Penicillinum Procainicum L TZF - proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań

Substancją czynną preparatu jest benzylopenicylina prokainowa (penicylina G prokainowa), pochodna penicyliny benzylowej. Jest to antybiotyk o silnym działaniu bakteriobójczym wobec wrażliwych drobnoustrojów. Po podaniu doustnym ulega unieczynnieniu pod wpływem kwasu solnego zawartego w soku żołądkowym i dlatego przeznaczona jest wyłącznie do stosowania pozajelitowego (tę postać stosuje się wyłącznie domięśniowo). Ze względu na strukturę chemiczną penicylina benzylowa zaliczana jest do antybiotyków beta-laktamowych, charakteryzujących się obecnością pierścienia beta-laktamowego w cząsteczce. Mechanizm działania wszystkich antybiotyków beta-laktamowych polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii, co powoduje jej osłabienie i w konsekwencji prowadzi do śmierci komórki bakteryjnej. Struktura pierścienia beta-laktamowego jest wrażliwa na działanie enzymów z grupy beta-laktamaz, wytwarzanych przez niektóre bakterie. Wybrane beta-laktamazy obecne w komórkach bakterii mogą powodować rozkład i unieczynnienie cząsteczek antybiotyku i są jedną z przyczyn oporności bakterii na działanie antybiotyków beta-laktamowych.

Benzylopenicylina prokainowa po podaniu domięśniowym ulega hydrolizie w surowicy krwi do penicyliny benzylowej. Benzylopenicylina dobrze przenika do wielu płynów ustrojowych, słabiej do płynu mózgowo-rdzeniowego (tylko w stanie zapalnym osiąga 5% stężenia w surowicy). Benzylopenicylina nie wnika do wnętrza komórki i nie działa na drobnoustroje wewnątrzkomórkowe. W około 40% metabolizowana w wątrobie. Wydalana głównie z moczem.

Preparat jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń, o umiarkowanie ciężkim przebiegu, wywołanych przez bakterie wrażliwe na penicylinę:

• zakażenia wywołane przez wrażliwe szczepy paciorkowców lub pneumokoków, przebiegające bez bakteriemii, np. zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dolnych dróg oddechowych (np. zapalenie płuc wywołane przez szczepy Streptococcus pneumoniae wrażliwe i umiarkowanie wrażliwe na penicylinę), zapalenie wsierdzia, zapalenie osierdzia, płonica, paciorkowcowe zakażenia skóry i tkanki podskórnej (róża)

• kiła nabyta lub wrodzona

• krętkowice endemiczne (kiła endemiczna, bejel, malinica, frambezja, pinta)

• rzeżączka przebiegająca bez bakteriemii

• mieszane zakażenia gardła (angina Vincenta), dolnych dróg oddechowych, narządów płciowych wywołane przez wrzecionowce i krętki

• różyca

• błonica (zapobieganie błonicy w skojarzeniu z antytoksyną przeciwbłoniczą)

• wąglik

• gorączka szczurza.

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie; leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu, na inne antybiotyki beta-laktamowe (np. inne penicyliny, cefalosporyny) lub na prokainę.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Koniecznie poinformuj lekarza, jeżeli kiedykolwiek wystąpiły u Ciebie reakcje nadwrażliwości na penicyliny lub cefalosporyny, czy też na inne leki lub alergeny. Stosowanie penicylin wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym wstrząsu anafilaktycznego, który może prowadzić do zgonu. Ryzyko to jest zwiększone u osób uczulonych na wiele różnych alergenów oraz u chorujących na astmę oskrzelową. U osób, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne (niezależnie od czynnika wywołującego), wskazane jest wykonanie próby z zastosowaniem specjalnego preparatu do diagnostyki nadwrażliwości. Nie należy stosować w tym celu penicyliny, ponieważ podanie zbyt wysokiej dawki może prowadzić do wstrząsu, a nawet do śmierci. Ciężkie reakcje nadwrażliwości (w tym wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy) stanowią zagrożenie życia. W przypadku ich wystąpienia konieczna jest hospitalizacja i podjęcie odpowiedniego leczenia (niekiedy postępowanie ratunkowe) oraz monitorowanie podstawowych czynności życiowych (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze).

Należy zachować ostrożność u chorych z ciężką niewydolnością nerek. W tej grupie chorych stężenie penicyliny w ośrodkowym układzie nerwowym może powodować podrażnienie mózgu, drgawki, śpiączkę. W razie potrzeby lekarz zaleci zmniejszenie stosowanej dawki.

U osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń czynności nerek w tej grupie wiekowej i związanego z tym nasilenia działań niepożądanych. Wskazane może być monitorowanie czynności nerek i dostosowanie dawkowania.

U chorych leczonych z powodu kiły (lub innych zakażeń wywołanych przez krętki) może w trakcie leczenia wystąpić tzw. reakcja Jarischa i Herxheimera (gorączka, bóle głowy, uczucie ogólnego rozbicia, dreszcze, ból mięśni, ból kości, świąd, nudności, wymioty, wysypki skórne). Reakcja ta najczęściej występuje podczas leczenia wczesnej kiły i w tym okresie nie stanowi zagrożenia. Jest ona bezpośrednim skutkiem bakteriobójczego działania antybiotyku, które prowadzi do uwalniania toksyn bakteryjnych z uszkodzonych komórek bakterii. Jeżeli reakcja ta wystąpi w późnym stadium kiły ze zmianami narządowymi (co zdarza się bardzo rzadko), może spowodować zaostrzenie choroby i przyczynić się do wystąpienia ciężkich powikłań.

U niektórych osób, zwłaszcza w przypadku stosowania dużych dawek, może wystąpić tzw. zespołu Hoigne, który jest charakterystyczny dla penicyliny prokainowej (reakcja na prokainę). Objawy mogą obejmować: zwiększenie ciśnienia tętniczego, lęk, dezorientację, pobudzenie ruchowe, depresję, niepokój, lęk przed śmiercią, zaburzenia zachowania, omamy, rozszerzenie źrenic, drgawki. Objawy te zwykle ustępują po około 15–30 minutach. Wystąpienie tego zespołu w przeszłości nie jest przeciwwskazaniem do powtórnego stosowania penicyliny.

Preparat jest przeznaczony wyłącznie do podań domięśniowych. Podczas podawania leku konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, aby uniknąć wstrzyknięcia antybiotyku do naczynia krwionośnego lub bezpośrednio w sąsiedztwie nerwów. Przypadkowe wstrzyknięcie leku do tętnicy może spowodować uszkodzenia nerwowo-naczyniowe, w tym martwicze zapalenie rdzenia z trwałym porażeniem, zgorzel (może wymagać częściowej amputacji kończyn), martwicę i złuszczanie skóry wokół miejsca wstrzyknięcia. Poważne powikłania mogą także wystąpić po przypadkowym podaniu dożylnym, w tym bladość, plamica, sinica kończyn, powstawanie pęcherzy, poważny obrzęk wymagający nacięcia powięzi. Powyższe ciężkie powikłania występują u niemowląt i małych dzieci. W razie ich wystąpienia należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Długotrwałe stosowanie antybiotyków może powodować nadmierny rozwój opornych na leczenie bakterii i grzybów. Jeżeli w okresie stosowania preparatu pojawią się nowe zakażenia bakteryjne lub grzybicze, należy bezzwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Jeżeli w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu wystąpi biegunka, nie należy leczyć jej samodzielnie, lecz skonsultować się z lekarzem. Istnieje bowiem ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit, niekiedy o ciężkim, zagrażającym życiu przebiegu. Jego objawy kliniczne (takie jak np. wodniste stolce z krwią i śluzem, tępe, rozlane lub kolkowe bóle brzucha, gorączka, okresowe parcie na stolec) spowodowane są przez pałeczkę Clostridium difficile, która może namnażać się w warunkach zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach. Stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych leków działających zapierająco jest w takim przypadku przeciwwskazane.

W przypadku leczenia zakażeń i podejrzenia równoległego zakażenia kiłą, lekarz zaleci wykonanie odpowiednich badań laboratoryjnych, w tym badania serologiczne, które powinny być wykonywane co miesiąc przez co najmniej 4 miesiące.

Jeżeli preparat stosowany jest długotrwale i w dużych dawkach, wskazana jest regularna kontrola morfologii krwi i czynności nerek. Stosowanie penicyliny dłużej niż 2 tygodnie może być związane z wystąpieniem neutropenii i choroby posurowiczej.

W okresie leczenia w badaniach laboratoryjnych może wystąpić fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie ma danych dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Preparat może jednak powodować działania niepożądane, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać proszku do przygotowania zawiesiny do wstrzykiwań. Preparat może być podawany wyłącznie domięśniowo. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Lekarz dobierze dawkowanie indywidualnie, w zależności od wskazania, nasilenia zakażenia, wrażliwości drobnoustrojów i stanu chorego.

Dorośli i dzieci w wieku od 4 lat:

W większości zakażeń 600 000–1 200 000 j.m. na dobę, w 2 dawkach podzielonych. W zakażeniach paciorkowcami leczenie należy kontynuować co najmniej 10 dni.

Rzeżączka: 4 800 000 j.m. na dobę. Dawkę penicyliny podzielić na 2 części i podać w 2 oddzielne miejsca. Dodatkowo lekarz zaleci doustne przyjęcie probenecydu.

Kiła: 600 000 j.m. na dobę; w trzeciorzędowej kile układu nerwowego 2 400 000 j.m. na dobę. Dodatkowo lekarz zaleci doustne przyjęcie probenecydu.

Dzieci w wieku poniżej 4 lat:

Nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.

Uwaga! W przypadku ciężkich zakażeń, gdy konieczne jest uzyskanie dużych stężeń antybiotyku we krwi, zaleca się stosowanie penicyliny benzylowej sodowej lub potasowej.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania przez lekarza w zależności od klirensu kreatyniny.

Sposób podawania:

Preparat może być podawany wyłącznie we wstrzyknięciach domięśniowych. Podczas podawania leku konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, aby uniknąć wstrzyknięcia antybiotyku do naczynia krwionośnego (do żyły lub tętnicy), w jego bezpośrednie sąsiedztwo lub w okolicę nerwu.

Zawiesinę preparatu należy przygotować bezpośrednio przed podaniem.

Lekarz określi czas trwania leczenia. Aby zapobiec powikłaniom, w przypadku zakażeń wywołanych przez paciorkowce, leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie preparatu u kobiet w ciąży jest dopuszczone wyłącznie w sytuacji, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne.

Przed zastosowaniem leku w okresie karmienia piersią skonsultuj się z lekarzem, który oceni stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku i podejmie decyzję, czy możesz stosować ten lek. Penicyliny przenikają do mleka kobiety karmiącej piersią i mogą powodować wystąpienie działań niepożądanych u dziecka.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Probenecyd może opóźniać wydalanie penicyliny, co może powodować nasilenie i wydłużenie czasu jej działania.

Nie należy równolegle stosować antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym (takich jak np. erytromycyna, antybiotyki makrolidowe, tetracykliny) ponieważ mogą one zmniejszyć bakteriobójcze działanie penicyliny.

Preparat może zmniejszać skuteczność działania doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych (należy skonsultować się z lekarzem).

Preparatu nie należy mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami.

Wpływ penicyliny na wyniki badań laboratoryjnych: preparat może powodować fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

Jak każdy lek, również Penicillinum Procainicum L TZF może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Rzadko: małopłytkowość, neutropenia/leukopenia (zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych czyli neutrofilów/ zmniejszenie liczby leukocytów), agranulocytoza, niedokrwistość (zwłaszcza w przypadku stosowania dużych dawek przez dłuższy czas), reakcja Jarischa i Herxheimera (u chorych leczonych z powodu kiły), bóle mięśni i stawów, dreszcze, gorączka, reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy (możliwy obrzęk ust, języka, gardła, krtani utrudniający oddychanie), choroba posurowicza, wysypka, pokrzywka, świąd, plamice, a także ciężkie reakcje skórne: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka. Ciężkie reakcje nadwrażliwości z reguły dotyczą chorych uczulonych na wiele alergenów lub chorych na astmę lub alergiczny nieżyt nosa. Jeżeli wystąpią pierwsze objawy reakcji nadwrażliwości, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Bardzo rzadko: zakażenia drożdżakami, w tym kandydoza skóry i błon śluzowych.

Częstość nieznana: drgawki (u chorych z niewydolnością nerek i/lub stosujących duże dawki penicyliny), rzekomobłoniaste zapalenie jelit, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi.

W miejscu wstrzyknięcia może wystąpić ból, zaczerwienienie a po podaniach wielokrotnych może pojawić się zwłóknienie oraz atrofia mięśnia. Możliwe wystąpienie tzw. zespołu Hoigne, który jest reakcją na prokainę (charakterystyczny dla penicyliny prokainowej).