medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Kalcyfediol – jeden z metabolitów wit. D3 – powstaje w wątrobie w wyniku hydroksylacji cholekalcyferolu (wit. D3) przy węglu 25; w nerkach i skórze jest przekształcany do 1,25-dihydroksycholekalcyferolu – związku pobudzającego wchłanianie jonów wapnia z przewodu pokarmowego i tkanki kostnej (pośrednio również zwiększającego wchłanianie fosforanów).
Farmakokinetyka
Lek dobrze się wchłania po podaniu p.o. (62–77% dawki); maks. stężenie w osoczu osiąga ok. 4–8 h po podaniu. Lek występuje w osoczu w postaci związanej z białkiem transportowym – alfaglobuliną. Przenika do wielu tkanek. Metabolizm następuje w nerkach. t1/2 wynosi ok. 16 dni (10–22 dni). Wydalany z żółcią i moczem. Czas działania wynosi 15–20 dni. W przypadku niewydolności nerek wydłuża się 2–3-krotnie.
Hipokalcemia, krzywica, osteomalacja
Zapobieganie i leczenie hipokalcemii, krzywicy i osteomalacji wywołanych przewlekłymi chorobami wątroby, długotrwałym leczeniem kortykosteroidami lub lekami przeciwpadaczkowymi.
Osteodystrofia mocznicowa
Zapobieganie i leczenie osteodystrofii mocznicowej.
Niedoczynność przytarczyc
W leczeniu idiopatycznej i pooperacyjnej niedoczynności przytarczyc.
Rodzinna krzywica hipofosfatemiczna
W rodzinnej krzywicy hipofosfatemicznej.
Przedawkowanie wit. D3, osteodystrofia nerkowa z hiperfosfatemią, nadczynność przytarczyc, niedoczynność tarczycy, kamica nerkowa, niektóre choroby nowotworowe, długotrwałe unieruchomienie, hiperkalcemia samoistna. Idiopatyczna hiperkalcemia niemowląt, hiperkalcemia i hiperkalciuria.
Dzieci zdrowe - profilaktyka
Kalcyfediolu nie należy stosować w profilaktyce krzywicy u dzieci zdrowych.
Stany wymagajce zachowania szczególnej ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z miażdżycą naczyń lub chorobą niedokrwienną serca (ze względu na możliwość wystąpienia hiperkalcemii i zwiększenia stężenia cholesterolu w surowicy), hiperfosfatemią (w trakcie leczenia należy ograniczyć podaż fosforanów w diecie), nadwrażliwością na wit. D3 (wystąpić może hiperkalcemia idiopatyczna u niemowląt), z upośledzeniem czynności nerek (objawy toksyczności mogą wystąpić również podczas leczenia osteodystrofii mocznicowej), sarkoidozą lub innymi chorobami ziarniniakowymi (z powodu zwiększonej wrażliwości na wit. D).
Należy zachować ostrożność u chorych leczonych glikozydami naparstnicy oraz u chorych leczonych diuretykami tiazydowymi.
Kontrola przebiegu leczenia
Podczas leczenia należy systematycznie kontrolować stężenie jonów wapnia i fosforu w osoczu – w okresie dostosowywania dawki należy oznaczać stężenie wapnia w surowicy (prawidłowo 8,8–10,3 mg/100 ml) i ewentualnie wydalanie wapnia z moczem co 1–2 tyg. przez 3 mies., a następnie kontrola stężenia wapnia powinna być prowadzona nie rzadziej, niż co 3 mies.
Nadwrażliwość
Zwłaszcza u małych dzieci wystąpić może nadwrażliwość, nawet na małe dawki kalcyfediolu.
Indywidualne dostosowanie dawki
Konieczne jest indywidualne ustalenie dawki. Iloczyn stężenia wapnia i fosforu w surowicy (Ca × P w mg/dl) nie powinien przekraczać 60.
Podaż wapnia
Warunkiem działania kalcyfediolu na poprawę wchłaniania jelitowego wapnia jest prawidłowa zawartość wapnia w diecie. U chorych leczonych dawkami terapeutycznymi należy okresowo oznaczać całodobowe wydalanie wapnia z moczem, stężenie kreatyniny w surowicy, stężenie mocznika w surowicy, aktywność fosfatazy zasadowej w surowicy, stężenie fosforu w surowicy oraz stosunek stężenia wapnia do stężenia kreatyniny w moczu.
