Penicillinum Crystallisatum TZF - proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań

Substancją czynną preparatu jest penicylina benzylowa (penicylina G, benzylopenicylina). Jest to penicylina naturalna. Po podaniu doustnym ulega unieczynnieniu pod wpływem kwasu solnego zawartego w soku żołądkowym i dlatego przeznaczona jest wyłącznie do stosowania pozajelitowego (domięśniowo lub dożylnie). Mechanizm jej działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii, co powoduje jej osłabienie i w konsekwencji prowadzi do śmierci komórki bakteryjnej i uniemożliwia namnażanie się komórek bakteryjnych. Ze względu na strukturę chemiczną penicylina benzylowa zaliczana jest do antybiotyków beta-laktamowych, charakteryzujących się obecnością pierścienia beta-laktamowego w cząsteczce. Struktura pierścienia beta-laktamowego jest wrażliwa na działanie enzymów z grupy beta-laktamaz, wytwarzanych przez niektóre bakterie. Beta-laktamazy obecne w komórkach bakterii mogą powodować rozkład i unieczynnienie cząsteczek antybiotyku i są jedną z przyczyn oporności bakterii na działanie antybiotyków beta-laktamowych. Penicylina benzylowa jest antybiotykiem o silnym działaniu bakteriobójczym wobec wrażliwych bakterii. Przenika do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Preparat jest wskazany w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na penicylinę, w przypadku gdy konieczne jest uzyskanie dużego stężenia antybiotyku:

• zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zapalenie osierdzia, przewlekłe zapalenie wsierdzia, wywołane przez paciorkowce, pneumokoki, gronkowce

• posocznica

• meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych

• zakażenia skóry i tkanek miękkich

• błonica (w skojarzeniu z antytoksyną)

• ropniak płuc

• ostry rzut gorączki reumatycznej wywołany przez paciorkowce, zapalenie stawów

• zapalenie kości i szpiku

• kiła ośrodkowego układu nerwowego, kiła narządu wzroku

• rzeżączka

• zakażenia gardła, dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych wywołane przez Fusobacterium spp.

• wąglik

• borelioza

• zakażenia wywołane przez Clostridium spp., w tym tężec

• listerioza

• pastereloza

• promienica

• profilaktyka okołoporodowa zakażeń paciorkowcowych grupy B.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne antybiotyki beta-laktamowe (np. inne penicyliny, cefalosporyny).

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Przed zastosowaniem preparatu koniecznie skonsultuj się z lekarzem i poinformuj go, jeżeli kiedykolwiek wystąpiły u Ciebie reakcje nadwrażliwości na inne penicyliny lub cefalosporyny, czy też na inne leki lub alergeny. Należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ u osób uczulonych na cefalosporyny istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości na penicyliny (krzyżowa reakcja alergiczna). Stosowanie penicylin wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkiej reakcji nadwrażliwości, sporadycznie prowadzącej do zgonu, zwłaszcza u osób uczulonych na wiele różnych alergenów oraz u chorych na astmę oskrzelową. U osób, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne, lekarz może zalecić wykonanie próby z zastosowaniem specjalnego preparatu do diagnostyki nadwrażliwości (nie należy stosować w tym celu penicyliny, ponieważ podanie zbyt wysokiej dawki może prowadzić do wstrząsu, a nawet do śmierci). Ciężkie reakcje nadwrażliwości (w tym wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy) mogą stanowić zagrożenie życia. W przypadku ich wystąpienia konieczna jest hospitalizacja i podjęcie odpowiedniego leczenia (niekiedy postępowanie ratunkowe). W razie wystąpienia pierwszych objawów nadwrażliwości należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania preparatu u chorych z niewydolnością nerek. U tych chorych stężenie penicyliny w ośrodkowym układzie nerwowym może powodować podrażnienie mózgu, drgawki, śpiączkę. Konieczne może być dostosowanie dawkowania przez lekarza.

U chorych na kiłę może wystąpić w trakcie leczenia tzw. reakcja Jarischa i Herxheimera (gorączka, bóle głowy, uczucie ogólnego rozbicia, dreszcze, ból mięśni, ból kości, świąd, nudności, wymioty, wysypki skórne). Reakcja ta najczęściej występuje podczas leczenia wczesnej kiły i w tym okresie nie stanowi zagrożenia. Jest ona bezpośrednim skutkiem bakteriobójczego działania antybiotyku, które prowadzi do uwalniania toksyn bakteryjnych z uszkodzonych komórek bakterii. Jeżeli reakcja ta wystąpi w późnym stadium kiły ze zmianami narządowymi (co zdarza się bardzo rzadko), może spowodować zaostrzenie choroby i przyczynić się do wystąpienia ciężkich powikłań.

Długotrwałe stosowanie antybiotyków może powodować nadmierny rozwój opornych na leczenie bakterii i grzybów. Jeżeli w okresie stosowania preparatu pojawią się nowe zakażenia bakteryjne lub grzybicze, należy bezzwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Jeżeli w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu wystąpi biegunka, nie należy leczyć jej samodzielnie, lecz skonsultować się z lekarzem. Istnieje bowiem ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit, niekiedy o ciężkim, zagrażającym życiu przebiegu. Jego objawy kliniczne (takie jak np. wodniste stolce z krwią i śluzem, tępe, rozlane lub kolkowe bóle brzucha, gorączka, okresowe parcie na stolec) spowodowane są przez pałeczkę Clostridium difficile, która może namnażać się w warunkach zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach. Stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit jest w takim przypadku przeciwwskazane. W razie potrzeby lekarz zaleci odpowiednie leczenie.

U chorych z zaburzeniami czynności nerek lub chorobami układu sercowo-naczyniowego konieczne może być dostosowanie dawkowania; lekarz rozważy zmniejszenie dawki.

Jeżeli stosowane są duże dawki preparatu lub preparat jest stosowany długotrwale, lekarz zaleci regularną kontrolę równowagi elektrolitowej, morfologii krwi i czynności nerek oraz wątroby.

U chorych przyjmujących duże dawki penicyliny w badaniach laboratoryjnych może wystąpić fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera potas; stosowanie dużych dawek lub stosowanie długotrwałe może spowodować ostre zatrucie potasem, zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek; osoby stosujące dietę o małej zawartości potasu powinny wziąć pod uwagę zawartość potasu w preparacie.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie ma danych dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać proszku do przygotowania roztworu do wstrzyknięć domięśniowych lub dożylnych. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Lekarz dobierze dawkowanie indywidualnie w zależności od wskazania, nasilenia zakażenia, wrażliwości drobnoustrojów i stanu chorego. W pewnych szczególnych grupach pacjentów konieczna jest dodatkowa modyfikacja dawkowania.

Dorośli:

W ciężkich zakażeniach wywołanych przez paciorkowce i pneumokoki, takich jak zapalenie płuc, wsierdzia, opon mózgowo-rdzeniowych 12–24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych. W ciężkich zakażeniach wywołanych przez gronkowce 5–24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych.

Zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie płuc, oskrzeli, ropniak, zapalenie osierdzia, przewlekłe zapalenie wsierdzia, wywołane przez paciorkowce, w tym również grupy A, pneumokoki, gronkowce: 5–24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 4–6 godzin.

W paciorkowcowym zapaleniu wsierdzia: 12–18 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 4–6 godzin lub we wlewie ciągłym, przez 4–6 tygodni.

Meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i/lub posocznica: 24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych po 2 mln j.m. co 2 godziny.

Zakażenia skóry i tkanek miękkich: 2–4 mln j.m. co 4–6 godzin w skojarzeniu z klindamycyną, do uzyskania poprawy klinicznej; u chorych bez gorączki przez 48–72 godzin.

Błonica (w skojarzeniu z antytoksyną): 2–3 mln j.m., w dawkach podzielonych co 4–6 godzin przez 10–12 dni.

Zapalenie tkanki łącznej (róża, cellulitis): 2–4 mln j.m. co 4 godziny przez 10 dni.

Ostry rzut gorączki reumatycznej wywołany zakażeniem paciorkowcowym, zapalenie stawów: w zakażeniach Sreptococcus 2 mln j.m. co 4 godziny.

Zapalenie kości i szpiku: w zakażeniach Enterococcus spp. (szczepy wrażliwe na penicylinę) lub paciorkowcowych (beta-hemolizujące) 20–24 mln j.m. na dobę we wlewie ciągłym lub w dawkach podzielonych co 4 godziny przez 6 tygodni. U chorych z zapaleniem wsierdzia wywołanym przez Enterococcus spp. (szczepy wrażliwe na penicylinę) stosuje się leczenie skojarzone z antybiotykiem aminoglikozydowym przez 4–6 tygodni.

Kiła ośrodkowego układu nerwowego, kiła narządu wzroku: 18–24 mln. j.m. na dobę, dożylnie, w dawkach podzielonych po 3–4 mln j.m. co 4 godziny lub we wlewie ciągłym przez 10–14 dni.

Zakażenia gardła, dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych wywołane przez Fusobacterium spp.: 5–10 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 4–6 godzin.

Wąglik: 8 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 6 godzin (w zależności od wrażliwości organizmu lekarz może zalecić większe dawki).

Borelioza: 18–24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 4 godziny przez 14–28 dni.

Zakażenia wywołane przez Clostridium spp. (w tym tężec): 20 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 4–6 godzin.

Listerioza: 15–20 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 4–6 godzin przez 2–4 tygodnie.

Promienica: w postaci szyjno-twarzowej 1–6 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 4–6 godzin; w postaci brzusznej 10–20 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 4–6 godzin.

Profilaktyka okołoporodowa zakażeń paciorkowcowych grupy B: dawka początkowa 5 mln j.m., następnie 2,5 mln j.m. co 4 godziny aż do porodu.

Dzieci:

Zakażenia u noworodków: 25 000–50 000 j.m./kg masy ciała domięśniowo lub dożylnie co 12 godzin u dzieci w wieku do 7 dni (włącznie) i co 8 godzin u dzieci po 7 dniu życia.

U noworodków o masie ciała mniejszej niż 1 kg schemat dawkowania co 12 godzin może zostać utrzymany do ukończenia 2 tygodnia życia.

Zakażenia u niemowląt i dzieci: w zakażeniach o łagodnym i umiarkowanym nasileniu 100 000–150 000 j.m./kg masy ciała na dobę domięśniowo lub dożylnie w dawkach podzielonych co 4–6 godzin (dawka maksymalna 8 mln j.m. na dobę); w ciężkich zakażeniach 200 000–300 000 j.m./kg masy ciała na dobę w 4–6 dawkach podzielonych (dawka maksymalna 24 mln j.m. na dobę).

Szczególne grupy chorych:

W przypadku zaburzeń czynności nerek lekarz dostosuje dawkowanie w zależności od klirensu kreatyniny; lekarz zaleci odpowiednie zmniejszenie dawki oraz wydłużenie odstępu czasowego pomiędzy dawkami.

Sposób podawania:

Preparat podawany jest dożylnie (wstrzyknięcie trwające 3–5 minut lub wlew dożylny) lub domięśniowo (wstrzyknięcie). Domięśniowo można podawać nie więcej niż 2 mln j.m. w jednym wstrzyknięciu. Domięśniowo preparat podaje się głęboko w mięsień pośladkowy. Należy zachować ostrożność podczas wstrzyknięć domięśniowych, aby nie uszkodzić nerwów obwodowych lub naczyń krwionośnych.

Dawki większe niż 2 mln j.m. należy podawać dożylnie powoli (szybkość nie powinna przekraczać 500 000 j.m./min). Dawkę 20 mln j.m. i większe można podawać tylko we wlewie dożylnym. Podczas podawania dożylnego należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia zakrzepowego zapalenia żyły.

Czas trwania leczenia:

Lekarz określi czas trwania leczenia. Aby zapobiec powikłaniom, w przypadku zakażeń wywołanych przez paciorkowce grupy A leczenie powinno trwać co najmniej przez10 dni.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Preparat może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne.

Przed zastosowaniem leku w okresie karmienia piersią skonsultuj się z lekarzem, który oceni stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku i podejmie decyzję czy możesz stosować ten lek. Penicyliny przenikają do mleka matki.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

W szczególności poinformuj lekarza, jeżeli stosujesz:

leki o działaniu bakteriostatycznym (np. chloramfenikol, antybiotyki makrolidowe, erytromycyna, tetracykliny, sulfonamidy) inne antybiotyki probenecyd leki przeciwzapalne, przeciwreumatyczne, przeciwgorączkowe (zwłaszcza indometacyna, fenylobutazon, duże dawki salicylanów) hormonalne doustne preparaty antykoncepcyjne.

Nie należy równolegle stosować antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym (takich jak np. chloramfenikol, erytromycyna, sulfonamidy, tetracykliny, antybiotyki makrolidowe) ponieważ mogą one osłabić bakteriobójcze działanie penicyliny. Możliwe są interakcje z równolegle stosowanymi innymi antybiotykami.

Probenecyd oraz leki przeciwzapalne, przeciwreumatyczne, przeciwgorączkowe (zwłaszcza indometacyna, fenylobutazon, salicylany) mogą opóźniać wydalanie penicyliny, co może powodować zwiększenie jej stężenia, nasilenie i przedłużenie czasu działania.

Penicylina benzylowa może zmniejszać skuteczność działania hormonalnych środków antykoncepcyjnych (należy skonsultować się z lekarzem).

Benzylopenicyliny nie należy mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami.

U chorych przyjmujących duże dawki penicyliny w badaniach laboratoryjnych może wystąpić fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

Jak każdy lek, również Penicillinum Crystallisatum TZF może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Możliwe działania niepożądane, dla których nie określono częstości ich występowania: zaburzenia rytmu serca, nadkażenia opornymi bakteriami i drożdżakami, kandydoza skóry i błon śluzowych, reakcja Jarischa i Herxheimera u chorych na kiłę, rumień wielopostaciowy, przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, drżenie, senność, stany splątania, zawroty głowy, objawy zatrucia potasem, takie jak śpiączka, drgawki, wzmożone odruchy mogą pojawić się u chorych z niewydolnością nerek i/lub stosujących duże dawki benzylopenicyliny potasowej, rzekomobłoniaste zapalenie jelit (w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu), niewielkie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AST), w miejscu wstrzyknięcia może wystąpić ból, zaczerwienienie, a po podaniach wielokrotnych może pojawić się zwłóknienie oraz atrofia, zakrzepowa zapalenie żyły.

Niezbyt często: wysypka, świąd, pokrzywka.

Rzadko: neutropenia, eozynofilia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

Bardzo rzadko: zaburzenia rytmu serca, zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi, zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek (u chorych z wcześniejszymi zaburzeniami czynności nerek lub przyjmujących duże dawki), obrzęk naczynioruchowy (możliwy obrzęk ust, języka, gardła, krtani utrudniający oddychanie i stanowiący zagrożenie życia), choroba posurowicza, wstrząs anafilaktyczny, a także ciężkie reakcje skórne (pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka).