Biseptol - zawiesina doustna

Preparat złożony, zawiera 2 substancje czynne: sulfametoksazol (związek z grupy sulfonamidów) oraz trimetoprim. Skojarzenie tych substancji w stosunku 5:1 znane jest jako kotrimoksazol. Oba związki wykazują działanie przeciwbakteryjne i są stosowane w leczeniu chorób zakaźnych. Działanie przeciwdrobnoustrojowe obu substancji polega na hamowaniu aktywności wybranych enzymów bakteryjnych związanych ze szlakiem syntezy kwasu foliowego. Obie substancje czynne w skojarzeniu (kotrimoksazol) mają silniejsze działanie niż każda z substancji osobno (działanie synergiczne). Dodatkowo kotrimoksazol często działa skutecznie na bakterie oporne na jedną z jego substancji składowych. Jest lekiem o szerokim spektrum działania, stosowanym w leczeniu zakażeń wywołanych zarówno przez bakterie Gram-ujemne jak i Gram-dodatnie. Wrażliwość szczepów bakteryjnych może zależeć od regionu geograficznego. Rozpoczynając leczenie wskazane jest ustalenie, czy szczepy bakterii zwykle wrażliwych na kotrimoksazol nie wykazują na danym obszarze oporności na lek.

Po podaniu doustnym sulfametoksazol i trimetoprim ulegają szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu. Stężenie maksymalne jest osiągane w ciągu 2–4 godzin. Około 30% dawki trimetoprimu i około 80% dawki sulfametoksazolu jest metabolizowane w wątrobie. Obie substancje czynne oraz ich metabolity są wydalane głównie przez nerki z moczem. U chorych z ciężką niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania. Zarówno sulfametoksazol jak i trimetoprim przenikają przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią.

Preparat jest wskazany do stosowania u dorosłych, dzieci i niemowląt w wieku powyżej 6 tygodni w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na kotrimoksazol:

• zakażenia dróg oddechowych – w przypadku nagłego zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, o ile lekarz uzna stosowanie kotrimoksazolu za korzystniejsze od stosowania jednoskładnikowego antybiotyku

• zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego (wyłącznie po badaniu bakteriologicznym)

• ostre i przewlekłe zakażenia układu moczowego i gruczołu krokowego

• zakażenia przenoszone drogą płciową: wrzód miękki

• zakażenie przewodu pokarmowego: dur brzuszny i paradury, czerwonka bakteryjna, cholera (jako leczenie wspomagające obok uzupełniani płynów i elektrolitów), biegunka podróżnych wywołana przez szczepy E. coli

• inne zakażenia bakteryjne (możliwe leczenie skojarzone z innymi antybiotykami), np. nokardioza.

Przed zaleceniem preparatu lekarz rozważy, czy oczekiwane korzyści są większe od ryzyka związanego ze stosowaniem preparatu oraz uwzględni dane epidemiologiczne i oporność bakterii.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne sulfonamidy.

Nie stosować w przypadku:

• ciężkiej niewydolności wątroby

• ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml/min)

• zmian w morfologicznym obrazie krwi

• w leczeniu anginy paciorkowcowej

• w przypadku niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Nie stosować u niemowląt w ciągu pierwszych 6 tygodni życia.

Nie stosować w końcowym okresie ciąży ani w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Rzadko, stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem ciężkich działań niepożądanych, stanowiących bezpośrednie zagrożenie życia. Ciężkie działania niepożądane mogą obejmować: zaburzenia składu krwi (w tym niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza), piorunującą martwicę wątroby, duszność oraz ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). W przypadku pojawienia się zmian skórnych (postępująca wysypka, zmiany pęcherzowe, zmiany na błonach śluzowych) i podejrzenia wystąpienia reakcji nadwrażliwości, należy niezwłocznie przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem. Największe ryzyko wystąpienia ww. ciężkich reakcji skórnych dotyczy pierwszych tygodni stosowania preparatu. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji skórnych nie należy ponownie stosować preparatu w przyszłości.

Jeżeli w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu wystąpi biegunka, nie należy leczyć jej samodzielnie, lecz skonsultować się z lekarzem. Istnieje bowiem ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit, niekiedy o ciężkim, zagrażającym życiu przebiegu. Jego objawy kliniczne (takie jak np. wodniste stolce z krwią i śluzem, tępe, rozlane lub kolkowe bóle brzucha, gorączka, okresowe parcie na stolec) spowodowane są przez pałeczkę Clostridium difficile, która może namnażać się w warunkach zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach. Stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych leków o działaniu zapierającym jest w takim przypadku przeciwwskazane. W razie konieczności lekarz zastosuje odpowiednie leczenie farmakologiczne.

Preparat należy stosować ostrożnie u chorych z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, z niedoborem kwasu foliowego (np. osoby w podeszłym wieku, uzależnione od alkoholu, przyjmujące leki przeciwdrgawkowe, z zespołem złego wchłaniania lub niedożywione) oraz u chorych, u których kiedykolwiek wystąpiła ciężka alergia lub astma oskrzelowa.

Zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych dotyczy w szczególności osób w podeszłym wieku; w tej grupie wiekowej istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia niewydolności nerek lub wątroby oraz ciężkich reakcji skórnych, zahamowania czynności szpiku i małopłytkowości z plamicą lub bez.

U chorych na AIDS leczonych z powodu zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis jirovecii częściej występują działania niepożądane, zwłaszcza wysypki, gorączka, leukopenia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperkaliemia i hiponatremia.

W przypadku stosowania preparatu dłużej niż 14 dni, należy regularnie wykonywać badania krwi. Znaczące zmniejszenie liczby krwinek lub płytek krwi jest wskazaniem do przerwania stosowania preparatu. W okresie leczenia istnieje ryzyko wystąpienia zaburzenia hematologicznego polegającego na zmniejszeniu liczby krwinek czerwonych, krwinek białych i płytek krwi (pancytopenia). Nie zaleca się stosowania preparatu u osób z poważnymi zaburzeniami hematologicznymi.

Preparat stosowany u chorych leczonych cytostatykami nie wpływał znacząco na szpik kostny ani na krew obwodową.

U chorych ze zwiększonym ryzykiem hiperkaliemii i/lub hiponatremii należy ściśle monitorować stężenie potasu i sodu we krwi.

Należy monitorować czynność nerek oraz stężenie potasu we krwi u osób przyjmujących duże dawki leku, a także u osób z niewydolnością nerek, przyjmujących leki zwiększające stężenie potasu we krwi lub z zaburzeniami metabolizmu potasu. Równoległe stosowanie preparatu ze spironolaktonem może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii.

Nie zaleca się stosowania preparatu u chorych na porfirię; podobnie jak w przypadku innych sulfonamidów, stosowanie preparatu może powodować pogorszenie stanu chorych na porfirię.

Osoby stosujące preparat długotrwale, szczególnie z niewydolnością nerek, powinny regularnie kontrolować mocz oraz czynność nerek. W okresie leczenia należy zapewnić właściwe nawodnienie organizmu. Złe nawodnienie może sprzyjać powstawaniu kryształków w moczu (krystaluria).

Bardzo rzadko możliwe jest wystąpienie ciężkiego działania toksycznego na układ oddechowy i rozwoju ostrej niewydolności oddechowej (ARDS). Początkowe objawy mogą obejmować kaszel, gorączkę i duszność oraz nacieki płucne w badaniu RTG. W takim przypadku wymagane jest przerwanie stosowania preparatu i zastosowanie odpowiedniego leczenia.

Stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem zagrażającego życiu zespołu hemofagocytowego (HLH) związanego z nadmierną aktywacją cytokin prozapalnych, co prowadzi do nasilonej ogólnoustrojowej reakcji zapalnej. Objawy mogą obejmować gorączkę, zwiększenie stężenia trójglicerydów i ferrytyny, zmniejszenie stężenia fibrynogenu, powiększenie wątroby i śledziony oraz obecność hemofagocytów, czyli makrofagów, które pochłonęły erytrocyty lub ich fragmenty. Wystąpienie HLH wymaga przerwania stosowania preparatu.

U niemowląt w wieku poniżej 8 tygodni ryzyko hiperbilirubinemii jest zwiększone i należy unikać stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.

Niektóre osoby mogą mieć większą skłonność do indywidualnej nadwrażliwości na sulfonamidy (np. grupa „osób wolno acetylujących”).

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera hydroksystearynian makrogologlicerolu (pochodna oleju rycynowego), który może powodować niestrawność i biegunkę;

• preparat w postaci syropu zawiera parahydroksybenzoesan metylu i propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego);

• preparat zawiera maltitol; osoby z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinny stosować tego preparatu; maltitol (gdy preparat stosowany jest w dawkach większych niż 20 ml) może mieć lekkie działanie przeczyszczające;

• preparat zawiera glikol propylenowy, który może wywierać działania niepożądane zwłaszcza u dzieci w wieku poniżej 5 lat, u kobiet w ciąży i karmiących piersią (przenika przez łożysko oraz do mleka kobiety karmiącej), a także u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (zwiększone ryzyko ostrej martwicy kanalików nerkowych, ostrej niewydolności nerek i zaburzeń czynności wątroby);

• preparat zawiera sód; 60 ml preparatu odpowiada 22,8% maksymalnego dziennego spożycia sodu zalecanego przez WHO, co należy wziąć pod uwagę szczególnie u osób stosujących dietę o małej zawartości sodu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie stwierdzono wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń/maszyn, chyba że wystąpią działania niepożądane, takie jak np. zawroty głowy.

Preparat ma postać zawiesiny do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami lekarza. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

5 ml zawiesiny zawiera 200 mg sulfametoksazolu + 40 mg trimetoprimu

Dzieci w wieku powyżej 6 tygodni i młodzież:

zwykle 30 mg/kg masy ciała sulfametoksazolu+6 mg/kg masy ciała trimetoprimu na dobę w 2 dawkach podzielonych. W leczeniu szczególnie ciężkich zakażeń u dzieci, lekarz może zwiększyć dawkę o 50%.

Zalecana dawka w zależności od wieku dziecka:

-poniżej 6 tygodni: stosowanie jest przeciwwskazane

-6 tygodni–5 miesięcy: 2,5 ml co 12 godzin;

-6 miesięcy–5 lat: 5 ml co 12 godzin;

-6 lat–12 lat: 10 ml co 12 godzin;

-powyżej 12 lat: 20 ml co 12 godzin.

Dorośli: zwykle 20 ml co 12 godzin.

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: dawka minimalna i w przypadku długotrwałego leczenia (tj. dłuższego niż 14 dni) wynosi 10 ml co 12 godz.

W leczeniu szczególnie ciężkich zakażeń: 30 ml co 12 godzin.

Stosowanie w wybranych wskazaniach:

Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis jirovecii:

-w leczeniu dawka maksymalna wynosi 100 mg/kg masy ciała sulfametoksazolu + 20 mg/kg masy ciała trimetoprimu na dobę, w 4 dawkach podzielonych, przyjmowanych co 6 godzin przez 14 dni. W każdym przypadku lekarz ustali dawkę w zależności od masy ciała i stanu chorego.

Szczególne grupy chorych:

U osób z niewydolnością nerek lekarz zaleci dostosowanie dawkowania. Jeżeli klirens kreatyniny jest większy niż 30 ml/min zmiana dawkowania nie jest potrzebna. Jeżeli klirens kreatyniny mieści się w przedziale 15–30 ml/min dawkę standardową należy zmniejszyć o połowę. Jeżeli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 15 ml/min stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.

Czas trwania leczenia:

W przypadku ostrych zakażeń preparat należy stosować jeszcze przez 2 dni po ustąpieniu objawów, co najmniej 5 dni.

Sposób podawania leku:

Preparat najlepiej przyjmować podczas lub bezpośrednio po posiłku, z dużą ilością płynu. Do opakowania dołączona jest łyżeczka miarowa. Przed użyciem wstrząsnąć do uzyskania jednorodnej zawiesiny.

W okresie stosowania leku należy spożywać dużo płynów i zadbać o odpowiednie nawodnienie.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Obie substancje czynne przenikają przez łożysko.

Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu w ostatnim okresie ciąży ze względu na ryzyko wystąpienia uszkodzeń ośrodkowego układu nerwowego u noworodka (żółtaczka jąder podkorowych mózgu).

Należy unikać stosowania preparatu w pozostałym okresie ciąży, szczególnie w I trymestrze, chyba że lekarz uzna to za konieczne i w jego opinii oczekiwane korzyści są większe niż możliwe ryzyko. W takim przypadku stosuje się również kwas foliowy, zgodnie z zaleceniami lekarza.

Stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Substancje czynne preparatu przenikają do mleka kobiety karmiącej i istnieje ryzyko wystąpienia żółtaczki jąder podkorowych mózgu oraz nadwrażliwości u dziecka.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Równoległe stosowanie preparatu i dofetylidu jest przeciwwskazane (ryzyko wystąpienia zagrażających życiu komorowych zaburzeń rytmu serca).

Stosowanie preparatu i leków moczopędnych (szczególnie tiazydowych) u osób w podeszłym wieku zwiększa ryzyko wystąpienia małopłytkowości ze skazą krwotoczną; należy regularnie kontrolować liczbę płytek krwi.

Preparat może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (np. warfaryna, acenokumarol, fenprokumon); należy zachować ostrożność i w przypadku ich stosowania kontrolować parametry krzepnięcia krwi.

Preparat może zwiększać stężenie i nasilać działanie fenytoiny; należy zachować ostrożność i kontrolować chorego pod kątem toksycznego działania fenytoiny.

Preparat może nasilać toksyczność metotreksatu (zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, z nieprawidłową czynnością nerek, z zaburzeniami układu krwiotwórczego, z hipoalbuminemią oraz w przypadku stosowania dużych dawek) i zwiększać ryzyko wystąpienia hematologicznych działań niepożądanych, w tym pancytopenii. W grupie ryzyka (przyjmowanie antagonistów kwasu foliowego, takich jak np. metotreksat) wskazane jest stosowanie kwasu foliowego lub folinianów, zgodnie z zaleceniami lekarza.

Preparat może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych pochodnych sulfonylomocznika (np. glibenklamid, gliklazyd, glipizyd, chlorpropamid i tolbutamid); istnieje ryzyko wystąpienia ciężkiej hipoglikemii i należy monitorować stężenie glukozy we krwi.

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat stosowany jest z innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu, takimi jak np.: inhibitory konwertazy angiotensyny, blokery receptora angiotensyny, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton) lub prednizolon. Istnieje ryzyko wystąpienia znaczącej hiperkaliemii.

Równoległe stosowanie pirymetaminy (profilaktyka malarii) może zwiększać ryzyko wystąpienia niedokrwistości megaloblastycznej.

Równoległe stosowanie preparatu z cyklosporyną u chorych po przeszczepie nerek może powodować przemijające pogorszenie czynności nerek (zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi).

Przyjmowana równolegle indometacyna może powodować zwiększenie stężenia sulfametoksazolu we krwi.

Preparat może powodować zwiększenie stężenia równolegle stosowanej amantadyny lub memantyny, co może prowadzić do wystąpienia neurologicznych działań niepożądanych, w tym majaczenia, delirium i mioklonii.

Preparat może powodować zwiększenie stężenia leków, które występują w postaci kationów, takich jak np. prokainamid.

Preparat może powodować zwiększenie stężenia równolegle stosowanej digoksyny, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku; należy kontrolować stężenie digoksyny we krwi.

Stosowanie preparatu i zydowudyny zwiększa ryzyko zaburzeń hematologicznych; w przypadku konieczności równoległego stosowania należy kontrolować obraz krwi.

Stosowanie preparatu z lekami o działaniu toksycznym na nerki (nefrotoksyczność) lub o działaniu hamującym czynność szpiku kostnego (mielotoksyczność) może powodować nasilenie ww. działań niepożądanych. W przypadku stosowania leków o takim działaniu, jak np. takrolimus, azatiopryna, merkaptopuryna czy analogi nukleozydów, należy monitorować chorego pod kątem objawów mielotoksyczności i/lub nefrotoksyczności.

Preparat może powodować zwiększenie stężenia lamiwudyny.

Kotrimoksazol może zmniejszać skuteczność trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Wpływ na wyniki badań diagnostycznych: preparat może mieć wpływ na wyniki oznaczeń stężenia kreatyniny oraz stężenia metotreksatu we krwi.

Jak każdy lek, również Biseptol może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: hiperkaliemia (zwiększenie stężenia potasu we krwi).

Często: nudności, biegunka, bóle głowy, kandydoza (zakażenia drożdżakowe), skórne reakcje nadwrażliwości (wysypka, rumień, świąd).

Niezbyt często: wymioty.

Bardzo rzadko: zaburzenia hematologiczne, w tym leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów), granulocytopenia (zmniejszenie liczby granulocytów), małopłytkowość, agranulocytoza, pancytopenia (ostre zmniejszenie liczby krwinek białych, krwinek czerwonych oraz płytek krwi), methemoglobinemia, niedokrwistość (megaloblastyczna, hemolityczna, aplastyczna, autoimmunologiczna), plamica, eozynofilia, hemoliza u chorych z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, hipoglikemia (zmniejszenie stężenia glukozy we krwi), hiponatremia (zmniejszenie stężenia sodu we krwi), jadłowstręt, depresja, omamy, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, drgawki, niezborność ruchów, neuropatia obwodowa, parestezje, zburzenia równowagi, szumy uszne, zawroty głowy, kaszel, skrócony oddech, nacieki płucne, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie trzustki, zapalenie błony naczyniowej oka, zastój żółci (cholestaza), zapalenie wątroby, zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, martwica wątroby (może prowadzić do zgonu), bóle stawów i mięśni, zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria (wystąpienie kryształków w moczu), alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, choroba posurowicza, gorączka polekowa, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, alergiczne zapalenie naczyń, zapalenie naczyń związane z IgA (dawna nazwa: plamica Henocha i Schönleina), guzkowe zapalenie tętnic, toczeń rumieniowaty układowy, nadwrażliwość na światło, wysypka polekowa, ciężkie reakcje skórne, w tym: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP).

Z nieznaną częstością: ostra gorączkowa dermatoza neutrofilowa (zespół Sweeta).

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko, związane z leczeniem w przebiegu pneumocytozowego zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis jirovecii: ciężkie reakcje nadwrażliwości, wysypka, gorączka, neutropenia, małopłytkowość, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, rabdomioliza (zespół objawów związany z uszkodzeniem mięśni poprzecznie prążkowanych), hiperkaliemia, hiponatremia, objawy zahamowania czynności szpiku kostnego.