Dializa
Chorym dializowanym podczas podawania kalcyfediolu należy podawać leki wiążące fosfor.
Preparaty zawierające wapń
Podczas leczenia kalcyfediolem przeciwwskazane jest podawanie dużych dawek preparatów zawierających wapń.
Glikozydy naparstnicy
Kalcyfediol, powodując hiperkalcemię, może nasilać toksyczne działanie glikozydów naparstnicy i prowadzić do zaburzeń rytmu serca.
Prednizon
W przypadku równoczesnego leczenia substytucyjnego lub przeciwzapalnego prednizonem zwiększenie stężenia kortyzolu powoduje oporność na hiperkalcemiczne działanie kalcyfediolu, a niedobór kortyzolu – zwiększa jego hiperkalcemiczne działanie.
Tiazydowe leki moczopędne
Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych zwiększa ryzyko hiperkalcemii.
Leki zobojętniające sok żołądkowy
Jednoczesne stosowanie kalcyfediolu i leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających glin może powodować zwiększenie stężenia glinu w surowicy, co może być przyczyną jego toksyczności.
Równoległe podawanie leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających magnez może wywołać hipermagnezemię, zwłaszcza u chorych z przewlekłymi chorobami nerek.
Leki przeciwdrgawkowe
Leki przeciwdrgawkowe (hydantoina, barbiturany, prymidon) mogą zmniejszać efekty działania wit. D przez przyspieszenie jej metabolizmu.
Kalcytonina, etydronian, azotan galu, pamidronian, plikamycyna
Kalcytonina, etydronian, azotan galu, pamidronian, plikamycyna stosowane jednocześnie z kalcyfediolem mogą działać antagonistycznie w leczeniu hiperkalcemii.
Fosfor
Duże dawki preparatów zawierających fosfor stosowane jednocześnie z kalcyfediolem zwiększają ryzyko hiperfosfatemii.
Inne analogi wit. D
Niewskazane jest jednoczesne stosowanie innych analogów wit. D z powodu działania agonistycznego i zwiększonego ryzyka toksyczności.
Wynikają głównie z jego przedawkowania i obejmują nudności, wymioty, zaparcia, zmniejszenie lub utratę łaknienia, nadmierne pragnienie, zwiększone wydzielanie potu, bóle głowy, mięśni i bóle stawowe. Ponadto może wystąpić zwiększenie stężenia jonów wapnia i fosforu zarówno w surowicy, jak i w moczu. W wypadku przewlekłej hiperkalcemii wywołanej kalcyfediolem dochodzić może do uogólnionego zwapniania naczyń, zwapnień tkanek miękkich, kamicy nerkowej, czego konsekwencją może być nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek i serca.
Przedawkowanie
W wypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych objawów należy zastosować leczenie dietą o małej zawartości wapnia i dużej zawartości sodu i fosforanów; dodatkowo podaje się preparaty zawierające jony fosforu. W przypadkach nagłych stosuje się wlew z 0,9% roztw. NaCl, izotonicznego roztworu siarczanu sodu lub fosforanów, furosemid, kalcytoninę lub wersenian disodowy. Podaje się także steroidy. Ciężką hiperkalcemię można leczyć kalcytoniną, etydronianem, pamidronianem lub azotanem galu. Hiperkalcemia po przedawkowaniu kalcyfediolu może utrzymywać się 7–14 dni.
Kategoria C.
Kalcyfediol przenika do pokarmu kobiecego. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
P.o.
Dorośli: dawki ustala się indywidualnie, na podstawie stężenia jonów wapnia i fosforu w osoczu. Najczęściej ok. 50–75 µg/d.
Dzieci: w przewlekłych chorobach wątroby i w zmniejszonym stężeniu wapnia wywołanym długotrwałym leczeniem przeciwpadaczkowym zapobiegawczo 10–20 µg/d, leczniczo 20–40 µg/d (0,4–1,8 µg/kg mc./d; średnio 1 µg/kg mc./d).
W osteodystrofii mocznicowej, krzywicy hipofosfatemicznej i niedoczynności przytarczyc dawkowanie uzależnione jest od stężenia jonów wapnia w surowicy.
Należy pouczyć pacjentów o konieczności bezwzględnego przestrzegania zaleconych dawek.
Sposób podawania
W przypadku stosowania kropli dawkę leku można zmieszać z niewielką ilością wody, mleka lub soku owocowego.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
