczucie dyskomfortu.

Niezbyt często zapalenie szyjki macicy, zakażenie dróg moczowych, gruczolakowłókniak piersi, zawroty głowy, niepokój, biegunka, wymioty, wzdęcia, wysypka, zaburzenia widzenia, zwiększenie apetytu, zawroty głowy, niedoczulica, bóle krzyża, skurcze mięśni, ból w kończynie, zaburzenia w oddawaniu moczu, parcie na mocz, częstomocz, zmęczenie, brak miesiączki, bóle i powiększenie piersi, guzek w piersi, polip szyjki macicy, krwawienie w trakcie stosunku, dyspareunia, wywinięcie szyjki macicy, dysplazja włóknisto-torbielowata piersi, zbyt obfite miesiączki, krwotok maciczny, dyskomfort w obrębie miednicy, zespół napięcia przedmiesiączkowego, skurcz macicy, uczucie palenia w pochwie, nieprzyjemny zapach z pochwy, ból w pochwie, dyskomfort sromu i pochwy, suchość sromu i pochwy, uczucie zmęczenia, drażliwość, złe samopoczucie, obrzęk, zwiększenie ciśnienia krwi, powikłania związane z produktem antykoncepcyjnym, uszkodzenie pierścienia.

Rzadko reakcje nadwrażliwości, pokrzywka.

Inne działania niepożądane związane ze stosowaniem środków antykoncepcyjnych: zaburzenia zakrzepowo-zatorowe naczyń żylnych lub tętniczych, nadciśnienie tętnicze, nowotwory wątroby, piersi, ostuda. Przedawkowanie – brak danych. Możliwe objawy: nudności, wymioty, niewielkie krwawienie z pochwy u młodych dziewcząt.

Przedawkowanie
Brak antidotum. Leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży. W przypadku zajścia w ciążę pierścień usunąć.

Hormonalne środki antykoncepcyjne mogą zmniejszać laktację i zmieniać skład pokarmu kobiecego; nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Pierścień zakłada się głęboko dopochwowo, tak aby nie przeszkadzał. Pozostaje w pochwie przez 3 tyg., następnie się go usuwa i po 7 dniach przerwy zakłada nowy. 2–3 dni po wyjęciu pierścienia występuje krwawienie z odstawienia, które może nie ustąpić przed założeniem kolejnego.
Jeżeli w ostatnim miesiącu pacjentka nie stosowała żadnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych, pierwszy pierścień należy założyć w 1. dniu cyklu; można go też założyć między 2. a 5. dniem, ale wtedy przez 7 dni należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne.
Jeżeli wcześniej pacjentka przyjmowała inny złożony środek antykoncepcyjny (tabletki lub plaster), krążek należy założyć najpóźniej następnego dnia po 7-dniowej przerwie wynikającej ze schematu stosowania dotychczasowego preparatu lub następnego dnia po przyjęciu ostatniej tabletki niezawierajacej substancji czynnych. Jeżeli pacjentka stosowała prawidłowo poprzednią metodę antykoncepcyjną i jest pewna, że nie jest w ciąży, pierścień można założyć w dowolnym dniu cyklu.
Jeżeli wcześniej pacjentka stosowała tylko progestageny (w postaci minitabletki, iniekcji lub implantów), stosowanie preparatu można rozpocząć w dowolnym dniu, tzn. można go przyjąć zamiast minitabletki następnego dnia o tej samej porze lub w dniu, w którym miała być wykonana następna iniekcja, lub w dniu usunięcia implantu; we wszystkich wymienionych przypadkach przez pierwsze 7 dni należy stosować mechaniczne metody antykoncepcyjne. Po poronieniu w I trymestrze ciąży pacjentka może natychmiast rozpocząć stosowanie preparatu i wówczas nie jest konieczne stosowanie dodatkowych metod antykoncepcyjnych.
Jeżeli zakładanie pierścienia jest z jakichś przyczyn niewskazane, należy założyć pierścień w 1. dniu następnego cyklu (postępować jak w przypadku, gdy pacjentka nie stosowała wcześniej żadnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych). Po porodzie lub poronieniu w II trymestrze ciąży przyjmowanie preparatu należy rozpocząć po 21–28 dniach. Jeżeli stosowanie preparatu rozpocznie się później, w ciągu pierwszych 7 dni stosowania pierścienia należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne.

Niewłaściwe stosowanie. W razie przedłużenia przerwy w stosowaniu pierścienia założyć nowy pierścień jak najszybciej, a przez pierwsze 7 dni stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne.

Wypadnięcie pierścienia. Jeżeli pierścień znajdował się poza pochwą mniej niż 3 h, należy go umyć chłodną wodą i jak najszybciej założyć do pochwy; jeżeli >3 h w pierwszym lub drugim tygodniu stosowania – należy jak najszybciej założyć pierścień i przez 7 dni stosować metody mechaniczne antykoncepcji; jeżeli >3 h w trzecim tygodniu stosowania pierścienia – pierścień należy wyrzucić. Następny nowy pierścień można założyć od razu (oznacza to rozpoczęcie nowego 3-tygodniowego cyklu, podczas którego może wystąpić plamienie lub krwawienie) albo odczekać na wystąpienie krwawienia z odstawienia i założyć nowy pierścień 7 dni po usunięciu poprzedniego.

Przedłużenie stosowania preparatu. Jeżeli pierścień jest stosowany przez 4 tyg., jego skuteczność antykoncepcyjna jest zachowana. Należy zrobić 7-dniową przerwę i założyć następny pierścień. Jeżeli pierścień był stosowany >4 tyg. przed założeniem następnego, należy wykluczyć ciążę. W celu opóźnienia wystąpienia krwawienia z odstawienia założyć nowy pierścień bez 7-dniowej przerwy. Aby przesunąć termin wystąpienia krwawienia na inny dzień tygodnia niż wynikający ze schematu przyjmowania preparatu, należy skrócić następną przerwę w stosowaniu preparatu.

Uwagi

Temperatura i czas przechowywania
Przechowywać w temp. 2–8°C maks. 36 mies. a w temp. do 30°C – maks. 4 mies.

Preparaty na rynku polskim zawierające etynyloestradiol + etonogestrel

Adaring (system terapeutyczny dopochwowy) Contraseton (system terapeutyczny dopochwowy) Ginoring (system terapeutyczny dopochwowy) NuvaRing (system terapeutyczny dopochwowy) PolaRing (system terapeutyczny dopochwowy)

Przychodnie i gabinety lekarskie w pobliżu

Zachorowania w Polsce - aktualne dane

Covid - aktualne dane
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Poradnik świadomego pacjenta

  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.