Nowa klasa doustnych środków przeciwbólowych, które łagodzą przewlekły ból brzucha, została opracowana w oparciu o oksytocynę, czyli hormon peptydowy wywołujący np. skurcze porodowe – informuje pismo „Angewandte Chemie International Edition”.
Oksytocyna to hormon peptydowy wytwarzany w mózgu, znany jako „hormon więzi” lub „cząsteczka miłości” ze względu na jego wpływ na budowanie relacji, empatię i zaufanie. Oksytocyna wywołuje również skurcze macicy podczas porodu i ułatwia uwalnianie mleka podczas karmienia piersią.
Wcześniejsze prace wykazały, że oksytocyna może redukować stres i działać przeciwlękowo, a także łagodzić ból brzucha; trzeba ją jednak było podawać dożylnie lub domięśniowo, bo podana doustnie rozpadłaby się w przewodzie pokarmowym.
Teraz zespół docenta Markusa Muttenthalera z Instytutu Biologii Molekularnej University of Queensland (UQ) w Australii zmienił strukturę chemiczną oksytocyny, aby uczynić ją stabilną w jelitach (https://doi.org/10.1002/anie.202415333).
Jak wskazał Muttenthaler, istnieje pilna potrzeba opracowania nowych metod leczenia przewlekłego bólu spowodowanego zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, takimi jak zespół jelita drażliwego (IBS) i choroba zapalna jelit (IBD). „Ból ten dotyka nawet 15 proc. dorosłych w ciągu ich życia, a wszystko, co mamy, to leki przeciwzapalne i opioidy, które mogą powodować skutki uboczne i uzależnienie” – wspomniał.
„Nasze badania koncentrują się na peptydach, które są cząsteczkami o bardzo silnym i selektywnym działaniu oraz mają niewiele skutków ubocznych. Jednak prawie wszystkie leki peptydowe muszą być wstrzykiwane, ponieważ są szybko trawione w jelitach. Opracowaliśmy teraz sposób, aby peptydy były stabilne w jelitach, dzięki czemu można je podawać doustnie. To nowe i bardzo obiecujące podejście do leczenia zaburzeń jelitowych” – podkreślił naukowiec.
„Zidentyfikowaliśmy części oksytocyny, które są szybko rozkładane przez enzymy jelitowe i zastosowaliśmy chemię medyczną, aby uczynić je stabilnymi w jelitach, jednocześnie zapewniając, że nowa cząsteczka nadal będzie w stanie aktywować receptor oksytocyny” — powiedział dr Muttenthaler.
„Mamy teraz nową klasę cząsteczek, które są silnie aktywne, ale nie ulegają degradacji w żołądku ani jelitach, co oznacza, że można je przyjmować doustnie” – opisał.
Badania wskazują, że nowe cząsteczki działają w okrężnicy i nie muszą przenikać z jelita do krwiobiegu, aby złagodzić ból brzucha. To zmniejsza ryzyko działań niepożądanych w reszcie organizmu, co jest problemem w przypadku wielu innych leków o działaniu ogólnoustrojowym.
Paweł Wernicki
