Leki z tej grupy łączą się z receptorami na powierzchni komórek naczyń krwionośnych i w ten sposób blokują przyłączenie się do tych receptorów substancji chemicznych, które powodują pobudzenie receptorów alfa, a przez to pobudzenie skurczu komórek mięśniowych. Blokują więc skurcz tętnic, obniżając w ten sposób ciśnienie.
Leki blokujące receptory α są szczególnie wskazane u pacjentów z rozorostem gruczołu krokowego (prostaty), ponieważ oprócz blokowania receptorów alfa w ścianie tętnic, blokują też te receptory w ujściu pęcherza moczowego i w prostacie, co ułatwia oddawanie moczu.
Leki te nie wpływają niekorzystnie na metabolizm, więc mogą być stosowane u osób z zaburzeniami metabolicznymi, takimi jak cukrzyca, czy zaburzenia gospodarki lipidowej (tłuszczowej), są też bezpieczne u osób z astmą oskrzelową i miażdżycą tętnic kończyn dolnych.
Jak wszystkie leki obniżające ciśnienie mogą one być nieskuteczne lub powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego – w zależności od indywidualnych predyspozycji pacjenta, a także od okoliczności, wobec czego należy pamiętać o systematycznych pomiarach ciśnienia tętniczego w trakcie ich stosowania, a także o pomiarze ciśnienia w przypadku gorszego samopoczucia. Nie wolno samodzielnie odstawiać leków przeciwnadciśnieniowych – w razie zbyt wysokich lub zbyt niskich wartości mierzonego ciśnienia należy się pilnie skontaktować z lekarzem.
