Maxigra - tabletki powlekane

Substancją czynną preparatu jest sildenafil. Jest on stosowany doustnie w celu poprawy erekcji u mężczyzn z zaburzeniami wzwodu. W warunkach naturalnych, tj. z pobudzeniem seksualnym, sildenafil przywraca prawidłowy wzwód w wyniku zwiększenia napływu krwi do prącia. Erekcja prącia jest procesem hemodynamicznym. Podczas pobudzenia seksualnego dochodzi do uwalniania tlenku azotu. Związek ten aktywuje enzym cyklazę guanylową, co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) w ciałach jamistych. To z kolei powoduje rozkurcz mięśni gładkich pozwalający na większy napływ krwi do prącia. Stężenie cGMP zależy od szybkości jego syntezy z udziałem cyklazy guanylowej oraz od szybkości jego rozpadu przez hydrolizujące cGMP fosfodiesterazy (PDE). Sildenafil silnie i selektywnie blokuje fosfodiesterazę 5 (PDE5), specyficzną wobec cGMP. Hamuje zatem rozpad cGMP i na tej drodze zwiększa jego stężenie. Sildenafil znacznie nasila działanie endogennego tlenku azotu w ciałach jamistych wskutek hamowania PDE5. Gdy w wyniku pobudzenia seksualnego dochodzi do uwolnienia tlenku azotu, hamowanie PDE5 przez sildenafil powoduje zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest konieczne do wystąpienia korzystnych efektów leczniczych sildenafilu.

Leczenie zaburzeń erekcji u mężczyzn.
Do skutecznego działania leku niezbędna jest stymulacja seksualna.
Preparat nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Przeciwwskazaniem do stosowania preparatu są również: przeciwwskazania do aktywności seksualnej (niestabilna choroba wieńcowa, ciężka niewydolność serca), równoległe stosowanie z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. molsydomina, nitroprusydek sodu) lub azotanami w jakiejkolwiek postaci, utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, ciężka niewydolność wątroby, niedociśnienie tętnicze (<90/50 mm Hg), niedawno przebyty udar lub zawał serca, dziedziczna degeneracja siatkówki (np. retinopatia barwnikowa).

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Przed podjęciem decyzji o leczeniu farmakologicznym lekarz powinien zdiagnozować u pacjenta zaburzenia erekcji i określić ich przyczyny. Przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji konieczna jest ocena stanu układu sercowo-naczyniowego. Stosowanie preparatu może powodować przemijające obniżenie ciśnienia krwi, co może być groźne dla niektórych osób.

Po wprowadzeniu preparatu do obrotu, obserwowano przypadki ciężkich zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, takie jak: zawał serca, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, krwotok wewnątrzmózgowy, przemijający napad niedokrwienny, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze. Większość osób, u których wystąpiły zaburzenia należała do grupy z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Osoby z tej grupy powinny zachować szczególną ostrożność.

Jednoczesne przyjmowanie preparatu z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym może powodować zwiększenie jego stężenia w osoczu; należy unikać takiego połączenia.

Ze względu na brak badań nie zaleca się stosowania preparatu w skojarzeniu z innymi metodami leczenia zaburzeń wzwodu.

Należy zachować ostrożność, stosując preparat u osób z chorobami predysponującymi do priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka) lub anatomicznymi zniekształceniami prącia (np. wygięcie, zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyroniego).

U osób stosujących równoelgle α-adrenolityki dawka początkowa preparatu powinna wynosić 25 mg, a jego podawanie można rozpocząć dopiero po ustaleniu leczenia α-adrenolitykami. Jeżeli stosowanym α-adrenolitykiem jest tamsulozyna lub alfuzosyna, sildenafil można podawać w dowolnym momencie; w przypadku innych α-adrenolityków należy zachować odstęp między ich podaniem a zastosowaniem preparatu. U osób, które stosują już sildenafil, leczenie α-adrenolitykami należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki.

Należy unikać stosowania preparatu u osób, u których występują czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG, np. z hipokaliemią, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, stosujących jednocześnie leki przeciwarytmiczne z klasy Ia (np. chinidyna, prokainamid) lub klasy III (np. amiodaron, sotalol).

W przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Preparat nie wykazuje działania przeciwagregacyjnego, jednakże w dużych stężeniach (przewyższających stężenia terapeutyczne) nasila przeciwagregacyjne działanie donora tlenku azotu – nitroprusydku sodowego.

Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu u osób z zaburzeniami krzepnięcia oraz u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka; przed zastosowaniem lekarz oceni stosunek korzyści do ryzyka.

Preparat ma postać tabletek powilekanych do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Zwykle stosuje się dawkę 50 mg. Nie zaleca się stosowania preparatu częściej niż 1 raz na dobę.
W zależności od skuteczności i tolerancji lekarz może zadecydować o zmniejszeniu dawki do 25 mg lub jej zwiększeniu do 100 mg. Dawka maksymalna 100 mg. Przyjęcie leku w trakcie posiłku może spowodować opóźnienie początku jego działania.

U osób w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 25 mg.

U osób z ciężką niewydolnością nerek lub niewydolnością wątroby, a także przyjmujących równolegle inne inhibitory izoenzymu CYP3A4 (z wyjątkiem rytonawiru, którego równoczesne stosowanie z sildenafilem nie jest zalecane) lub α-adrenolityki lekarz rozważy zastosowanie dawki początkowej 25 mg.

Preparat należy przyjmować doustnie, około 1 godzinę przed planowaną aktywnością seksualną.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży (a także w okresie karmienia piersią) skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Preparat nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Sildenafil jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4 i w mniejszym stopniu CYP 2C9 cytochromu P-450.

Sildenafil nasila działanie azotanów i leków uwalniających tlenek azotu; nie należy stosować u osób otrzymujących leki z tej grupy.

Nikorandyl (wykazujący działanie aktywatora kanału potasowego oraz azotanu) może powodować poważne interakcje z sildenafilem.

Inhibitory CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9 mogą zwiększyć jego stężenie sildenafilu. Rytonawir zwiększa stężenie sildenafilu we krwi; u osób z nadciśnieniem płucnym równoległe stosowanie tych leków jest przeciwwskazane; jeśli sildenafil przyjmowany jest jednocześnie z innymi inhibitorami CYP 3A4 należy rozważyć dostosowanie dawki.

U osób z zaburzeniami wzwodu nie zaleca się równoległego stosowania z rytonawirem, a w żadnym przypadku maks. dawka sildenafilu nie powinna przekroczyć 25 mg w ciągu 48 h; jeśli sildenafil przyjmowany jest jednocześnie z innymi inhibitorami CYP 3A4 należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 25 mg.

U osób z nadciśnieniem płucnym induktory CYP3A4 mogą zmniejszać stężenie i AUC sildenafilu, w związku z czym należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania bosentanu oraz ściśle kontrolować działanie sildenafilu u osób otrzymujących karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, ryfampicynę i preparaty z ziela dziurawca.

Sok grejpfrutowy może powodować nieznaczne zwiększenie stężenia sildenafilu w surowicy.
Sildenafil nasila działanie przeciwagregacyjne nitroprusydku sodu.

Pojedyncza dawka leków zobojętniających sok żołądkowy nie wpływa na dostępność biologiczną sildenafilu.

Stosowanie sildenafilu u osób otrzymujących α-adrenolityki może prowadzić do wystąpienia niedociśnienia.

Jak każdy lek, również Maxigra może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często mogą wystąpić: bóle głowy, uderzenia gorąca.

Często mogą wystąpić: zawroty głowy, zaburzenia widzenia (nadwrażliwość na światło, nieostre widzenie), chromatopsja (przejściowa i o łagodnym nasileniu, polegająca głównie na widzeniu z kolorową poświatą), uczucie kołatania serca, uczucie zatkanego nosa, niestrawność.

Niezbyt często lub rzadko mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości, ból oka, zaczerwienione/przekrwione oczy, tachykardia, arytmia komorowa, zawał serca, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, krwawienia z nosa, omdlenie, krwotok wewnątrzmózgowy, przemijający atak niedokrwienny, wymioty, wysypka skórna, wydłużenie czasu erekcji, priapizm (długotrwały, bolesny wzwód bez pobudzenia seksualnego).

Rzadko: przemijający napad niedokrwienny, udar mózgu, drgawki, omdlenie, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego niezwiązana z zapaleniem tętnic, zamknięcie naczyń siatkówki, krwotok siatkówkowy, retinopatia miażdżycowa, jaskra, ubytki pola widzenia, zmniejszona ostrość widzenia, widzenie podwójne, krótkowzroczność, zmętnienie ciała szklistego, zaburzenia tęczówki, rozszerzenie źrenicy, widzenie obwódek wokół źródeł światłą (efekt halo), obrzęk oka, przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, obrzęk powieki, odbarwienie twardówki, utrata słuchu, arytmia komorowa, migotanie przedsionków, zawał serca, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, drażliwość, wydłużenie czasu erekcji, priapizm (długotrwały, bolesny wzwód bez pobudzenia seksualnego), krwawienie z prącia, uczucie ucisku w gardle, obrzęk nosa, suchość nosa, niedoczulica jamy ustnej, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka).