Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

ß2-mimetyki wziewne w leczeniu astmy

Lek. Paweł Nastałek
ß<sub>2</sub>-mimetyki wziewne w&nbsp;leczeniu astmy
sxc.hu

Jak działają β2-mimetyki?

Komórki człowieka wyposażone są w wiele rodzajów tzw. receptorów, czyli cząsteczek (głównie białek) pełniących funkcję przekaźników informacji pomiędzy wnętrzem komórki a jej otoczeniem. Receptory są miejscami, do których przyłącza się wiele substancji regulujących, które są produkowane przez komórki. Są one również miejscem działania wielu leków. Receptor po przyłączeniu białka lub leku wysyła odpowiedni sygnał do wnętrza komórki. W ten sposób inicjuje szereg reakcji prowadzących do określonego efektu, zarówno pożądanego, terapeutycznego, jak i czasami niepożądanego (ubocznego).

Człon „mimetyk" w nazwie oznacza, że lek należy do grupy leków pobudzających receptor. Przeciwieństwem mimetyku jest inhibitor (inaczej bloker), który hamuje lub blokuje receptor. Zatem nazwa „beta-mimetyki” określa sposób działania leków, które przyłączają się do receptora określanego jako beta-adrenergiczny i go pobudzają. Receptor ten nazywany jest adrenergicznym, ponieważ fizjologicznie jest on miejscem działania adrenaliny, produkowanej przez nadnercza człowieka.

Wyróżniamy dwa główne typy receptorów beta-adrenergicznych: beta1 (β1) oraz beta2 (β2). Rozmieszczenie receptorów na komórkach poszczególnych narządów jest różne. Receptory beta znajdują się na wielu komórkach ustroju, m.in.: oskrzelach, naczyniach, mięśniu sercowym, przeponie czy macicy.

Komórki dróg oddechowych bogate są w receptory β2. Efekt działania β-mimetyków jest podobny do działania adrenaliny. Do najważniejszych efektów pobudzenia receptorów beta zaliczamy rozkurcz mięśni gładkich ściany oskrzeli, powodujący rozszerzenie oskrzeli.

Pozostałe efekty mają prawdopodobnie mniejsze znaczenie praktyczne. Są to:

  • zmniejszenie wydzielania śluzu w oskrzelach,
  • pobudzanie usuwania śluzu z oskrzeli,
  • zmniejszenie obrzęku błony śluzowej oskrzeli i zapobieganie wyrzutowi przez komórki – mastocyty – substancji kurczących oskrzela i nasilających stan zapalny.

β2-mimetyki w dawkach terapeutycznych pobudzają selektywnie receptory typu beta 2. Przy dużych dawkach mają także zdolność pobudzania receptorów typu beta 1, które dominują np. w mięśniu sercowym, czym tłumaczymy pojawiające się działania niepożądane, w tym wypadku przyspieszenie rytmu serca, czyli tzw. tachykardię.

Podział

β2-mimetyki dzielimy na krótko działające (ang. short acting beta agonists – SABA) i długo działajace (ang. long acting beta agonists – LABA).

Krótko działające β2-mimetyki wziewne

Krótko działające β2-mimetyki wziewne należą do leków objawowych, stosowanych doraźnie, których zadaniem jest opanowanie ostrych objawów astmy wynikających ze skurczu oskrzeli. Po podaniu β2-mimetyku wziewnego następuje zahamowanie skurczu oskrzeli i ich rozszerzenie. Są one podstawowymi lekami stosowanymi w napadzie astmy, a częstość ich stosowania przez pacjenta jest bardzo istotną informacją dla lekarza. Zwiększenie zużycia stosowanych doraźnie β2-mimetyków wziewnych wskazuje na pogorszenie kontroli astmy i konieczność weryfikacji dotychczasowej terapii w trybie pilnym. Może to np. świadczyć o niewystarczającym leczeniu przeciwzapalnym wziewnym glikokortykosteroidem. β2-mimetyki wziewne działają bardzo szybko, już w ciągu 2–5 minut po podaniu leku. Czas ich działania jest jednak ograniczony i nie przekracza 4–6 godzin.

Wskazania

Krótko działające β2-mimetyki wziewne znajdują zastosowanie w doraźnym opanowaniu napadu astmy. Można stosować je także profilaktycznie, np. przed wysiłkiem fizycznym w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli, do którego u chorego na astmę może dojść podczas wysiłku.

Krótko działające β2-mimetyki wziewne zajmują ważne miejsce w leczeniu zaostrzeń astmy w warunkach szpitalnych. β2-mimetyki wziewne podaje się wówczas w powtarzalnych inhalacjach (nebulizacjach), zwykle kilka razy na dobę. Ich podanie przed inhalacjami innych leków zwiększa skuteczność działania tych drugich.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania krótko działających β2-mimetyków wziewnych obejmują nadwrażliwość na składniki preparatu lub kardiomiopatię przerostową ze zwężeniem drogi odpływu.

Bezpieczeństwo i działania niepożądane

Krótko działające β2-mimetyki wziewne są bezpieczne, jeśli chory stosuje się do zaleceń lekarza.

Do objawów niepożądanych należą: niepokój, przyspieszenie rytmu serca, kołatania serca, bóle i zawroty głowy, drżenia mięśniowe, wzrost ciśnienia tętniczego, rzadko reakcje uczuleniowe. Czasami pojawia się suchość błon śluzowych jamy ustnej, podrażnienie gardła lub przełyku.

β2-mimetyki mogą zmniejszać stężenie potasu w surowicy krwi. Dlatego w trakcie leczenia należy okresowo kontrolować stężenie potasu we krwi. Stosowanie β2-mimetyków wziewnych łącznie z niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi może nasilać działania niepożądane.

Ciąża i laktacja

W ciąży krótko działające β2-mimetyki wziewne należy stosować tylko w porozumieniu z lekarzem. Krótko działające β2-mimetyki hamują bowiem czynność skurczową macicy. Trzeba również zachować ostrożność u matek w okresie karmienia piersią.

Dostępne preparaty

Dostępne w Polsce krótko działające β2-mimetyki wziewne to fenoterol i salbutamol. W dawkach terapeutycznych wykazują podobny efekt rozkurczający oskrzela.

Obie substancje występują również w postaci tabletek i syropów. Obecnie w tych postaciach nie są jednak stosowane u chorych na astmę.

Długo działające β2-mimetyki wziewne

Długo działające β2-mimetyki wziewne są szeroko stosowane w przewlekłym leczeniu astmy u dorosłych i dzieci. Stosuje się je łącznie z wziewnymi glikokortykosteroidami w astmie o umiarkowanym lub ciężkim przebiegu. Dołączenie długo działającego β2-mimetyku do wziewnego glikokortykosteroidu pozwala często na zredukowanie dawki drugiego leku.

Mechanizm działania długo działających β2-mimetyków, polegający na pobudzeniu receptorów adrenergicznych beta typu 2 jest taki sam, jak w przypadku β2-mimetyków krótko działających. Podanie leku prowadzi do rozszerzenia dróg oddechowych i zapobiega ich skurczowi przez około 12–24 godzin (w zależności od leku). Ponadto długo działające β2-mimetyki wykazują niewielki efekt przeciwzapalny.

Wskazania

Długo działające β2-mimetyki stosuje się w przewlekłym zapobieganiu objawom astmy oskrzelowej, zwłaszcza nocnym, a także w zapobieganiu powysiłkowemu skurczowi oskrzeli oraz skurczowi oskrzeli wywołanemu przez zimne powietrze bądź alergeny wziewne. Dołączenie długo działającego β2-mimetyku do glikokortykosteroidu wziewnego może zapewnić lepszą kontrolę objawów niż samo zwiększenie dawki glikokortykosteroidu wziewnego.

Długo działających β2-mimetyków nie wolno stosować zamiast leków przeciwzapalnych! U chorych na astmę nie wolno ich stosować bez glikokortykosteroidu wziewnego, ponieważ może to zwiększać ryzyko zgonu!

W Polsce dostępne są następujące długo działające β2-mimetyki wziewne: formoterol, salmeterol, wilanterol i indakaterol. Formoterol i salmeterol mogą występować pojedynczo lub w formie preparatów złożonych zawierających w jednym inhalatorze długo działający β2-mimetyk i glikokortykosteroid. Wilanterol jest dostępny tylko w formie preparatu złożonego zawierającego w tym samym inhalatorze furoinian flutykazonu). Indakaterol natomiast jest stosowany tylko w leczeniu POChP, a nie astmy. Formoterol charakteryzuje się szybkim początkiem działania, może być zatem stosowany jako lek doraźnie opanowujący objawy astmy lub jako profilaktyka skurczu oskrzeli indukowanego wysiłkiem fizycznym, zamiast β2-mimetyku krótko działającego. Tej właściwości nie wykazuje salmeterol ani wilanterol.

Długo działające β2-mimetyki wziewne można stosować u dzieci powyżej 4. (salmeterol) lub 5. (formoterol) roku życia, a wilanterol powyżej 12. roku życia.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem do stosowania długo działających β2-mimetyków jest nadwrażliwość na składniki preparatu lub substancję czynną. Należy zachować ostrożność u pacjentów z:

Bezpieczeństwo i działania niepożądane długo działających β2-mimetyków (w zależności od częstości występowania)

  • często: bóle głowy, uczucie kołatania serca, drżenia mięśniowe
  • niezbyt często: pobudzenie, niepokój ruchowy, uczucie zmęczenia, zaburzenia snu, kurcze mięśni, bóle mięśniowe, przyspieszenie rytmu serca i inne zaburzenia rytmu serca
  • rzadko: reakcje nadwrażliwości (wyprysk, wysypka, świąd, nasilenie skurczu oskrzeli), nudności, zmiany stężenia potasu we krwi
  • bardzo rzadko: dławica piersiowa, zaburzenia smaku, zawroty głowy, zmiany ciśnienia tętniczego, obrzęki obwodowe, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, podrażnienie błony śluzowej gardła i jamy ustnej
  • sporadycznie: paradoksalny skurcz oskrzeli.

Proszku do inhalacji nie należy stosować u dzieci do 6. roku życia, kapsułek do inhalacji – do 5. roku życia.

Ciąża i laktacja

W ciąży długo działające β2-mimetyki wziewne należy stosować ostrożnie, zwłaszcza w I i III trymestrze. Leki z tej grupy mogą hamować akcję porodową. Nie zaleca się ich stosowania w okresie karmienia piersią.

17.08.2017

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Na co choruje system ochrony zdrowia

  • Pięć minut dla pacjenta
    Lekarze rodzinni mają na zbadanie jednego pacjenta średnio po kilka minut. Taka sytuacja rodzi frustracje po obu stronach – wśród chorych, bo chcieliby więcej uwagi, oraz wśród lekarzy, bo nie mogą jej pacjentom poświęcić.
  • Dlaczego pacjenci muszą czekać w kolejkach?
    Narodowy Fundusz Zdrowia wydaje rocznie na leczenie pacjentów ponad 60 mld zł. Ale ani te pieniądze, ani rozwiązania wprowadzane przez Ministerstwo Zdrowia – tzw. pakiet onkologiczny i pakiet kolejkowy – nie zmienią sytuacji. Dlaczego?