Afinitor - tabletki

Lek stosowany w leczeniu nowotworów.

Preparat zawiera substancję ewerolimus

Lek wydawany na receptę do zastrzeżonego stosowania

Nazwa preparatu Postać; dawka; opakowanie Producent Cena 100% Cena po refundacji
Afinitor
tabletki; 10 mg; 30 tabl.
Novartis Europharm
b/d
Afinitor
tabletki; 5 mg; 30 tabl.
Novartis Europharm
b/d

Uwaga: ceny leków refundowanych są zgodne z przepisami obowiązującymi od 1 stycznia 2024 r.

Co zawiera i jak działa Afinitor - tabletki?

Substancją czynną preparatu jest ewerolimus, lek przeciwnowotworowy z grupy inhibitorów kinaz białkowych. Kinazy białkowe są to enzymy, które fosforylują inne białka w komórce i w ten sposób regulują ich aktywność. W komórkach prawidłowych aktywność kinaz białkowych jest ściśle regulowana, natomiast w komórkach nowotworowych często wymyka się spod kontroli i jest nadmierna. Powoduje to zaburzenia funkcjonowania wielu szlaków komórkowych, a w konsekwencji prowadzi do nasilenia podziałów komórkowych i niekontrolowanego rozrostu nowotworu. Zahamowanie, czyli inhibicja nadmiernej aktywności kinaz białkowych jest celem terapeutycznym omawianej grupy leków przeciwnowotworowych.

Ewerolimus hamuje aktywność kinazy serynowo-treoninowej mTOR. Kinaza ta nie tylko kontroluje podziały komórkowe, ale także kontroluje syntezę czynników transkrypcyjnych HIF regulujących zdolność nowotworu do adaptacji do warunków niedoboru tlenu oraz do produkcji czynnika odpowiedzialnego za powstawanie unaczynienia guza (naczyniowego śródbłonkowego czynnika wzrostu VEGF). Zahamowanie aktywności kinazy mTOR przez ewerolimus ogranicza podziały komórek nowotworowych oraz zmniejsza syntezę białek HIF i czynnika wzrostu VEGF w nowotworze lub jego środowisku, co hamuje rozwój unaczynienia guza (działanie przeciwangiogenne). Ewerolimus hamuje także glikolizę w komórkach guzów litych.

Kiedy stosować Afinitor - tabletki?

Preparat jest wskazany w leczeniu dorosłych :

• z zaawansowanym rakiem piersi, u których nowotwór wykazuje ekspresję receptorów dla hormonów, bez nadekspresji HER2/neu, w skojarzeniu z eksemestanem u kobiet po menopauzie bez objawowego zajęcia narządów wewnętrznych, po wystąpieniu wznowy lub progresji po leczeniu niesteroidowym inhibitorem aromatazy

• z wysoko lub średnio zróżnicowanymi nowotworami neuroendokrynnymi trzustki nieoperacyjnymi lub z przerzutami, z chorobą o przebiegu postępującym

• z wysoko zróżnicowanymi, hormonalnie nieczynnymi nowotworami neuroendokrynnymi układu pokarmowego lub płuc (nieoperacyjnymi lub z przerzutami), z chorobą o przebiegu postępującym

• z zaawansowanym rakiem nerkowokomórkowym, u których postęp choroby nastąpił w trakcie lub po przebytym leczeniu anty-VEGF (przeciwko czynnikowi wzrostu śródbłonka naczyniowego).

Kiedy nie stosować preparatu Afinitor - tabletki?

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne pochodne rapamycyny (sirolimusu).

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią.

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Afinitor - tabletki?

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzenie określonych badań kontrolnych.

Leczenie może być prowadzone wyłącznie pod nadzorem lekarza onkologa, posiadającego doświadczenie w stosowaniu leków przeciwnowotworowych.

Stosowanie preparatu wiąże się z ryzykiem wystąpienia śródmiąższowego zapalenia płuc lub innych postaci nieinfekcyjnego zapalenia płuc (zapalenia płuc nie związanego z zakażeniem). Śródmiąższowe zapalenie płuc może mieć ciężki przebieg i w niektórych przypadkach może prowadzić do zgonu. Jeżeli wystąpią nowe lub nasilą się istniejące objawy ze strony układu oddechowego, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Objawy mogą obejmować m. in.: duszność, kaszel, gorączkę, wysięk do opłucnej i niedotlenienie. Niekiedy nasilenie objawów może wymagać przerwania stosowania preparatu oraz leczenia z zastosowaniem kortykosteroidów.

Ewerolimus wykazuje działanie immunosupresyjne, co oznacza, że hamuje odpowiedź immunologiczną. Dlatego zwiększa się ryzyko wystąpienia zakażeń bakteryjnych, wirusowych, grzybiczych lub pierwotniakowych, w tym zakażeń oportunistycznych. Zakażenia mogą mieć charakter miejscowy lub ogólnoustrojowy. Niektóre z nich mogą mieć ciężki przebieg (mogą obejmować wystąpienie np. posocznicy, niewydolności oddechowej lub niewydolności wątroby) i mogą prowadzić do śmierci. Przed rozpoczęciem leczenia należy wyleczyć wszystkie istniejące zakażenia. Wszelkie objawy sugerujące zakażenie należy natychmiastowo konsultować z lekarzem, który zaleci właściwe leczenie, a w razie konieczności, zaleci przerwanie stosowania preparatu.

Leczenie ewerolimusem może być związane z wystąpieniem pneumocystozy (zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis jiroveci), która może prowadzić do zgonu. Dodatkowo ryzyko pneumocystozy może być zwiększone w przypadku stosowania kortykosteroidów lub innych leków immunosupresyjnych; w takim przypadku lekarz może zalecić odpowiednią profilaktykę.

Preparat może spowodować wystąpienie reakcji nadwrażliwości, w tym niebezpiecznych dla życia reakcji anafilaktycznych. Objawy mogą obejmować: uderzenia gorąca, zaczerwienienie twarzy, ból w klatce piersiowej, duszność, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk języka, obrzęk dróg oddechowych utrudniający oddychanie). Jeżeli wystąpią pierwsze objawy powyższych reakcji nadwrażliwości, należy natychmiast szukać pomocy medycznej.

U chorych przyjmujących równolegle leki przeciwnadciśnieniowe z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny ACE (np. ramipryl) ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego może być zwiększone.

Preparat może powodować owrzodzenia i stany zapalne jamy ustnej. Leczenie miejscowe (np. bezalkoholowy roztwór kortykosteroidu w postaci płynu do płukania jamy ustnej) może zmniejszyć nasilenie objawów; nie należy stosować płynów do płukania jamy ustnej zawierających alkohol, wodę utlenioną, jod czy tymianek, ponieważ mogą one zaostrzyć występujące objawy. Leki przeciwgrzybicze można stosować jedynie na zlecenie lekarza i tylko jeżeli zdiagnozowano zakażenie grzybicze.

W okresie leczenia może wystąpić niewydolność nerek, w tym ostra niewydolność nerek, która może prowadzić do zgonu. Lekarz zaleci okresową kontrolę czynności nerek (stężenie mocznikakreatyniny we krwi, obecność białka w moczu).

W okresie leczenia może wystąpić zwiększenie stężenia glukozy we krwi, które może wymagać zastosowania leków przeciwcukrzycowych (insulina lub doustne leki hipoglikemizujące). Lekarz zaleci regularną kontrolę stężenia glukozy we krwi na czczo. Zalecane jest uzyskanie jak najlepszej kontroli glikemii przed rozpoczęciem stosowania preparatu.

W okresie leczenia może wystąpić zwiększone stężenie trójglicerydów i cholesterolu we krwi (hiperlipidemia, hipercholesterolemia), które może wymagać odpowiedniego leczenia. Lekarz zaleci kontrolę stężenia lipidów i cholesterolu we krwi.

Podczas leczenia istnieje ryzyko wystąpienia neutropenii (zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych [neutrofilów]), limfopenii (zmniejszenie liczby limfocytów), niedokrwistości i małopłytkowości. Lekarz zaleci okresowe badania morfologii krwi.

Bezpieczeństwo ani skuteczność stosowania preparatu u chorych z hormonalnie czynnymi rakowiakami nie zostały ustalone.

U chorych z hormonalnie nieczynnymi nowotworami neuroendokrynnymi układu pokarmowego lub płuc i dobrymi czynnikami prognostycznymi, lekarz indywidualnie oceni czy korzyści są większe od ryzyka związanego ze stosowaniem preparatu.

Należy unikać równoległego stosowania preparatów, które silnie zwiększają lub silnie hamują aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 lub glikoproteiny P (zobacz poniżej, gdzie omówiono interakcje preparatu z innymi lekami), ponieważ mogą one powodować dramatyczną zmianę stężenia ewerolimusu we krwi.

Jeżeli nie da się uniknąć równoległego stosowania ewerolimusu i leków umiarkowanie zwiększających lub hamujących aktywność izoenzymu CYP3A4 lub glikoproteiny P, należy zachować szczególną ostrożność, a stan kliniczny chorego powinien być monitorowany.

Należy zachować ostrożność stosując ewerolimus z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanymi przez izoenzym 3A4 cytochromu P450 (np. pimozyd, terfenadyna, astemizol, cisapryd, chinidyna lub pochodne alkaloidów sporyszu); chory powinien być monitorowany pod kątem działań niepożądanych ww. leków.

Zaburzenie czynności wątroby może zwiększać narażenie na ewerolimus. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby preparat może być stosowany tylko wówczas, gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe niż możliwe ryzyko.

W okresie leczenia należy unikać stosowania szczepionek zawierających żywe drobnoustroje.

Chorym przygotowującym się do zabiegu chirurgicznego lub w okresie okołooperacyjnym zaleca się ostrożność, ze względu na możliwy niekorzystny wpływ preparatu na proces gojenia się ran. Należy skonsultować się z lekarzem, który zdecyduje czy konieczne jest wstrzymanie stosowania preparatu.

Jeżeli preparat jest stosowany w okresie radioterapii lub krótko po jej zakończeniu, mogą wystąpić ciężkie reakcje popromienne (takie jak popromienne zapalenie przełyku, popromienne zapalenie płuc, popromienne uszkodzenia skóry), które mogą mieć ciężki przebieg i mogą prowadzić do zgonu. U chorych poddawanych radioterapii w przeszłości, w okresie stosowania ewerolimusu może wystąpić zespół popromienny; w razie konieczności lekarz zaleci przerwanie stosowania preparatu.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

 

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Należy zachować ostrożność, zwłaszcza jeżeli w trakcie leczenia wystąpi zmęczenie lub inne działania niepożądane.

Dawkowanie preparatu Afinitor - tabletki

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Leczenie powinno być rozpoczynane i prowadzone przez doświadczonego onkologa. Lekarz indywidualnie ustali dawkowanie i czas trwania leczenia, w zależności od sytuacji klinicznej.

Dorośli: 10 mg 1 raz na dobę.

W razie wystąpienia ciężkich lub trudnych do zniesienia działań niepożądanych lekarz może zmniejszyć dawkę do 5 mg na dobę lub leczenie czasowo przerwać.

Szczególne grupy chorych:

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.

U chorych w podeszłym wieku (po 65. roku życia) nie ma konieczności zmiany dawkowania.

U chorych z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki.

U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lekarz zmniejszy dawkę (odpowiednio do 7,5 i 5 mg na dobę). U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - 2,5 mg na dobę, o ile w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe niż możliwe ryzyko.

Sposób podawania:

Preparat należy przyjmować codziennie o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać w całości (bez rozgryzania, łamania, żucia itp.) popijając szklanką wody.

Czy można stosować Afinitor - tabletki w okresie ciąży i karmienia piersią?

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania ewerolimusu u kobiet w ciąży. Preparatu nie należy stosować w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, w tym działanie toksyczne na zarodek i płód. Ryzyko dla ludzi nie jest znane.

Kobiety w wieku rozrodczym nie powinny zachodzić w ciążę podczas leczenia; należy skonsultować się z lekarzem w sprawie stosowania skutecznej metody zapobiegania ciąży w okresie leczenia i przez co najmniej 8 tygodni po zakończeniu stosowania preparatu.

W okresie stosowania preparatu płodność mężczyzn i kobiet może ulec upośledzeniu.

Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Ponadto, nie należy karmić piersią przez co najmniej 2 tygodnie po zakończeniu stosowania preparatu.

Czy mogę stosować równolegle inne preparaty?

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Ewerolimus jest transportowany z udziałem glikoproteiny P i może umiarkowanie hamować jej aktywność. Równoległe stosowanie ewerolimusu i leków transportowanych przez glikoproteinę P lub wpływających na jej aktywność, może znacząco wpływać na wchłanianie i stężenie ewerolimusu. Należy unikać równoległego stosowania ewerolimusu i leków silnie lub umiarkowanie wpływających na aktywność glikoproteiny P.

Ewerolimus jest metabolizowany z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450. Preparaty silnie hamujące aktywność tego izoenzymu (takie jak np.: ketokonazol, pozakonazol, itrakonazol, worykonazol, nefazodon, rytonawir, atazanawir, nelfinawir, sakwinawir, darunawir, indinawir, telitromycyna, klarytromycyna) mogą znacząco zwiększać stężenie ewerolimusu; dlatego nie zaleca się równoległego stosowania tych preparatów.

Równoległe stosowanie preparatów umiarkowanie hamujących aktywność izoenzymu CYP3A4 (takich jak np.: erytromycyna, diltiazem, werapamil, doustna cyklosporyna, flukonazol, amprenawir, fosamprenawir) może być podejmowane jedynie z zachowaniem szczególnej ostrożności, jeżeli nie da się tego uniknąć; w razie konieczności lekarz zmniejszy dawkę ewerolimusu.

Należy unikać spożywania soku z grejpfrutów oraz innych pokarmów, o których wiadomo, że hamują aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450.

Leki silnie lub umiarkowanie zwiększające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak np.: ryfampicyna, deksametazon, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, efawirenz, newirapina, preparaty zawierające ziele dziurawca) mogą zmniejszać ekspozycję na ewerolimus oraz skuteczność leczenia; dlatego nie zaleca się równoległego stosowania tych preparatów, a jeżeli nie da się tego uniknąć, lekarz może zalecić zwiększenie dawki ewerolimusu.

Ewerolimus hamuje aktywność CYP 3A4. Należy zachować ostrożność stosując ewerolimus z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanymi przez izoenzym 3A4 cytochromu P450 (np. pimozyd, terfenadyna, astemizol, cisapryd, chinidyna lub pochodne alkaloidów sporyszu); chory powinien być monitorowany pod kątem działań niepożądanych ww. leków.

U chorych przyjmujących równolegle leki przeciwnadciśnieniowe z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny ACE (np. ramipryl) ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego może być zwiększone.

Szczepienia mogą być mniej skuteczne, ze względu na osłabioną odpowiedź immunologiczną w okresie stosowania ewerolimusu.

W okresie leczenia należy unikać stosowania szczepionek zawierających żywe drobnoustroje (np. donosowa szczepionka przeciwko grypie, szczepionki przeciwko odrze, śwince, różyczce, doustna szczepionka przeciwko polio, BCG przeciwko gruźlicy, żółtej febrze, ospie wietrznej oraz przeciwko durowi brzusznemu [TY21]).

U chorych przyjmujących ewerolimus toksyczność radioterapii może być zwiększona.

Jakie działania niepożądane mogą wystąpić przy stosowaniu Afinitor - tabletki?

Jak każdy lek, również Afinitor może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: zakażenia (w tym zakażenia oportunistyczne, posocznica, pneumocystoza, tj. zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis jiroveci, aspergiloza, ciężkie przypadki reaktywacji wirusowego zapalenia wątroby typu B), niedokrwistość, zwiększenie stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia), zwiększenie stężenia cholesterolu i/lub trójglicerydów we krwi, zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, zaburzenia smaku, ból głowy, zapalenie płuc (w tym śródmiąższowe zapalenie płuc), krwawienie z nosa, kaszel, zapalenie i owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie języka, afty, biegunka, wysypka, suchość skóry, świąd, zmęczenie, osłabienie, obrzęk obwodowy.

Często: limfopenia (zmniejszenie liczby limfocytów), neutropenia (zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych [neutrofilów]), małopłytkowość, odwodnienie, hipofosfatemia (zmniejszenie stężenia fosforanów nieorganicznych we krwi), hipokaliemia (zmniejszenie stężenia potasu we krwi), hipokalcemia (zmniejszenie stężenia wapnia we krwi), cukrzyca, bezsenność, obrzęk powiek, nadciśnienie, krwotok, obrzęk limfatyczny, duszność, suchość w jamie ustnej, zapalenie błon śluzowych, wymioty, ból brzucha, utrudnienie połykania, niestrawność, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych AST i ALT, złuszczanie się skóry, zmiany skórne, zmiany w obrębie paznokci, łamliwość paznokci, łysienie, trądzik, rumień, zespół erytrodyzestezji dłoniowo-podeszwowej (zespół ręka-stopa), ból stawów, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, białkomocz, niewydolność nerek, zaburzenia miesiączkowania, gorączka.

Niezbyt często: pancytopenia, reakcje nadwrażliwości i mogące stanowić zagrożenie dla życia reakcje anafilaktyczne, utrata smaku, zapalenie spojówek, zastoinowa niewydolność serca, zakrzepica żył głębokich, uderzenia gorąca, zatorowość płucna, krwioplucie, zwiększona częstość oddawania moczu, ostra niewydolność nerek, brak miesiączkowania, ból w klatce piersiowej (niezwiązany z sercem), utrudnione gojenie się ran.

Rzadko: wybiórcza aplazja czerwonokrwinkowa, zespół ostrej niewydolności oddechowej, obrzęk naczynioruchowy.

Z nieznaną częstością: nasilenie toksyczności radioterapii, nasilenie reakcji popromiennej.

Przeczytaj też artykuły

Nowotwory złośliwe trzustki Rak nerki

Inne preparaty na rynku polskim zawierające ewerolimus

Certican (tabletki) Everolimus Accord (tabletki) Everolimus Stada (tabletki) Everolimus Vipharm (tabletki) Votubia (tabletki)

Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta